Основен Лечение

Стабилизатори за клетъчна мембрана на маст

Съдържание

Мембранните стабилизатори на мастоцитните клетки се използват широко за лечение на пациенти с лека или умерена бронхиална астма, както и при алергичен ринит.
В групата на стабилизаторите на мембраната на мастните клетки са включени кетотифен и хромонови производни - хромогликова киселина и недокромил.

Механизъм на действие и фармакологични ефекти
Механизмът на действие на стабилизаторите на мастните клетъчни мембрани се дължи на инхибиране на освобождаването от клетките-мишени, особено от мастоцити, на алергични медиатори - хистамин и други биологично активни вещества. Освобождаването на тези вещества от гранулираните клетки настъпва, когато антигенът взаимодейства с антитялото върху клетъчната повърхност. Смята се, че кетотифенът и кромоните индиректно инхибират навлизането на Са2 + йони, необходими за дегранулация в клетката, блокирайки провеждането на мембранни канали за Cl-йони, и също инхибират фосфодиестеразата и процеса на окислително фосфорилиране.
Инхибирането на функцията на прицелните клетки на алергия прави възможно използването на тези лекарства за предотвратяване на пристъпи на бронхиална астма, предизвикани от алергени, упражнения и студен въздух. При тяхната редовна употреба се наблюдава намаляване на честотата и тежестта на обострянията на астмата, намаляване на необходимостта от бронхоспазмолитични лекарства и предотвратяване на появата на симптоми на заболяването, причинени от упражнения.

Фиг. 1. Механизмът на действие на мембранните стабилизатори на мастоцитите

Кетотифен има анти-анафилактично и антихистаминово действие, инхибира освобождаването на възпалителни медиатори (хистамин, левкотриени) от мастоцити и базофили, е калциев антагонист, елиминира тахифилаксията на β-адренорецепторите. Той намалява хиперреактивността на дихателните пътища, свързана с тромбоцитния фактор или експозицията на алергени; инхибира натрупването в дихателните пътища на еозинофилите. Лекарството също блокира H1-хистаминовите рецептори.

Кромогликатен натрий предотвратява развитието на ранните и късните фази на индуцирана от алергени бронхиална обструкция, намалява бронхиалната хиперреактивност, предотвратява бронхоспазъм, причинен от упражнения, студен въздух и вдишване на алергена. Въпреки това, той не притежава бронходилататорни и антихистаминови свойства. Неговият основен механизъм на действие е да инхибира освобождаването на медиатори на алергия от целевите клетки, предотвратявайки ранните и късните етапи на алергичната реакция в отговор на имунологични и други стимули в белите дробове. Известно е, че натриевият кромогликат действа върху рецепторния апарат на бронхите, повишава чувствителността и концентрацията на β-адренорецепторите. Лекарството блокира рефлексната бронхоконстрикция чрез инхибиране на активността на С-влакната на чувствителните краища на блуждаещия нерв в бронхите, което води до освобождаване на вещество Р и други неврокинини. Последните са медиатори на неврогенното възпаление и причиняват бронхоконстрикция. Профилактичната употреба на натриев кромогликат инхибира рефлексния бронхоспазъм, причинен от стимулиране на чувствителните С-нервни влакна.

Nedocromil sodium е сходна по химична структура и механизъм на действие с натриев кромогликат, но както показват експериментални и клинични проучвания, недокромил натрий е 4-10 пъти по-ефективен от натриевия кромогликат за предотвратяване развитието на бронхиална обструкция и алергични реакции. Nedocromil sodium може да потисне активирането и освобождаването на медиатори на алергия от по-голям брой имунни клетки (еозинофили, мастоцити, базофили, макрофаги, тромбоцити), което е свързано с ефекта на лекарството върху хлорните канали на клетъчните мембрани. Той инхибира IgE-зависимата секреция на хистамин и простагландин D2 от мастните клетки на човешкия бял дроб, предотвратява миграцията на еозинофили от съдовото легло и инхибира тяхната активност. Лекарството възстановява функционалната активност на цилиарните клетки, блокира отделянето на еозинофилен катионен протеин от еозинофилите.

Фармакологична група - стабилизатори на мастоцитните мембрани

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

описание

Стабилизаторите на клетъчните мембранни клетки са лекарства, които предотвратяват отварянето на калциевите канали и навлизането на калций в мастните клетки. Те инхибират калциево-зависимата дегранулация на клетките и освобождаването им от хистамин (90% от този невротрансмитер се отлага в мастоцитите), тромбоцитния фактор, левкотриените, вкл. бавно реагиращо вещество анафилаксис, лимфокини и други биологично активни вещества, които предизвикват алергични и възпалителни реакции. Стабилизирането на мембраните на мастоцитите се дължи на блокирането на фосфодиестеразата и натрупването на сАМР в тях.

Важен аспект на антиалергичния ефект на стабилизаторите на мембраната на мастните клетки е да се повиши чувствителността на адренорецепторите към катехоламини. В допълнение, лекарствата имат способността да блокират хлорните канали и по този начин да предотвратят деполяризацията на парасимпатиковите окончания в бронхите. Те пречат на клетъчната инфилтрация на бронхиалната лигавица и инхибират развитието на забавена реакция на свръхчувствителност. Някои от лекарствата от тази група (кетотифен и други) имат способността да блокират Н1-рецептори (антихистаминово действие).

Мембранните стабилизатори на мастните клетки премахват подуването на бронхиалната лигавица и предотвратяват (но не спират) повишаването на тонуса на гладките мускули. Основното указание за назначаването им е превенцията на бронхиалната обструкция. Профилактичният ефект се развива постепенно, за период от 2–12 седмици. Мембранните стабилизатори на мастни клетки са добре комбинирани с други средства за превенция на бронхиална обструкция. В някои случаи, употребата им може да намали дозата или да спре приема на кортикостероиди и бронходилататори.

Противоалергични лекарства - аналитичен преглед. Част 2. T

За лечение на алергични заболявания могат да се използват лекарства от няколко групи:

  • H1-хистаминови блокери или антихистамини;
  • стабилизатори на мембраната на мастните клетки - кромони или препарати от кромоглицева киселина и кетотифен;
  • системни и локални (за локална употреба) глюкокортикостероиди;
  • интраназални деконгестанти.

Говорихме за това какво представляват антихистамините, какви са техните положителни и отрицателни ефекти в отделна статия. Тук ще обсъдим останалите 3 групи антиалергични лекарства.

Стабилизатори за клетъчна мембрана на маст

Стабилизаторите на клетъчните мембрани включват локални препарати - Кромони и системни препарати с допълнителен антихистамин - кетотифен.

Механизмът на действие на тези лекарства е, че те блокират навлизането на хлорни и калциеви йони в клетката, като по този начин стабилизират мембраната и медиаторът на алергията - хистамин - губи способността си да избяга от тази клетка. В допълнение, мембранните стабилизатори предотвратяват отделянето на други вещества, участващи в развитието на алергични реакции.

Ефектите на мембранните стабилизатори са:

  • намаляване на повишената реактивност на лигавиците (чрез намаляване на освобождаването на алергични медиатори от клетките);
  • намаляване на активността на клетките, участващи в развитието на алергична реакция (еозинофили, неутрофили, макрофаги и др.);
  • намаляване на пропускливостта на лигавиците - в резултат на намаляване на оток;
  • намаляване на чувствителността на нервните влакна и последващата блокада на рефлексното стесняване на лумена на бронхите - бронхоконстрикция.

Употребата на лекарства в тази група предотвратява развитието на алергични реакции (бронхоспазъм, оток) при поглъщане на потенциален алерген, както и при излагане на различни провокиращи фактори - студен въздух, упражнения и др.

Кетотифен, както и хромоните, намалява повишената реактивност на дихателните пътища в отговор на проникването на алерген в тялото. В допълнение, той е блокер на H1-хистаминовите рецептори, т.е. забавя развитието на алергичния процес.

Като цяло, мембранните стабилизатори, подлежащи на редовна продължителна употреба, намаляват честотата на обостряне на хроничните алергични заболявания.

Кромоните се използват за предотвратяване на алергичен конюнктивит и ринит, астма и бронхоспазъм, причинени от излагане на преципитаторни фактори (студен въздух, физически упражнения и др.), Както и преди очаквания контакт с потенциален алерген. В допълнение, лекарствата от тази група се използват в комплексната терапия на бронхиалната астма - като едно от средствата за основно лечение. За облекчаване на бронхоспазъм, тези лекарства не се използват.

Кетотифен се използва за профилактика на атопична астма, лечение на атопичен дерматит, алергичен ринит и конюнктивит, хронична уртикария. Широко разпространената употреба на това лекарство е значително ограничена от относително ниската му противовъзпалителна и антиалергична активност, както и от силно изразените странични ефекти на антихистамините от първо поколение, които също са характерни за това лекарство.

Максималният ефект на кромоните се наблюдава 2 седмици след системната им употреба. Продължителността на терапията е 4 месеца или повече. Откажете лекарството постепенно, в рамките на 7-10 дни. Няма пристрастяване, няма намаляване на ефективността на лекарствата с продължителна употреба (тахифилаксия).

Мембранните стабилизатори не се препоръчват за пристъпи на астма и астматичен статус, както и при свръхчувствителност към тях.

При провеждане на инхалации с хромони, в някои случаи има кашлица и краткотрайни ефекти на бронхоспазъм, изключително рядко - изразени бронхоспазми. Тези явления са свързани с дразнене от лекарствените вещества на лигавицата на горните дихателни пътища.

Използвайки съдържащи кромони капки за нос, пациентите понякога забелязват появата на кашлица, главоболие, промени в вкуса и дразнене на носната лигавица.

След накапване (вливане в очите) на тези лекарства, понякога има усещане за парене, чувство за чуждо тяло в очите, подуване и зачервяване на конюнктивата.

Страничните ефекти на кетотифен са равни на тези на първото поколение H1-хистаминови блокери. Те включват сухота в устата, сънливост, по-бавни реакции и др.

Горните са общите свойства на мембранните стабилизатори. Сега нека погледнем по-отблизо отделните представители на лекарствата от тази група.

Натриев кромогликат (Кромогликова киселина, Ифирал, Интал, Кромоглин, Кромохексал)

Предотвратява развитието на алергични реакции от непосредствен тип, но не ги елиминира.

При поглъщане чрез вдишване, само 5-15% от първоначалната доза се абсорбира от белите дробове, докато поглъщането - още по-малко - само 1%, при интраназално приложение 7% прониква в кръвта, а когато се поставя в очите - 0.03% от лекарството.

Максималната концентрация на вещество в кръвта се отбелязва за 15-20 минути. Полуживотът е 1-1,5 часа. Екскретира се с урината и жлъчката.

Ефектът, когато се внедри в очите, се развива след 2 дни - 2 седмици, с инхалационна употреба - след 2-4 седмици, с поглъщане - след 2-6 седмици.

Показанията за употреба са бронхиална астма (като средство за базисна терапия), хранителни алергии и алергични заболявания на храносмилателния тракт, улцерозен колит (като компонент на комплексната терапия), полиноза и алергичен ринит, алергичен конюнктивит.

Нанесете локално (в носа, очите), инхалационно и вътрешно.

За инхалиране се прилага аерозол от 2 вдишвания (0,01 g) 4-8 пъти на ден; Използват се и капсули за инхалация (в които активната съставка е под формата на прах) в специален джобен турбоингибитор - 20 mg 4–8 пъти дневно и инхалатор 4–6 пъти на ден в същата доза.

Вътре се назначават по 2 капсули (0,2 g) половин час преди хранене или сън.

Под формата на капки за очи се накапват по 1-2 капки 2% разтвор във всяко око 3-4 пъти на ден в продължение на 4 седмици.

Интраназално използване на 2% разтвор под формата на спрей - инжектирана 1 доза във всеки носов пасаж 3-4 пъти на ден.

Лекарствените форми на това лекарство са както следва:

  1. За вдишване:
  • Intal (прах в капсули и аерозол);
  • Ifiral (прах в капсули);
  • Kromogeksal.
  1. За интраназална употреба:
  • Ifiral - капки;
  • Kromoglin - спрей;
  • Cromohexal - спрей;
  • Стадаглицин - спрей;
  • Kromosol - аерозол.
  1. Капки за очи:
  • Ifiral;
  • Kromoglin;
  • kromogeksal;
  • Висока хром;
  • Stadaglitsin;
  • Lekrolin.
  1. За орално приложение - Nalkrom.

Няма смисъл да се описват страничните ефекти на натриевия кромогликат, тъй като те са споменати по-горе, когато се описват страничните ефекти на кромоните като цяло.

Недоромил натрий (Tayled-mint)

Подобно на действие на натриев кромогликат. Има противовъзпалително и бронхоразширяващо действие.

Използва се при вдишване. Бионаличността на лекарството е ниско абсорбирана от 2 до 17% от него. С нарастващите дози бионаличността не се увеличава, а по-скоро намалява. Максималната концентрация в кръвта се достига в периода от 5 до 90 минути. Времето на полуживот е 3,3-3,5 часа. Екскретира се в урината.

Използва се за профилактика и лечение на различни форми на бронхиална астма.

При вдишване използвайте 4 mg на 2 вдишвания 4-8 пъти на ден. Поддържащата доза е равна на терапевтичната, но инхалационната скорост е по-малка - 2 пъти на ден. До края на първата седмица на приема се развива терапевтичен ефект.

Понякога има странични ефекти - главоболие, кашлица, бронхоспазъм, диспепсия.

Взаимно усилва ефектите на глюкокортикоидите, β-adrenostimulyatorov, теофилин и ipratropium бромид.

Лодоксамид (Аломид)

Инхибира освобождаването на хистамин и други вещества, които допринасят за развитието на алергични реакции.

Използва се само като капки за очи. Абсорбира се в малки количества, полуживотът е приблизително 8 часа.

Използва се за алергичен кератит и конюнктивит.

Препоръчително е да се погребват във всяко око 1-2 капки на всеки 6 часа (4 пъти на ден). Продължителността на терапията е до 1 месец.

В процеса на лечение с това лекарство могат да се развият нежелани реакции от органа на зрението (зрителни увреждания, дразнене на конюнктивата, роговични язви), обонятелен орган (сухота на носната лигавица), както и общо (замаяност, гадене и др.).

По време на лечението, носенето на контактни лещи е противопоказано.

Кетотифен (Zaditen, Irifen, Ketotifen, Stafen)

Както е споменато по-горе, мембрано-стабилизиращият ефект на това лекарство се комбинира с H1-хистаминово блокиране.

Добре се абсорбира при поглъщане - бионаличността на лекарството е 50%. Максималната концентрация в кръвта се достига за 2-4 часа след еднократна доза, времето на полуживот е 21 часа. Екскретира се с урината.

Използва се за предотвратяване на пристъпи на бронхиална астма, алергична дерматоза и алергичен ринит.

Препоръчително е да се приема през устата и вечерта по време на хранене 1-2 мг (под формата на таблетки и капсули) или 1-2 чаени лъжички (5-10 мл) от 0,02% сироп.

Възможни нежелани реакции като сухота в устата, повишен апетит и свързано с това повишаване на телесното тегло, сънливост, намалена скорост на реакциите.

Подобрява ефектите на успокоителни и хипнотични лекарства, както и на алкохол.

Мембранни стабилизатори и бременност

Не се използват системни мембранни стабилизатори по време на бременност.

Локалните кромони са противопоказани за употреба през първия триместър на бременността и се използват с повишено внимание през втория и третия триместър.

Ако има доказателства, а именно в случай на хроничен алергичен ринит и / или конюнктивит, след 16 седмици бременност, можете да използвате 2% разтвор на кромохексал под формата на назален спрей или капки за очи - в стандартни дози.

По време на кърменето, употребата на кромони се извършва само при строги показания.

глюкокортикостероиди

Препаратите от тази група са най-ефективните антиалергични лекарства, тъй като засягат различни фази на алергично възпаление. Въпреки това, те изобщо не са безвредни лекарства - половината от пациентите, които ги приемат за продължителен курс или които внезапно отменят лекарството, развиват доста сериозни странични ефекти. Ето защо глюкокортикоидите трябва да се предписват стриктно, ако е необходимо, в минималната ефективна доза, колкото е възможно по-къса, последвана от постепенно оттегляне на лекарството.

Класификация на глюкокортикоидите

В зависимост от метода на въвеждане в организма, те се разделят на системни (инжектирани или чрез инжектиране или инфузия) и локални (въведени чрез вдишване, вливане на носа и очите, а също и върху кожата).

В зависимост от произхода се срещат естествени (хидрокортизон) и синтетични (дексаметазон, преднизон и др.) Глюкокортикоиди.

В зависимост от продължителността на ефекта, глюкокортикоидите се разделят на кратки (хидрокортизон), средна продължителност (преднизон) и дългодействащ (дексаметазон).

Механизмът на действие на лекарствата в тази група е, че прониквайки в клетката, те започват редица процеси, които водят до намален синтез на протеини, които причиняват възпаление, възпалителни медиатори и други вещества, които допринасят за развитието на алергична реакция.

Фармакодинамичните ефекти на глюкокортикоидите са: t

  • имуносупресия (намален имунитет) и намаляване на признаците на възпаление;
  • вазоконстрикция;
  • антипролиферативно действие.

Възможните начини на приложение на глюкокортикоидите са различни:

  • орално (през устата);
  • парентерално (интрамускулно или интравенозно);
  • вдишване (чрез вдишване на лекарственото вещество);
  • интраназално (вливане или инжектиране в носните проходи);
  • конюнктива (вливане в очите);
  • външна (приложена върху кожата).

Показания за употреба на лекарства в тази група са всички видове алергични и възпалителни заболявания - техният обхват е изключително широк и за всяка лекарствена форма списъкът на тези заболявания варира:

  • интраназални форми - лечение и профилактика на алергичен ринит, обостряне на хроничен синузит, назална полипоза;
  • конюнктивни форми - алергичен конюнктивит, блефарит и клепачен дерматит;
  • инхалация - като част от основната терапия на бронхиална астма и хронична обструктивна белодробна болест;
  • външни - неинфекциозни кожни лезии - алергичен дерматит, невродермит, екзема и т.н.;
  • орално - продължителна терапия на автоимунни и ревматични заболявания;
  • парентерално - спешни състояния (остра надбъбречна недостатъчност, астматичен статус, остри алергични реакции и т.н.).

Няма абсолютни противопоказания за употребата на лекарства в тази група, с изключение на това, че свръхчувствителността на даден пациент към тях. Относителни противопоказания са различни инфекциозни (туберкулоза, херпес, сифилис и др.), Ендокринни (диабет, болест на Иценко-Кушинг), сърдечно-съдови (хипертония) и бъбречни (хронична бъбречна недостатъчност), както и ваксинация и кърмене.,

Страничните ефекти на глюкокортикоидите също са изключително разнообразни, тъй като механизмите на тяхното действие засягат много метаболитни процеси. По правило нежеланите реакции се развиват при продължителна употреба на системни глюкокортикоиди в големи дози, както и в случай на внезапно внезапно прекратяване. Основните странични ефекти на лекарствата в тази група са:

  • Синдром на Иценко-Кушинг;
  • повишени нива на кръвната захар до развитието на захарен диабет;
  • повишена екскреция на калций и получената остеопороза;
  • забавено зарастване на рани;
  • обостряне на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника;
  • появата на язви в храносмилателния тракт (улцерогенно действие на глюкокортикоидите);
  • намаляване на имунния статус на организма;
  • повишаване на кръвосъсирването и риска от образуване на кръвни съсиреци;
  • акне;
  • затлъстяване;
  • нарушение на менструалния цикъл;
  • невропсихиатрични нарушения (безсъние, възбуда до развитие на психоза, конвулсии, еуфория).

Внезапното прекратяване на лечението с глюкокортикоиди често причинява обостряне на процеса - това е така нареченият синдром на отнемане. За да се избегне това, лечението трябва да завърши постепенно - намалявайки дозата в продължение на няколко дни. За да се намали дозата до пълното премахване на лекарството трябва да бъде по-дълго, колкото по-дълго лечението е било.

Основните глюкокортикоидни лекарства са както следва:

  • мехлем за външна употреба (Lokid, Latikort, Kortomitsetin (complex));
  • лосион;
  • емулсия;
  • мехлем за очи;
  • суспензия за вътреставно приложение;
  • прах за приготвяне на разтвор за парентерално приложение (Solu Cortef, Efkorlin).
  • Мехлем за външна употреба;
  • таблетки;
  • инжекционен разтвор и инфузионен разтвор.
  • локален мехлем и крем (Advantan, Sterocort);
  • суспензия за инжектиране (Depo-Medrol, Metipred);
  • прах за приготвяне на разтвор (Metipred, Solu-Medrol);
  • таблетки (Medrol, Metipred).
  • капки за очи (Medeksol, Deksapos, Dexona, Maxidex, Oftan, Farmadeks);
  • имплант за интравитреално инжектиране (Ozurdex);
  • инжекционен разтвор (Dexone, Dexamethasone).
  • таблетки (Polkortolon, Kenalog);
  • крем за външна употреба (Fockort);
  • мехлем за външна употреба (Fluorocort);
  • суспензия за инжектиране (Kenalog 40).
  • капсули (Budenofalk);
  • прах за инхалация (Novopulmon E Novolizer, Pulmicort turbuhaler);
  • аерозол за инхалация (Budecort);
  • суспензия за пръскане (Pulmicort);
  • назален спрей (Tafen).
  • крем и мехлем за външна употреба (Beloderm, Soderm, Betazon, Mezoderm);
  • суспензия за инжектиране (Diprospan, Flosteron);
  • външен разтвор (Soderm);
  • инжекционен разтвор (Celeston, Betaspan, Loracourt).
  • аерозол за инхалация (Beklazon-eco, Bekkofort evohaler, Bekotid evohaler);
  • спрей за нос (Beconaze).
  • назален спрей (Avamis, Nasofan, Fliksonaze);
  • крем и мехлем за външна употреба (Kutiveyt);
  • прах за инхалация в капсули (Fluticson);
  • аерозол за инхалация (flixotide evohaler).
  • прах за инхалация (Asmanex);
  • мехлем за външна употреба (Moderderm, Momat, Elokom);
  • крем за външна употреба (Momat, Mometox, Elozon, Elokom);
  • лосион (Elokom);
  • спрей за нос (nasonex).

Има лекарства, които съдържат не само глюкокортикоид, но също и бронходилататор, антибактериално лекарство, антисептик или противогъбично средство. Това ви позволява да покриете няколко патогенези на едно заболяване едновременно с едно лекарство.

При лечението на алергични заболявания, кортикостероидите не са избор на лекарство. Обаче, в случай на тежко протичане на заболяването, неефективност на предварително предписани антихистаминови лекарства, или в случай на остро алергично състояние, те не могат да бъдат премахнати.

Кортикостероиди и бременност

Ако има индикации за приемане на кортикостероиди, лекарства от тази група се предписват на бременни жени.

В случай на умерена и тежка бронхиална астма се използват системни кортикостероиди (преднизон или метилпреднизолон) в кратък период от 1-2 седмици. По-безопасни инхалационни форми на кортикостероиди - беклометазон и будезонид. Те са противопоказани само през първия триместър на бременността и се използват през втория и третия триместър. Дозата и продължителността на употребата им зависи от реакцията на тялото на жената върху тях.

Останалите глюкокортикостероиди за лечение на бронхиална астма не се препоръчват при бременни жени.

При алергичен ринит и конюнктивит се използват локални глюкокортикостероиди. Предпочитат се беклометазон и будезонид в стандартни дози. Тези лекарства обаче са най-проучени по отношение на бременните жени и те трябва да се предписват само в случай на спешност.

При алергичен конюнктивит дексаметазон може да се използва под формата на капки за очи.

При обостряне на атопичен дерматит по време на бременност, хидрокортизон 17-бутират (Lokoid) или мометазон фумарат (Elokom) е разрешен. При тежки обостряния, като се вземат предвид строгите показания и изключително във втория и третия триместър, може да се предпише преднизон и дексаметазон.

Последното твърдение се отнася и за заболявания като ангиоедем и остра уртикария - преднизон може да се предписва по здравословни причини.

Вазоконстрикторни лекарства или назални деконгестанти

Като част от комплексното лечение на алергични заболявания, придружени от назална конгестия - като полиноза, може да се използва алергичен ринит - назални деконгестанти.

Препаратите от тази група са α-адренорецепторни стимуланти и основният им ефект е вазоконстриктор. В резултат на това, тяхното действие намалява подуването на носната лигавица и количеството секретирана слуз - възстановяват се носните проходи.

При продължителна употреба на лекарства в тази група е възможен ефектът на "отскок" - обостряне на ринит и развитие на странични ефекти като главоболие, сухи лигавици, тревожност, сърцебиене, гадене. Лечението с деконгестанти не трябва да надвишава 3-5 дни. При използване на същото лекарство за 8-10 дни се развива медицински ринит.

Противопоказания за употребата на назални деконгестанти са тежка артериална хипертония, атеросклероза, захарен диабет, хипертиреоидизъм, както и хроничен ринит. Тетризолин е противопоказан при глаукома със затваряне под ъгъл. Не се препоръчва едновременно да се приемат 2 или повече лекарства от тази група.

Основните активни вещества в тази група лекарства са оксиметазолин, ксилометазолин, тетризолин, нафазолин и фенилефрин.

Оксиметазолин (Називин, Нокспрей, Назолонг, Викс Активен, Назол и др.)

Локално стесняване на съдовете на носната лигавица настъпва в рамките на 5-10 минути след еднократна употреба на лекарството. Ефектът продължава 10-12 часа, което причинява употребата на оксиметазолин 2 пъти на ден. Продължителността на употребата не трябва да бъде повече от 1 седмица. Предназначен за интраназална употреба.

Страничните ефекти от това лекарство са сухота и изгаряне на носната лигавица, чувство на тежка назална конгестия, кихане, сухота на устната лигавица, понякога умора и главоболие, повишен сърдечен ритъм, повишено кръвно налягане, гадене, нарушения на съня.

Ксилометазолин (Галазолин, Ксиломефа, Отривин, Риназал и др.)

След една доза, ефектът от това лекарство се развива вече след 5-10 минути и продължава 5-6 часа - това води до необходимата честота на приложение - 4 пъти на ден. Използва се интраназално. Средната продължителност на лечението е 3-5 дни.
Страничните ефекти са подобни на тези на оксиметазолин.

Тетризолин (Визин, Тизин, Флакон)

Вазоконстрикторният ефект се проявява в първите минути след употребата на лекарството и продължава 4 часа. Предлага се под формата на капки за очи.

Препоръчва се за употреба 4 пъти на ден - по 1-2 капки от разтвора капе във всяко око.

Страничните ефекти са редки, те са чувство за болка и парене, болки в очите, зачервяване, разширени зеници.

През периода на лечение с това лекарство не се препоръчва използването на контактни лещи.

Фенилефрин (Назол бебе и деца, Irifrin, Mezaton)

3-5 минути след инжектирането се наблюдава локално вазоспазъм, който продължава 4-6 часа. Прилага се 4 пъти на ден.

Страничните ефекти са подобни на тези на оксиметазолин, плюс развитието на алергични реакции - появата на обрив, сърбеж, развитието на ангиоедем.

Не можете да комбинирате това лекарство с други симпатикомиметици.

Нафазолин (санорин, нафтизин)

Терапевтичният ефект се развива 5 минути след локалното приложение на това лекарство и продължава 4-6 часа. Многократното приемане е 3 пъти на ден.

Странични ефекти без функции.

Има много лекарства, които имат комбиниран състав - включително H1-хистамин блокер и деконгестант. Това са Betidrin (дифенхидрамин + нафазолин), Vibrocil (диметинден + фенилефрин), Rinopront (карбиноксамин + фенилефрин), Clarinese (лоратадин + псевдоефедрин) и др. Тези лекарства се предписват рядко, но в определени клинични ситуации употребата им е повече от оправдана.

Назални деконгестанти и бременност

В даден период от живота на жената, назалните деконгестанти могат да й се присвоят само според строгите индикации с внимателна оценка на критерия полза / риск.

По принцип, по време на бременност, лекарства като оксиметазолин и тетризолин се използват в стандартни дози и колкото е възможно по-кратък курс.

Други локални деконгестанти по време на бременност са противопоказани, защото имат способността да преминават през плацентата и да повишават феталната хипоксия.

Трябва да се отбележи, че ако жената систематично използва деконгестанти в периода преди бременността (т.нар. Медицински ринит), тогава по време на бременността е възможно да се прецени дали да продължи употребата им, но в най-ниските възможни концентрации и с минимална мощност на дозата. И след раждането трябва активно да лекувате това заболяване.

Степента на проникване на назалните деконгестанти в кърмата не е проучена достатъчно, така че по време на периода на кърмене употребата на лекарства в тази група трябва да се извършва с повишено внимание и само след консултация с лекар.

Темата за антиалергичните лекарства може да се развие по-нататък, тъй като има много вещества, които влияят на механизмите на алергията - в нашата статия са изброени само най-често използваните лекарства за тази цел.

Отново привличаме вниманието на читателя към факта, че всички горепосочени материали са предназначени само за информационни цели, а назначаването на определени лекарства трябва да се извършва само от лекар.

Кой лекар да се свърже

За всички въпроси, свързани с употребата на антиалергични лекарства, трябва да се консултирате с алерголог. Освен това се назначават консултации на специализирани специалисти - УНГ специалист по ринит, офталмолог за конюнктивит, дерматолог за екзема и атопичен дерматит, пулмолог за бронхиална астма, педиатър и терапевт за изясняване на системните причини за алергично заболяване.

Стабилизатори за клетъчна мембрана на маст

Стабилизатори за клетъчна мембрана на маст

Стабилизаторите на мастните клетки са лекарства, които противодействат на навлизането на калций в мастните клетки и по този начин водят до намаляване на производството на хистамин. Те имат антиалергични ефекти върху организма, премахват подуването на бронхиалната лигавица. Някои лекарства от тази група извършват антихистаминови ефекти. Те се свързват с чувствителни на хистамин рецептори на различни тъкани и органи и действат по начин, подобен на Н 1-Gista Minoblockers.

кетотифен

Активна съставка: кетотифен фумарат.

Фармакологично действие: мембранен стабилизатор на мастни клетки, неизразен Н 1-histes noblokator. Той потиска астматичната реакция към алергии. Използва се за профилактика на бронхоспазъм.

Показания: профилактика и лечение на алергични заболявания, включително бронхиална астма, алергичен бронхит, уртикария, кожни обриви.

Противопоказания: свръхчувствителност към лекарството, бременност, кърмене.

Странични ефекти: сънливост, сънливост, замаяност, забавена реакция, повишена умора, нервност, нарушение на съня. Сухота в устата, гадене, повръщане, забавено изпражнение.

Начин на приложение: отвътре по време на хранене за възрастни и деца от 3-годишна възраст - 1 мг 2 пъти дневно; деца от 6 месеца до 3 години - 0,5 mg 2 пъти дневно; Деца до 6 месеца - под формата на сироп на 0,05 mg / kg телесно тегло 2 пъти дневно.

Форма на продукта: 1 mg таблетки, в блистер - 15 броя. Капсули на 1 mg, 60 броя в опаковка. Сироп - 60 или 100 ml бутилки (в 5 ml - 1 mg).

Специални инструкции: по време на лечението с наркотици не трябва да се кара кола и да се предприемат потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация на внимание и бърза реакция. С особено внимание се предписва за епилепсия и нарушения на черния дроб.

Intal

Активна съставка: хромогликова киселина.

Фармакологично действие: антиалергичен агент, стабилизатор на мембраната на мастните клетки, предотвратява бронхоспазъм. Продължителната терапия помага за намаляване на честотата на астматичните пристъпи.

Показания: превенция и лечение на астма, хронична обструктивна белодробна болест.

Противопоказания: свръхчувствителност към лекарството, ранна бременност, кърмене, детска възраст (до 5 години - за аерозоли; до 2 години - за инхалации на прах).

Странични ефекти: дрезгавост, кашлица, сухота в устната кухина, замаяност, главоболие, алергични реакции.

Начин на приложение: вдишване. Прах за инхалация при възрастни и деца - по 1 капсула 4 пъти дневно (1 час при вдишване преди лягане). Инхалационен аерозол за възрастни и деца над 5 години - 2 дози (2-10 mg) 4 пъти дневно. Разтвор за инхалиране при възрастни и деца - 20 мг 4 пъти дневно. След постигане на желания ефект не се препоръчва рязко спиране на терапията, спиране на лекарството в рамките на една седмица.

Форма на продукта: аерозол за инхалация, в бутилки - 112 дози (5 mg / доза), 200 дози (1 mg / доза). Капсули с прах за инхалация от 20 mg, 10 броя в блистер. Разтвор за инхалация в ампули от 2 ml (в 1 ml - 10 mg).

Специални инструкции: цилиндърът не може да бъде пробит или доведен до огън, защото съдържанието е под налягане.

Tayled мента

Активна съставка: недокромил натрий.

Фармакологично действие: антиалергичен агент, стабилизатор на мембраната на мастните клетки, блокира освобождаването на хистамин. Дългосрочната лекарствена терапия подобрява бронхиалната функция, външната дихателна функция, намалява честотата на пристъпите на задушаване и кашлицата.

Показания: бронхиална астма от различен произход.

Противопоказания: свръхчувствителност към компонентите на лекарството, детска възраст (до 2 години), ранна бременност.

Странични ефекти: кашлица, бронхоспазъм, гадене, стомашно-чревни нарушения, главоболие, неприятен вкус в устата.

Начин на приложение: инхалация за възрастни и деца над 12 години - 2 дози (4 mg) 2-4 пъти дневно; деца под 12 години - не повече от 10 mg на ден (2-4 инхалации).

Форма на продукта: аерозол за инхалация, във флакони - 56 или 112 дози (2 mg / доза).

Специални инструкции: лекарствената терапия не трябва да се прекъсва, инструментът не трябва да се използва за блокиране на остър астматик със ступа.

Стабилизатори за клетъчна мембрана на маст

Мембранните стабилизатори на мастоцитните клетки са група лекарства на основата на натриев кромогликат (кромоглицинова киселина), които служат за предотвратяване на симптоми на алергия, като хрема, сърбеж в очите и подуване на тъканите.

За да се предотвратят симптомите, те трябва да се приемат 1-2 седмици преди сезона на цъфтежа на тревата, приемането не трябва да се прекъсва дори и след началото на цъфтежа. Ефективността на лекарствата не е толкова висока, колкото тази на кортикостероидните назални спрейове или инхалатори. При алергична астма те намаляват симптомите, подобряват дишането в началото на деня и премахват честата употреба на бета 2 блокери с краткотрайно действие.

Принцип на действие

Мастните клетки (аналог на базофилите) присъстват в почти всички тъкани на тялото. В отговор на контакт с алергена, те могат да отделят химикали в кръвния поток, включително хистамин. Тези вещества причиняват възпаление на тъканите, причинявайки симптоми на алергии и астма. Мембранните стабилизатори на мастните клетки инхибират синтеза на такива вещества чрез намаляване на алергичните симптоми.

приложение

Необходими са чести лекарства, тъй като лечебният ефект продължава до 8 часа. Мембранните стабилизатори на мастни клетки са на разположение под формата на спрейове за нос, инхалатори и капки за очи.

Тъй като тази група лекарства действа в строго определени части на тялото, вероятността от взаимодействие с други лекарства е много ниска.

Списък с лекарства

  • Хром-алергичен;
  • Kromogen;
  • Intal;
  • кромолин;
  • Алергия ракла;
  • Lomuzol;
  • Kromosol;
  • Кромолин натрий;
  • Висока Кром.

Странични ефекти и препоръки за прием

Ако използвате капки за очи, тогава трябва да се въздържате от използване на контактни лещи за известно време. Капките могат да причинят следните странични ефекти върху очите:

Когато се използва като назален спрей:

  • назална конгестия;
  • кихане;
  • сърбеж;
  • кървене от носа;
  • усещане за парене.

За алергична астма под формата на инхалатори:

  • кашлица;
  • бронхоспазъм;
  • дразнене на горните дихателни пътища.

Стабилизаторите на мастоцити под формата на инхалатори трябва да се използват след приемане на бронходилататори поради несъвместимост с някои компоненти. Те са противопоказани при бременност, кърмене и непоносимост към компонентите.

глюкокортикоиди

Препаратите на глюкокортикоидите (GC) имат антиалергичен ефект, като засягат почти всички етапи на развитие на алергия.

  • · Имат изразен имуносупресивен ефект, т.е. инхибират развитието на имунните клетки и намаляват производството на антитела
  • · Предотвратете разрушаването на мастните клетки и освобождаването на медиатори на алергия от тях
  • · Да имат противоположен ефект върху медиаторите на алергии (намаляване на съдовата пропускливост, повишаване на кръвното налягане)

В тази връзка, Ledger е много ефективен при всякакви алергични реакции. Въпреки това, изразените странични ефекти на GK ограничават тяхното използване. Ето защо, HA се използват само за тежка и средна тежест на алергични реакции, както и за тежки заболявания с алергичен произход.

НА включват хидрокортизон, преднизолон, метилпреднизолон, дексаметазон, триаминолон, бутаметазон;

средства за инхалация - бекотид, ингакорт;

за външна употреба - enokom, sinaflan, lokakorten и др.

Стабилизатори за клетъчна мембрана на маст

Лекарствата в тази група предотвратяват разрушаването на мастните клетки, като по този начин предотвратяват освобождаването на медиатори на алергия.

Използват се мембранни стабилизатори. само за превенция алергични реакции, защото не засягат хода на алергичните процеси след освобождаването на медиатори на алергия.

Използва се за предотвратяване на пристъпи на бронхиална астма и бронхоспастични състояния. Ефективен само при вдишване. Непрекъснатото и дълготрайно приложение на лекарството намалява и облекчава атаките на БА, намалява необходимостта от бронходилататори и ГК.

Странични ефекти: кашлица и краткотраен бронхоспазъм. Кашлицата се облекчава чрез вземане на чаша вода веднага след инхалиране, а в случай на повтарящ се бронхоспазъм се прави предварително инхалиране на бронходилататор (издрин, салбутамол).

Противопоказания: първите 3 месеца от бременността, деца под 5 години.

Освобождаване на формата: капсули от 0,02 g. Нанася се само за вдишване със специален турбо инхалатор. При поглъщане не работи.

Комбинираният препарат, съдържащ кромолин - натрий и фенотерол, се нарича "Дитек".

Кетотифен (Ketotifeni) се използва главно за профилактика и лечение на пристъпи на бронхиална астма, алергичен бронхит, сенна хрема, алергичен ринит, алергични кожни реакции.

Странични ефекти: сънливост, сънливост, повишено действие на хапчета за сън, успокоителни и алкохол.

Противопоказания: бременност, тромбоцитопения, лица, чиято работа изисква бърза реакция.

Освобождаване на формата: таблетки и капсули от 0,001 g.

Медицинска образователна литература

Образователна медицинска литература, онлайн библиотека за студенти в университети и медицински специалисти

Препарати на стабилизатори на клетъчната мембрана при лечение на бронхиална астма при деца

Според съвременните концепции, бронхиалната астма при деца е заболяване, което се развива на базата на хронично алергично възпаление на бронхите, причинявайки повтарящи се епизоди на бронхиална обструкция и хиперреактивност на дихателните пътища.

Характерни особености на алергичното възпаление са увеличения брой активирани мастни клетки, еозинофили и Th2 лимфоцити в лигавицата на бронхиалното дърво и неговия лумен, увеличаване на микросъдовата проницаемост, десквамация на епитела, както и увеличаване на дебелината на ретикуларния слой на базалната мембрана.

Основните разпоредби и подходи към лечението на деца с бронхиална астма са изложени в Националната програма “Бронхиална астма при деца. Стратегията за лечение и превенция ”(1997). Съвременната концепция за патогенезата на болестта, основана на алергично възпаление на дихателните пътища, предопредели стратегия за лечение на бронхиална астма, а именно провеждане на основна противовъзпалителна терапия. Лекарства, които могат да повлияят на основния компонент на патогенезата на астмата - алергично възпаление на дихателните пътища, са важен и необходим компонент при лечението на бронхиална астма при деца. Изборът на лекарство за лечение се определя от тежестта на бронхиалната астма, възрастта на болните деца, съображения за ефикасност и риска от странични ефекти от употребата на лекарството.

Децата с лека и умерена бронхиална астма се лекуват с лекарства, принадлежащи към фармакологичната група, посочена в справочника “Регистър на лекарствените продукти на Русия. Енциклопедия на наркотиците. 2001 ”като стабилизатори на мастните клетъчни мембрани. Групата на тези лекарства включва хромоглицинова киселина, недокромил, кетотифен (Таблица 17-1).

Кромогликова киселина (Кромогликова киселина), синоним - натриев кромогликат. (Препарати - Intal, Kromoheksal, хромоген, Chromogen белодробно дишане, Hromoglin, Chropoz).

Intal се използва за лечение на бронхиална астма за около 30 години. През 1967 г. е показано, че кромогликовата киселина е в състояние да предотврати развитието на бронхоспазъм, причинен от вдишване на алергена. Лекарството е производно на kellin - активното вещество, получено от екстракта от семената на средиземноморското растение Ammi visnaga.

Сироп във флакон 100 ml, 5 ml сироп съдържа - 1 mgketotifen

Cromoglycic киселина предотвратява развитието на ранна и късна алерген-провокирана бронхиална обструкция, намалява бронхиалната хиперреактивност, предотвратява бронхоспазъм, причинен от физически упражнения, студен въздух и серен диоксид, може да предотврати появата на бронхоспазъм в отговор на вдишване на антигена. Въпреки това, хромогликовата киселина не притежава бронходилатиращо и антихистаминово действие [Белоусов Ю.Б. et al., 1996; Konig R, 2000; Krawiec, ME, 1999].

Известно е, че основната посока на неговото действие е способността да инхибира процеса на дегранулация на мастоцитите, еозинофилите, неутрофилите и по този начин да предотврати освобождаването на възпалителни медиатори и да предотврати развитието на бронхоспазъм, образуването на възпалителни промени в бронхите [Kau.V., 1987; KV Leung, 1988].

Смята се, че подобен механизъм на действие на хромогликовата киселина се дължи на неговата способност да инхибира калциево-зависимите механизми на освобождаване на медиатори и да предотвратява навлизането на Са2 + йони в клетките. Обяснението за това се открива в способността на кромогиката да блокира мембранните канали за транспортиране на хлорни йони. Известно е, че активирането на нископроводими хлоридни канали осигурява влизането на CI йони в клетката и хиперполяризацията на клетъчната мембрана, която е необходима за поддържане на влизането на Са 2+ йони в клетката и съответно за осигуряване на процеса на дегранулация на клетките, участващи в алергични възпалителни реакции [Gushchin IS, 1998; Janssen L.J., 1998; Zegara-Moran O., 1998]. Кромоглициновата киселина блокира отделянето на хистамин, брадикинин, левкотриени и други биологично активни вещества, които допринасят за развитието на алергични реакции, възпаление и бронхоспазъм. Има данни, че хромогликовата киселина действа върху рецепторния апарат на бронхите, повишавайки чувствителността и концентрацията на бета-адренергичните рецептори [Fedoseev GB, 1998].

През последните години стана известен друг механизъм на действие на хромогликовата киселина. Лекарството блокира рефлексната бронхоконстрикция, което значително разширява терапевтичния му ефект. Получени са доказателства, че интраналните производни са способни да инхибират активирането на С-влакната на чувствителните краища на блуждаещия нерв в бронхите, които освобождават субстанция Р и други неврокинини, които са медиатори на неврогенно възпаление и водят до бронхоконстрикция. Профилактичната употреба на кромогликат инхибира рефлексния бронхоспазъм, причинен от стимулиране на C-влакна на сетивните нерви [Barnes P.J., 1990].

Фармакокинетика. Молекулата на кромогликовата киселина е силно полярна, има липофобни и киселинни свойства. При физиологични стойности на рН, хромоглициновата киселина е в йонизирано състояние. В тази връзка тя се абсорбира слабо в стомашно-чревния тракт. Бавното усвояване на силно йонизираните съединения осигурява относително продължително присъствие на бронхиалната лигавица. След вдишване около 90% от лекарството се отлага в трахеята и големите бронхи, а само 10% достигат малките бронхи. При директно въвеждане на хромогликат (1 mg) в бронха от 2-ри ред, началният полуживот е около 2 минути, крайният полуживот е около 65 минути и времето за достигане на максималната концентрация (около 9 ng / ml) в кръвта е 15 минути. Високата степен на йонизация на молекулата е свързана и с факта, че кромогликатът не прониква в клетките, не се метаболизира и се екскретира от тялото непроменен с урината и жлъчката [Gushchin IS, 1998].

Клинично приложение. Продължителната употреба на лекарството намалява и облекчава пристъпите на астма при деца, намалява необходимостта от бронходилататори, предотвратява развитието на обостряния [O'Callaghan S., 1990]. При деца с тежка честа астма терапевтичната ефикасност на Intal е по-малка от инхалаторните кортикостероиди, но при някои пациенти с тежко протичане на заболяването, Intal има изразено положително действие, което позволява в някои случаи да се избегне назначаването на кортикостероиди или да се намали нуждата от тях [Altounyan R.E., 1980; Henry R., 1984; Korppi M., 1996; Bone R.S., 1996].

Кромоглициновата киселина е местно лекарство. В момента лекарството съществува под формата на няколко инхалационни форми: в прахове, под формата на измерен аерозол, под формата на разтвор за инхалация. Доскоро капсулите с прах за инхалация бяха най-честата форма на кромогликовата киселина. Всяка капсула съдържа 20 mg хромогликова киселина с добавяне на малко количество (0.1 mg) изадрин. При тази форма пръскането на праха и неговото вдишване трябва да се извърши с активни вдишвания, като се използва специален "Spinhaler" турбо-вход, в който се поставя капсулата с препарата. Необходимостта от активно участие на пациента в интактна интонация ограничава употребата на лекарството във връзка с възрастта на детето. Като правило инталът в праховете за инхалация може да се използва от деца на възраст над 5 години.

В средата на 80-те години, лекарствените форми на кромоглицинова киселина се появяват под формата на аерозол, който позволява да се лекува лекарството при деца и по-рано, като се използва спейсър и маска за лице. Кромоглицинова киселина съществува като разтвор за пръскане. Използването на пулверизатор, работещ с въздушен компресор (инхалатор) е най-удобно за деца под 2-годишна възраст.

Многообразието на вдишване на лекарството - 4 пъти на ден. Продължителността на действие на лекарството е 5 часа, ако пациентът има бронхообструктивно лечение, се препоръчват 1-2 инхалации на късодействащи симпатикомиметици (салбутамол, беротек, тербуталин), за да се увеличи бионаличността на лекарството 5-10 минути преди приема. Терапевтичният ефект се развива постепенно. Ефективността на лекарството може да бъде оценена след 2-4 седмици от началото на лечението. Когато се достигне ремисия, дозата на лекарството се намалява и след това се отменя, въпреки че наскоро се смята за целесъобразно да има дългосрочна, а в някои случаи и постоянна употреба на хромони при деца с бронхиална астма като „базисна” терапия.

При лека астма с редки пристъпи и дълги периоди на ремисия се предписват курсове на кромоглицева киселина за предотвратяване на сезонни обостряния. Профилактичното приложение на лекарството се посочва и при астматично физическо натоварване или при контакт с алерген. При деца с тежка бронхиална астма, при постигане на клинична и функционална ремисия, намаляването на дневната доза инхалаторни кортикостероиди трябва да бъде придружено от включване на хромонични лекарства в терапията.

Страничните ефекти на лекарството се дължат главно на локални реакции. Някои деца изпитват дразнене на устната кухина, горните дихателни пътища, кашлицата, а понякога и бронхоспазъм, дължащ се на механичното действие на лекарството [Balabolkin II, 1985]. Въпреки че в литературата има индикации за изолирани случаи на уртикария, еозинофилна пневмония и алергична грануломатоза с натриев кромогликат, все пак, като цяло, лекарството се характеризира с добра поносимост и редки странични ефекти [Белоусов Ю.Б. et al., 1996].

От втората половина на 80-те години, в допълнение към хромогликовата киселина за „базисна терапия” на бронхиална астма, широко се използва инхалационен лекарствен препарат с антиалергична и противовъзпалителна активност - недокромил, синоним на недокромил натрий. Лекарството се прави под формата на аерозол с дозирана доза за инхалация под наименованията Tayled (Tilade) и Tayled Mint (мента Tilade).

Това лекарство е сходно както в химичната структура, така и в механизмите на действие с хромоглициновата киселина, обаче, както е показано от експериментални и клинични проучвания, 4–10 пъти по-ефективно от интала при предотвратяване на образуването на алергични реакции и развитието на бронхоспазъм [BusseW.W., 1989; AutyR.M., 1989].

Беше показано, че tayled е способен да потиска активирането и освобождаването на медиатори от голям брой възпалителни клетки: еозинофили, неутрофили, мастоцити, моноцити, макрофаги и тромбоцити, което е свързано с ефекта на лекарството върху хлорните канали на клетъчните мембрани [Zegara-Moran O., 1998].

Противовъзпалителните терапевтични ефекти на недокромил натрий също се дължат на способността да се предотврати миграцията на еозинофили от съдовото легло и да се инхибира тяхната активност [Waringa R., 1993]. Nedocromil sodium може да възстанови функционалната активност на ресничести клетки, а именно да повлияе на цилиарното побоя, нарушено в присъствието на активирани еозинофили, както и да блокира освобождаването на еозинофилен катионен протеин от еозинофили [de Long J.W., 1994].

Nedocromil sodium, подобно на intala, е в състояние да инхибира бронхоспазъм, причинен от вдишване на алергенна алергия, предотвратява развитието на късни алергични реакции и образуването на бронхиална хиперреактивност, повлиява неврогенното възпаление в бронхите [Verleden G.M., 1991].

Клиничните наблюдения показват, че употребата на недокромил натрий при лечението на бронхиална астма има бърз ефект върху симптомите на заболяването, подобрява функцията на белите дробове, намалява неспецифичната бронхиална хиперреактивност [Konig R, 2000; Kraviec, ME, 1999].

В клинични проучвания е доказано, че недокромил по-ефективно контролира симптомите на астмата, отколкото хромогликовата киселина, в някои случаи има сходна ефикасност с инхалаторните кортикостероиди. В същото време необходимостта от симпатикомиметици на фона на лечението с недокромил е по-малка, отколкото на фона на натриевия кромогликат [Belousov Yu.B. et al., 1996].

При възрастни пациенти лекарството се използва като поддържаща противовъзпалителна терапия в ранен стадий на заболяването. Клиничните проучвания на недокромил натрий при деца показват ефективността на терапевтичния ефект на лекарството, подобно на възрастните пациенти [Armenio L., 1993, Yu. L. Mizernitsky. et al., 1998; Geppe N.A., 1999; Зайцева О.В., 2000].

Фармакокинетика. След вдишване на недокромил натрий, около 90% от лекарството се отлага в устата, трахеята и големите бронхи и само не повече от 10% от лекарството влиза в малките бронхи и белодробната тъкан, където засяга клетките, отговорни за образуването на възпаление. Недокромил натрий не се натрупва в организма, елиминира се с урината и изпражненията [Belousov Yu.B. et al., 1996].

Лекарството се предлага под формата на аерозол с дозирана доза за инхалиране. При възрастни и деца над 12 години, лекарството се използва за предотвратяване на обостряне на астма, като се започне с 2 mg (1 инхалационна доза от лекарството) два пъти дневно до 4-8 mg 4 пъти дневно. Ефектът на лекарството трябва да се оцени не по-рано от един месец от началото на лечението.

В изключително редки случаи при лечението на недокромил натрий могат да се появят излекуване, бронхоспазъм, главоболие, леки диспептични нарушения, гадене и рядко повръщане и коремна болка. В допълнение към кромоглициновата киселина и недокромил, кетотифенът е също така сред профилактичните анти-астматични стабилизатори на мембраната. Препарати - Задитен, Зетифен, Кетотифен, Кетоф.

Кетотифен няма бронхоразширяващо действие, притежава анти-анафилактични и антихистаминови свойства. Кетотифен блокира реакцията на бронхиалното дърво върху вдишването на хистамин, алергени, както и алергични рино-конюнктиви и кожни реакции при чувствителни хора.

Възможните механизми на действие на лекарството се основават на способността на кетотифен да потиска освобождаването на възпалителни медиатори (хистамин, левкотриени) от мастоцити, базофили и неутрофили, предотвратяване на остър бронхоспазъм, причинен от левкотриени (LTC4) и фактор на активиране на тромбоцитите (FAT), инхибитори на еозинофилни натрупвания. Ketotifen елиминира тахифилаксията на бета-адренергичния рецептор, има блокиращ ефект върху H1-хистаминовите рецептори [Belousov Yu.B. et al., 1996].

Контролирани проучвания, които оценяват терапевтичната ефикасност на кетотифен при бронхиална астма имат различни резултати. Редица автори свидетелстват, че въпреки че кетотифен има изразено антиастматично действие in vitro, но в клиничната практика той няма очакван терапевтичен ефект при деца, страдащи от бронхиална астма [Van Asperen RR, 1992]. Въпреки това, повечето клиницисти са стигнали до заключението, че продължителната употреба на кетотифен при деца води до бавно, но значително намаляване на симптомите на астма и необходимостта от други антиастматични лекарства [Tinkelman D.G., 1985].

Важен момент в терапевтичния ефект на кетотифен е способността му да повлиява алергичните прояви, свързани с бронхиалната астма. Въпреки това, той е най-ефективен при алергичен дерматит с изразена ексудативна съставка (екзема, рецидивиращ ангиоедем, уртикария) [Balabolkin I. I., 1985].

Кетотифен е показан при деца с лека бронхиална астма, особено в случаите, когато ранната възраст на детето затруднява използването на инхалиран натриев кромогликат, както и в случаите на комбинирани прояви на бронхиална астма и атопичен дерматит. Деца до 4-годишна възраст се препоръчва да приемат лекарството два пъти дневно по 0,5 mg (1/2 таблетки или 2,5 сиропа) за деца над 4 години - по 1 mg всяка сутрин и вечер. Терапевтичният ефект на кетотифен обикновено се проявява след 10-14 дни от началото на лечението, достигайки максимум след 1-2 месеца терапия.

Кетотифен се понася добре от пациентите. Възможен страничен ефект на лекарството е седативният ефект, особено в началото на лекарството, сухота в устата, замаяност, наддаване на тегло, възможна тромбоцитопения.

Така, кромоглициновата киселина, недокромил натрий, кетотифен са едно от основните "основни" лекарства, използвани в съвременната медицина за профилактика и лечение на бронхиална астма при деца. Те са особено ефективни при леки и умерени заболявания. Дългосрочното, редовно лечение с мембрано-стабилизиращи лекарства потиска алергичното възпаление в бронхите, което е патогенетичната основа на астмата.

За Повече Информация Относно Вида Алергии