Основен Животни

Ревматични заболявания

Суперпиринът е по-рядко използван - това е комбинация от салицилат и антацид, съдържащ алуминий. В тази комбинация салицилата се абсорбира по-бавно и затова ефективната му концентрация в кръвта идва по-късно - максималният ефект се дава 1-2 часа след приема на лекарството. Суперпиринът трябва основно да дразни храносмилателния тракт по-малко от чистата ацетилсалицилова киселина.

Holinsalicylate ("Atilen" за деца) е салицилатен агент в разтвор, поради което се абсорбира по-бързо и се понася по-добре.

Диклофенак ("Волтарен", "Реводина", "Фелоран", "Олфен" и др.). В аптеките, тя може да бъде в таблетки от 25, 50 или 100 мг, което може да бъде със забавящ ефект, т.е. лекарствената субстанция може да бъде освободена от тях през целия ден, както и под формата на супозитории и ампули.

Ефикасност: противовъзпалително и аналгетично действие.

Показания: за всички ревматични ставни и екстра-ставните заболявания се препоръчва за остеоартроза.

Дозировка: една таблетка обикновено се приема (25 mg или 50 mg) два или три пъти дневно, максималната дневна доза е 200 mg. Когато приемате хапчета със забавящ ефект, се взема едно хапче (100 mg) на ден.

Нежелани странични ефекти: подобно на други нестероидни антиревматични лекарства, те могат да дразнят храносмилателния тракт, в редки случаи може да доведе до забавяне на телесната течност.

Характеристики на диклофенак: в нашата страна и в Европа, след ибупрофен, той е един от най-честите нестероидни антиревматични лекарства. Произвежда се в ентеросолвентна форма (т.е. разтваря се само в тънките черва). Въпреки тези мерки е възможно дразнене на стомашната лигавица.

Фенилбутазон ("бутазолидин") и кетофенилбутазон ("Ketazon"). Продава се фенилбутазон в хапчета от 100 mg и 200 mg и кетофенилбутазон в хапчета от 250 mg. Те могат да бъдат под формата на свещи и ампули.

Ефикасност: има силен противовъзпалителен ефект.

Показания: за подтискане на възпалението при ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит, болка при остеоартрит и екстра-ставен ревматизъм.

Дозировка: първоначалната доза може да бъде 200 mg фенилбутазон на ден или 250 mg кетофенилбутазон три пъти дневно, а по-късно дозата се намалява до 1-2 хапчета от това лекарство. Предвид възможните нежелани странични ефекти при приемането на фенилбутазон и кетофенилбутазон, употребата им е ограничена до кратък период, обикновено няколко дни (до една седмица), а в някои страни не се използва изобщо.

Нежелани странични ефекти: неговото дразнещо действие върху храносмилателния тракт е подобно на ефектите на други нестероидни антиревматични лекарства. Фенилбутазон след салицилати е първият модерен нестероиден антиревматичен продукт, който се появява на пазара през петдесетте години. В някои страни, предимно в скандинавските и в Обединеното кралство, след двадесетгодишната му употреба, фактите за смъртните случаи след приемането на фенилбутазон и свързаните с тях лекарства в резултат на нарушаване на кръвотворните органи бяха оповестени. Имало е агранулоцитоза (нарушение на образуването на левкоцити) или така наречената апластична анемия (когато броят на еритроцитите и левкоцитите беше намален). Жалко е, тъй като това лекарство улесни живота на милиони пациенти с ревматични заболявания, но правилата за обща безопасност не позволяват широкото му прилагане.

Ибупрофен (Brufen, Ibuprofen, Motrin, Digofleks, Advil, Rufen и др.). Това се случва на пазара под формата на хапчета 200, 400, 600 и 800 mg от активното вещество.

Ефикасност: подтиска възпалителния процес, в по-малка степен, има аналгетичен ефект при възпаление.

Показания: за ревматични заболявания за подтискане на възпалението и някакъв аналгетичен ефект.

Дозировка: 1 до 2 таблетки три пъти дневно.

Нежелани странични ефекти: възможни симптоми на дразнене на храносмилателния тракт с желание за гадене, киселини в стомаха, подуване на корема. По принцип ибупрофенът е относително безвреден за стомаха и опасните нежелани странични ефекти се появяват само в редки случаи. Поради това бе разрешено свободното продажба на това лекарство без рецепта под формата на дражета от 200 mg ибупрофен във всяка. По този начин на пазара се появява трети аналгетик, който може да бъде закупен без рецепта - след ацетилсалицилова киселина и парацетамол (ацетаминофен). За пациенти, които се нуждаят от големи дневни дози, хапчетата от 200 mg са доста непрактични и затова трябва да отидат при лекаря и да го помолят да напише рецепта. Съвременният опит показва, че ибупрофенът е сравнително слабо нестероидно антиревматично лекарство и не всички пациенти могат да водят спокоен живот, използвайки само това лекарство.

Индометацин ("Indren", "Indotsin" и др.). Капсули от 25 mg и 50 mg от активното вещество. Това се случва под формата на свещи, ампули.

Ефикасност: Индометацинът е един от най-мощните противовъзпалителни средства и има добри аналгетични свойства.

Показания: за ревматични възпалителни заболявания. При остеоартрит трябва да се взима внимателно поради възможното влошаване на тестовете.

Дозировка: приема се по една капсула (25 mg) 3-4 пъти дневно. Лечението може да бъде допълнено с помощта на свещи за една нощ. В тази форма индометацинът е добра добавка, когато се приемат други видове нестероидни антиревматични лекарства.

Нежелани странични ефекти: за индометацин в пълна степен важи правилото: колкото по-ефективно е действието на нестероидното антиревматично лекарство, толкова повече дразни храносмилателния тракт. Затова трябва да се приема с храна и ако е необходимо с антиациди. Индометацинът също засяга централната нервна система - може да се появят замаяност и главоболие. В тази връзка не се препоръчва на водачи, оператори на кранове и др.

Характеристики на индометацин: това е сравнително евтина медицина, която запазва позицията си в групата на нестероидните антиревматични лекарства повече от 30 години. Не трябва да се приема с други лекарства от тази група и с ацетилсалицилова киселина. Пълен ефект отнема около седмица.

Напросин ("Напроксен"). В аптеките има таблетки до 250 mg и 500 mg.

Ефикасност: потиска възпалителния процес, в по-малка степен има аналгетичен ефект.

Показания: за ревматични заболявания за подтискане на възпалителните процеси и за постигане на аналгетичен ефект.

Дозировка: 1-3 таблетки дневно, в две дози, общата дневна доза не трябва да надвишава 750 mg.

Нежелани странични ефекти: отново, това са признаци на дразнене на храносмилателния тракт, гадене, киселини и чувство за пълен стомах. При някои заболявания се наблюдава забавяне на телесната течност и обрив по кожата.

Някои характеристики: Напросин има определено предимство, защото има по-дълъг „полуживот“, т.е. ефективното ниво на съдържанието му в кръвта продължава по-дълго. Затова през деня можете да вземете по-малко хапчета от това лекарство, ефектът му продължава 8-12 часа. Напросин е един от най-популярните нестероидни антиревматични лекарства в САЩ.

Пироксикам (Atremin, Felden, Erazon, Roxicam и др.). Това се случва в таблетки от 10 mg и 20 mg от активното вещество и в ампули.

Ефикасност: противовъзпалително и аналгетично действие.

Показания: при всякакви ревматични заболявания, особено стави, по-рядко при екстра-ставни. Тъй като има доказателства за положителния му ефект върху хрущяла, той се препоръчва при остеоартроза.

Дозировка: поради факта, че нивото на съдържанието му в кръвта има дълъг “полуживот”, пироксикам се приема веднъж дневно (20 mg). В редки случаи пациентите разделят хапчето наполовина и вземат половината от него (10 mg) сутрин, а другата (10 mg) вечер. Да не се превишава определената доза.

Нежелани странични ефекти: Пироксикамът по принцип се понася добре, но подобно на други нестероидни антиревматични средства може да раздразни храносмилателния тракт. Тъй като нивото на съдържанието му в кръвта се поддържа дълго време, възрастните хора и хората със симптоми на чернодробна дисфункция трябва да бъдат внимателни.

Характеристики пироксикам: ефектът от употребата на това лекарство идва няколко дни след началото на неговата редовна употреба. Не трябва да се комбинира с ацетилсалицилова киселина. Някои пациенти предпочитат употребата на пироксикам поради възможността да приемат това лекарство само веднъж дневно.

Тиапрофенова киселина ("Surgam"). Това се случва в таблетки от 200 mg

Ефикасност: противовъзпалително и аналгетично действие.

Показания: за всякакви ставни и екстра-ставни ревматични заболявания. Препоръчва се за остеоартрит, тъй като има положителен ефект върху хрущяла.

Дозировка: общата дневна доза е 600 mg, т.е. два пъти дневно за таблетка от 300 mg или три пъти дневно за таблетка.

Нежелани странични ефекти: Може да раздразни храносмилателния тракт, въпреки че то е добре поносимо нестероидно антиревматично лекарство. Много рядко се наблюдават кожни реакции и задържане на течности в тялото. Понякога може да се появят замаяност и главоболие.

Алергия към салицилати - защо се развива и как да се предпазите

Салицилатите са група от естествено срещащи се химични съединения. При лечението се използват салицилати, които също се използват като ароматни вещества. Алергията към салицилати, по-специално естери на салициловата киселина, може да причини астматични пристъпи, астма и кожни алергични реакции.

Какво представляват салицилатите

Както експертите обясняват, салицилатите са преди всичко естери на салициловата киселина, които принадлежат към бета-хидроксилни киселини. Това е безцветно, кристално вещество с естествен произход. Салицилатите се разтварят добре в алкохоли, а салициловата киселина в чиста форма може да бъде намерена, например, в салицилов алкохол.

Лекарствата, използвани при лечението, приготвени на базата на разтвор на салицилова киселина (приблизително 10-20% концентрация). Те проявяват бактериостатично, анти-акне, противогъбично, комедолитично и противовъзпалително действие.

Използването на козметика, съдържаща салицилова киселина, ви позволява ефективно да отлепите епидермиса, който помага за борбата с акне и чиста мазна кожа.

За първи път салициловата киселина е получена от върбова кора. Салициловата киселина се счита за растителен хормон (фитогормон), който осигурява нормалното развитие на растенията, като действа върху процеса на фотосинтеза.

Основната употреба на този представител на салицилати е производството на ацетилсалицилова киселина, наречена популярно аспирин, и р-аминосалицилова киселина.

Салицилати и ацетилсалицилова киселина (аспирин)

Ацетилсалициловата киселина е едно от най-честите нестероидни противовъзпалителни средства, използвани за облекчаване на болка, възпаление и треска. Той е производно на салицилова киселина.

След приемането на ацетилсалицилова киселина, наречена аспирин, циклооксигеназа 1 и 2 се инхибират, които са ензими, участващи в производството на простаноиди, т.е. медиатори на възпалителния отговор. В повечето страни това е едно от най-често използваните болкоуспокояващи и противовъзпалителни средства, заедно с парацетамол.

В допълнение, аспирин (ацетилсалицилова киселина) има antiagregatnoe и антикоагулантно действие.

Поради инхибиране на циклооксигеназа 1 в тромбоцитите, аспиринът инхибира тромбоцитната агрегация и предотвратява образуването на кръвни съсиреци, които се използват за предотвратяване на инсулти и инфаркти.

Ацетилсалициловата киселина се използва също за лечение на псориазис (допринася за абсорбцията на CGs), което води до разхлабване на роговия слой. Както и при салицилатите, ацетилсалициловата киселина може да предизвика редица странични ефекти.

Алергията към салицилатите е синоним на алергия към аспирин.

Алергия към салицилати

Салицилатите, независимо от източника им на произход (храна, козметика, лекарства), могат да предизвикат много странични ефекти, особено при хора, които са алергични към салицилова киселина.

Един от страничните ефекти на салицилатите при страдащите от алергии са типични кожни реакции, пристъпи на астма, задух, хрема, кашлица. Хората, които са алергични към салицилати след приемане на продукти, съдържащи салицилова киселина и аспирин, много често се оплакват от уртикария и ангиоедем. Алергичен ринит и дори анафилактични реакции могат да бъдат други симптоми на алергия към салицилати.

За диагностициране на алергии към салицилати е необходима история и изследвания. Лица със съмнение за алергия към салицилати извършват провокативни тестове, които гарантират, че има алергична реакция към салицилатите и техните производни.

Хората с алергии към салицилатите трябва да избягват лекарства, които се основават на салицилова киселина. За съжаление, десенсибилизацията показва малки ефекти, така че алергията към салицилатите изисква не само изоставяне на нестероидни противовъзпалителни средства, но и храни, богати на салицилова киселина.

Салицилати в храни

Salicylates може да се намери в много продукти, които хората, които са алергични към тези съединения трябва да се внимава.

Сред зеленчуците, богати на салицилати, трябва да се отбележат: краставици, репички, тиквички, цикория, люта чушка. В допълнение, салицилатите в много високи концентрации се срещат в сушени кайсии, червено френско грозде, малини, стафиди, сливи, горчица, винен оцет, риган, естрагон, куркума, мащерка, лют червен пипер, анасон, целина, канела, къри, джинджифил, женско биле, мента, салвия, кардамия, както и в зеленчукови и плодови сокове.

салицилати;

Ненаркотични аналгетици

Неаркотичните аналгетици са обезболяващи, аналгетици, които нямат значителен ефект върху централната нервна система, не предизвикват пристрастяване и анестезия. С други думи, за разлика от наркотичните аналгетици, те нямат седативен и хипнотичен ефект; при тяхната еуфория, пристрастяване и зависимост от наркотици не се срещат.

В момента е синтезирана голяма група лекарства, сред които има така наречените:

1) стари или класически ненаркотични аналгетици

2) по-нови, по-модерни и в по-голяма степен притежаващи противовъзпалително действие - така наречените нестероидни противовъзпалителни средства - НСПВС.

По химична структура старите или класическите ненаркотични аналгетици са разделени в 3 основни групи:

1) производни на салициловата киселина (орто-хидроксибензоена киселина) - салицилати:

а) ацетилсалицилова киселина - (аспирин, Acidum acetylsalicylicum);

б) натриев салицилат (Natrii salicylas).

Повече лекарства от тази група: салициламид, метил салицилат, както и дифлунисал, беортан, тосибен.

2) пиразолонови производни:

а) амидопирин (амидопирин, в таблица. 0.25) - преустановен като единичен агент, използван в комбинирани средства;

б) аналгин (аналгин в таблица 0.5; степен 1; 2 мл - 25% и 50% разтвор);

в) бутадион (бутадион, в таблица. 0.15);

3) анилинови производни:

а) фенацетин (Phenacetinum - в комбинирани таблетки);

б) парацетамол (парацетамол, в таблица 0.2).

Ненаркотичните аналгетици имат 3 основни фармакологични ефекта.

1) Аналгетични или аналгетични ефекти. Аналгетичната активност на ненаркотичните аналгетици се проявява при определени видове болка: главно с невралгична, мускулна, ставна болка, както и с главоболие и зъбобол.

При силна болка, свързана с наранявания, коремна хирургия, злокачествени тумори, те са практически неефективни.

2) Антипиретични или антипиретични ефекти, проявяващи се в фебрилни състояния.

3) Противовъзпалително действие, изразено в различна степен в различни съединения от тази група.

Да започнем със салицилати. Основното лекарство от тази група е ацетилсалициловата киселина или АСПИРИН (ацилсалициловата киселина в таблицата 0,1 на сто - за деца; 0,25; 0,5) (АА).

Салицилатите са известни отдавна, те са на повече от 130 години, те са първите лекарства, които имат специфичен противовъзпалителен ефект, съчетан с аналгетичен и антипиретичен ефект. Пълният синтез на ацетилсалицилова киселина е извършен през 1869 година. Оттогава салицилатите са широко разпространени в медицинската практика.

Салицилатите, включително АА (аспирин), се характеризират с 3 основни фармацевтични ефекта.

1) Аналгетичен или аналгетичен ефект. Този ефект е малко по-слабо изразен, особено при висцерална болка, отколкото при морфин. АА киселина е ефективно лекарство за следните видове болка: с главоболие; зъбобол; болка, произтичаща от мускулна и нервна тъкан (миалгия, невралгия), със ставни болки (артралгия), както и болка, излъчвана от таза.

Аналгетичният ефект на ненаркотичните аналгетици, по-специално салицилати, е особено изразен по време на възпаление.

2) Вторият ефект на АА е антипиретик (антипиретик). Този ефект е да се намали фебрилната, но не нормална телесна температура. Салицилатите обикновено се показват като антипиретични лекарства, започващи при температура 38,5-39 градуса, т.е. при температура, която нарушава общото състояние на пациента. Тази разпоредба е особено вярна за децата.

При по-ниски стойности на телесната температура, салицилатите не се препоръчват като антипиретици, тъй като треската е една от проявите на защитния отговор на организма към инфекцията.

3) Третият ефект на салицилатите и следователно на АА е противовъзпалителен. Противовъзпалителният ефект се проявява в присъствието на възпаление в съединителната тъкан, т.е. с различни дисеминирани системни тъканни заболявания или колагеноза (ревматизъм, ревматоиден артрит, болест на Бехтерев, артралгия, системен лупус еритематозус).

Противовъзпалителният ефект на АА започва след достигане на постоянно ниво на салицилати в тъканите и това се случва след 1-2 дни. При пациент интензивността на болезнена реакция намалява, екссудативните явления намаляват, което клинично се проявява в намаляване на подуването и подуването. Обикновено ефектът се запазва по време на периода на употреба на лекарството. Намаляването на възпалителните явления, свързани с рестрикция (инхибиране) на ексудативна и пролиферативна фази на възпаление чрез салицилати е причинно-следствен елемент на аналгетичния ефект, т.е. противовъзпалителният ефект на салицилатите усилва тяхното аналгетично действие.

Трябва да се отбележи, че в салицилатите всичките 3 изброени фармакологични ефекти са приблизително равни по тежест.

В допълнение към тези ефекти, салицилатите също имат антиагрегационен ефект върху кръвните тромбоцити, а при продължително приложение салицилатите също имат десенсибилизиращ ефект.

МЕХАНИЗЪМ НА ДЕЙСТВИЕ НА САЛИЦИЛАТИ

Действието на салицилатите е свързано с инхибиране (инхибиране) на синтеза на простагландини от различни класове. Тези високоактивни съединения са открити през 1930 г. от шведски учени. Простагландините в тъканите обикновено присъстват в следи, но дори и при малки експозиции (токсични вещества, някои хормони), концентрацията им в тъканите се увеличава драстично. По същество, простагландините са циклични мастни киселини с 20 въглеродни атома във веригата. Те възникват от свободни мастни киселини, предимно от арахидонова киселина, погълнати с храна. Те се образуват от линолова и линоленова киселини след превръщането им в арахидонова киселина. Тези ненаситени киселини са част от фосфолипидите. Те се освобождават от фосфолипиди чрез действието на фосфолипаза 2 или фосфолипаза А, след което те стават субстрат на биосинтеза на простагландин. Калциевите йони участват в активирането на синтеза на простагландините.

Простагландините са клетъчни, местни хормони.

Първата стъпка в биосинтеза на простагландини (PG) е окисляването на арахидоновата киселина, проведено чрез комплекс от PG-циклогеназа-пероксидаза, свързана с микрозомални мембрани. Има кръгова структура на PGG-2, която под действието на пероксидазата става PGH-2. От получените продукти - циклични ендопероксиди - под влиянието на PG-изомераза се образуват "класически" простагландини - PGD-2 и PGE-2 (двойка в индекса означава две двойни връзки във веригата; буквите означават вида и положението на страничните радикали на циклопентановия пръстен).

Под влиянието на PG редуктаза се образува PGF-2.

Открити са ензими, които катализират синтеза на други ПГ; притежаващи специфични биологични свойства: PG-I-изомераза, оксоциклаза, катализираща образуването на простациклин (PG I-2) и PG-тромбоксан-А-изомераза, катализирайки синтеза на тромбоксан А-2 (TxA-2).

Намаляването, потискането на синтеза на простагландините под действието на салицилати се свързва предимно с инхибирането на ензимите на синтеза на PG, а именно инхибирането на циклооксигеназа (COX). Последното води до намаляване на синтеза на провъзпалителни простагландини (особено PGE-2) от арахидонова киселина, които потенцират активността на възпалителните медиатори - хистамин, серотонин, брадикинин. Известно е, че простагландините причиняват хипералгезия, т.е. увеличават чувствителността на болковите рецептори към химичните и механичните стимули.

Така, салицилатите, инхибиращи синтеза на простагландини (PGE-2, PGF-2, PGI-2), предотвратяват развитието на хипералгезия. Прагът на чувствителност към болезнени стимули се увеличава. Аналгетичният ефект е най-силно изразен при възпаление. При тези условия освобождаването и взаимодействието на простагландини и други "възпалителни медиатори" се срещат във възпалителния фокус. Простагландините причиняват разширяване на артериолите във фокуса на възпаление и хиперемия, PGF-2 и TxA-2 - стесняване на венулите - стазис, тези и други простагландини увеличават пропускливостта на съдовата стена, допринасят за изтичането на течни и бели кръвни клетки, увеличават ефекта върху съдовата стена и други възпалителни медиатори. TxA-2 насърчава образуването на тромбоцитен тромб, ендопероксидите инициират свободните радикални реакции, които увреждат тъканите. По този начин, Pg допринасят за осъществяването на всички фази на възпалението: промени, излугвания, пролиферация.

Потискането на ненаркотичните аналгетици, по-специално, салицилатите, на участието на възпалителни медиатори в развитието на патологичния процес води до използване на арахидонова киселина по протежение на липоксигеназния път и до повишено образуване на левкотриени (LTD-4, LTS-4), което води до стесняване на съдовете. и ограничаване на ексудацията. Инхибирането на синтеза на простагландини от салицилати обяснява способността им да подтискат болката, да намалят възпалителния отговор и трескавата телесна температура. Антипиретичното действие на салицилатите е да се намали фебрилната, но не нормална телесна температура. Треска - една от проявите на защитната реакция на организма към инфекция. Треска е следствие от повишаване на концентрацията в мозъчната течност PgE-2, което се проявява чрез увеличаване на производството на топлина и намаляване на топлопредаването. Салицилатите, инхибиращи образуването на PGE-2, възстановяват нормалната активност на невроните на центъра за терморегулация. В резултат на това се увеличава преносът на топлина чрез излъчване на топлина от повърхността на кожата и изпаряване на обилно количество пот. Производството на топлина е практически непроменено. Хипотермичният ефект на салицилатите е достатъчно отчетлив, само ако се използва на фона на треска. При нормотермия те практически не променят телесната температура.

ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА Салицилати и ацетилсалицилова киселина (Аспирин)

1) АА се използва като аналгетик за невралгия, миалгия, артралгия (ставни болки). Обикновено, ацетилсалициловата киселина се използва за симптоматично лечение на болка и хронична болка. Лекарството е ефективно при много видове болки (с плитка, умерена интензивност на постоперативната и постнатална болка, както и болка, причинена от увреждане на меките тъкани, с тромбофлебит на повърхностните вени, с главоболие, с дисменорея, алгоменорея).

2) Като febrifuge за треска, например, ревматична етиология, с треска на инфекциозно-възпалителен произход. Назначаването на салицилати за намаляване на телесната температура се препоръчва само при много високи температури, които влияят неблагоприятно на състоянието на пациента (39 градуса или повече); т.е. с фебрилна треска.

3) Като противовъзпалително средство за лечение на пациенти с възпалителни процеси, особено при артрит и миозит, се използва главно ацетилсалицилова киселина. Той намалява възпалителния отговор, но не го прекъсва.

4) Като антиревматично лекарство, с колагенози (ревматизъм, ревматоиден артрит, SLE и др.), Т.е. със системни дифузни заболявания на съединителната тъкан. В този случай се използват всички ефекти, включително десенсибилизиращ ефект.

Когато се използват във високи дози, салицилатите в рамките на 24-48 часа значително намаляват признаците на възпаление. Понижават се болката, подуването, сковаността, повишената локална температура, зачервяването на ставата.

5) Като противоагрегиращо средство за предотвратяване образуването на тромбоцитни фибринови кръвни съсиреци. За тази цел, аспирин се използва в малки дози, около 150-300 мг / ден. Дневният прием на такива дози от лекарството се е доказал за предотвратяване и лечение на интраваскуларна коагулация, за предотвратяване на инфаркт на миокарда.

6) Малки дози ASA (600-900 mg) - с профилактична употреба, предотвратяване на симптомите на хранителна непоносимост. В допълнение, АА е ефективен при диария, както и при радиационна болест.

1) Най-честото усложнение при прилагането на АСК е дразнене на стомашната лигавица (вследствие на потискане на синтеза на цитопротективни простагландини, по-специално простациклин PGI-2), развитие на ерозия, понякога с кървене. Двойната природа на това усложнение: АА - киселина, което означава, че самата тя дразни лигавицата; инхибиране на синтеза на простагландин в лигавицата, - простациклин, вторият допринасящ фактор.

При пациент салицилатите причиняват диспепсия, гадене, повръщане и при продължителна употреба могат да имат улцерогенен ефект.

2) Хеморагии (кръвоизливи и кървене) в резултат на салицилатно инхибиране на тромбоцитната агрегация и антагонизъм по отношение на витамин К, необходими за активиране на протромбиновите, проконвертиновите, IX и X коагулационните фактори, както и за поддържане на нормална съдова структура, са често усложнение при приемането на салицилати. стена. Ето защо, употребата на салицилати не само нарушава кръвосъсирването, но и повишава нестабилността на кръвоносните съдове. За да се предотвратят или премахнат тези усложнения, се използват препарати с витамин К. Най-често, викасол, но е по-добре да се предписва фитоменадион, аналог на витамин К, който се абсорбира по-бързо, по-ефективен и по-малко токсичен.

3) При големи дози АА предизвиква мозъчни симптоми, проявяващи се с тинитус, тинитус, увреден слух, тревожност и в по-тежък случай, халюцинации, загуба на съзнание, гърчове, дихателна недостатъчност.

4) При пациенти, страдащи от астма или обструктивен бронхит, салицилатите могат да причинят увеличаване на пристъпите на бронхоспазми (което е следствие от потискането на синтеза на спазмолитични простагландини и преобладаващото образуване на левкотриени, включително бавнодействащото анафилаксично вещество от техния общ предшественик, арахидонова киселина).

5) Индивидуалните пациенти могат да имат хипогликемични състояния - последствие от потискането на синтеза на PGE-2 и елиминирането на неговия инхибиторен ефект върху освобождаването на инсулин от бета-клетките на тъкан на островчета на панкреаса.

6) Когато се използва АА в края на бременността, раждането може да се забави за 3-10 дни. Новородени, чиито майки, според показанията, получават салицилати (АА) в края на бременността, могат да развият тежко белодробно съдово заболяване. В допълнение, салицилатите (АА), взети по време на бременност, могат да нарушат хода на нормалната органогенеза, по-специално да доведат до цепнатина на дихателния канал (поради инхибиране на синтеза на простагландини, необходими за нормална органогенеза).

7) Рядко (1: 500), но се появяват алергични реакции към салицилатите. Непоносимостта може да се прояви чрез кожни обриви, уртикария, сърбеж, ангионевротичен шок, тромбоцитопенична пурпура.

Салициловата киселина - съставка на много вещества, включително плодове (ябълки, грозде, портокали, праскови, сливи), е част от някои разновидности на сапун, ароматизатори и напитки (особено сок от бреза).

От салицилати, в допълнение към АА, се използва SODIUM SALICILAT - това лекарство дава аналгетичен ефект, който е само 60% от този на Aspirin; неговите аналгетични и противовъзпалителни ефекти са още по-слаби, поради което се използват сравнително рядко. Използва се предимно за системни дифузни тъканни заболявания, колагеноза (RA, ревматизъм). Подобно лекарство е метил салицилат.

Препарати от салицилова киселина (салицилати)

Салицилатите принадлежат към първата група ненаркотични аналгетици и нестероидни противовъзпалителни средства. През 1827 г. гликозид салицин се изолира от върбовата кора, а през 1838 г. се получава салицилова киселина от салицилин. През 1869 г. се синтезира ацетилсалицилова киселина. Салициловата киселина се използва в мехлеми, пасти, линимент поради местно дразнещо действие. В ниски концентрации (1-2%), той има кератопластичен ефект (стимулира растежа на епитела), улеснява зарастването на рани, язви. При високи концентрации (5-10%) неговият кератолитичен ефект се проявява за безболезнена епителна десквамация при хиперкератоза. Салициловата киселина има антимикробно, противогъбично действие, антиферментативна активност, намалява изпотяването, унищожава потните жлези.

Ацетилсалициловата киселина е основният представител на групата на салицилатите.

Фармакокинетика. Бързо абсорбира се, когато се приема орално в стомаха, главно в тънките черва. Той се абсорбира бързо и напълно. Лесно прониква в тъканните бариери. Повече от половината са свързани с кръвните протеини. Биотрансформацията настъпва главно в черния дроб. Получените конюгати и непроменени съединения се екскретират чрез бъбреците.

Фармакодинамика. Ацетилсалициловата киселина има аналгетично, противовъзпалително и антипиретично действие (антипиретичното действие не трябва да се злоупотребява, защото температурата е защитна реакция на организма и в повечето случаи потиска отрицателния резултат). Присвояване на ацетилсалицилова киселина се препоръчва само при много високи температури, което влияе неблагоприятно на състоянието на организма. Освен това, ацетилсалициловата киселина:

1) стимулира дишането, особено когато се прилага в големи дози поради прякото възбуждащо действие върху центъра на дишането и повишеното образуване на въглена киселина;

2) може да предизвика дихателна алкалоза;

3) подобрява отделянето на жлъчката;

4) има урикозуричен ефект (способността да отделя соли на пикочната киселина);

5) има понижаващ холестерола ефект;

6) има хипогликемичен ефект;

7) причинява хипопротромбинемия (в големи дози);

8) намалява тромбоцитната агрегация, намалявайки синтеза на тромбоксан А2;

9) може да има съдоразширяващо действие (в големи дози).

Показания.

1. Възпалителни заболявания: ревматизъм, инфекциозно-алергичен миокардит, ревматоиден полиартрит.

2. Болкови синдроми с умерена сила: миозит, миалгия, невралгия, главоболие, зъбобол, дисменорея.

3. Трескави условия.

4. Корекция на хемореологични нарушения при пациенти с миокарден инфаркт, нарушения на мозъчното кръвообращение и други сърдечно-съдови заболявания.

Противопоказания. Във връзка с наличните експериментални данни за тератогенния ефект на ацетилсалициловата киселина, не се препоръчва да се предписват и препаратите, които го съдържат през първите 3 месеца от бременността.

Странични ефекти

1. Диспепсия (дразнещо действие върху стомашната лигавица); ацетилсалицилова киселина трябва да се предписва след хранене, да се пие алкална вода или мляко, може би мелница таблетки).

2. Стомашно кървене (пряко дразнещо действие, инхибиране на фактори на кръвосъсирването).

3. Гадене, повръщане (централен ефект върху хеморецепторите на зоната на повръщане на центъра и дразнене на стомашната лигавица поради нарушена синтеза на простагландин).

4. Тинитус, нарушен слух.

5. Алергични реакции (ангиоедем, бронхоспазъм, кожни обриви). Хората имат идиосинкразия към салицилатите.

6. Развитието на анемия при продължителна употреба.

7. Синдром на рея (хепатогенна енцефалопатия) рядко се развива при деца.

В случай на остро отравяне със салицилати се наблюдават нарушения на централната нервна система (главоболие, шум в ушите, нарушения на зрението, психично здраве), стомашно-чревен тракт (гадене, повръщане, диария, епигастрична болка), киселинно-алкално състояние (респираторна алкалоза или метаболитна ацидоза). хипокалиемия, дехидратация, увеличаване на съдържанието на натриеви йони в кръвта и повишаване на температурата.

Списък на лекарствата със салицилати

Списък на наркотици, търсене на наркотици, наркотици в аптеките.

Първите лекарства, които имат специфичен противовъзпалителен ефект, са салицилати. Това действие се комбинира в тях с успокояващо и антипиретично действие, но в сравнение с аналгетиците доминира антипиретичното противовъзпалително действие. През 1827 г. гликозидът салицин се изолира от върбовата кора (Salix alba), чийто антипиретичен ефект е бил известен дълго време. През 1838 г. се получава салицилова киселина от физиологичен разтвор, а през 1860 г. се осъществява пълният синтез на тази киселина и нейната натриева сол. През 1869 г. се синтезира ацетилсалицилова киселина (аспирин). Противовъзпалителната активност на натриевия салицилат и терапевтичната му ефикасност при ревматизъм (ревматоидна треска) са открити за първи път през 1875 г., а през 1889 г. ацетилсалициловата киселина е използвана като лекарство, което запазва лечебните свойства на натриевия салицилат, но е по-малко токсично. През 1879 г. също е показано, че салицилатите ще увеличат отделянето на пикочна киселина от урината и те са били използвани при лечението на подагра. Салицилатите, особено ацетилсалициловата киселина, се използват широко в медицинската практика. Въпреки появата на нови нестероидни лекарства, ацетилсалициловата киселина продължава да се използва широко. Механизмът на действие на салицилати и други нестероидни противовъзпалителни средства е много сложен. Антипиретичният ефект (придружен от увеличаване на топлопредаването, дължащ се на разширяване на съдовете на кожата и повишеното изпотяване) се свързва в значителна степен с успокояващ ефект върху възбудимостта на топлорегулиращите центрове на променения диацефалон под влиянието на патологичния процес. Противовъзпалителният ефект на нестероидните противовъзпалителни явления е свързан с ефекта върху различните части на регулацията на хомеостазата. Един от основните елементи на тяхното действие е нормализиращият ефект върху повишената пропускливост на капилярите и върху процесите на микроциркулация. Салиция, индометацин, ибупрофен, ортофен и други лекарства от тази група намаляват ефекта върху съдовата пропускливост на брадикинин, хистамин и други биогенни вещества (така наречените възпалителни медиатори). Те също така инхибират активността на някои ензими, участващи в образуването на "възпалителни медиатори". Салицилатите, производните на пиразолон, индометин и други имат изразена антихиалуронидазна активност (вж. Liase). Препаратите от тази група инхибират образуването на АТФ и по този начин намаляват енергийното снабдяване с биохимични процеси, които играят роля при възпалението (повишаване, по-специално, съдова пропускливост и миграция на левкоцити. Възможно е фибринолитичната активност на противовъзпалителните вещества: индометацин, производните да играят определена роля за подобряване на микроциркулацията Не е изключено, че имунодепресивният ефект играе роля в механизма на действие на салицилати и други нестероидни противовъзпалителни вещества. Предполага се, че противовъзпалителният ефект на салицилатите се дължи на техния стимулиращ ефект върху системата на хипофизната жлеза - надбъбречната кора, съпроводена с повишено освобождаване на ендогенни кортикостероиди, но последните данни показват, че употребата на салицила също има противовъзпалителен ефект при потискане на надбъбречните жлези. вещества имат инхибиторен ефект върху биосинтеза на простагланини (вж.) - хранителни вещества, които играят важна роля vospaleiya развитие и болка, противовъзпалителна активност и често корелира със силата на инхибиращия ефект. Обикновено най-активните нестероидни противовъзпалителни препарати понякога се наричат ​​антипростагландинови вещества. Всъщност, механизмът на действие на тези лекарства не се ограничава до ефекта върху биосинтезата на простагландин. Те пречат на различните връзки в патогенната верига на възпалението. Характерно за действието на тези лекарства е стабилизиращият ефект върху лизозомните мембрани и, като резултат, вършитбата на клетъчния отговор на флогогенната стимулация, комплекса антиенит-антитяло и инхибирането на освобождаването на протеаза (такова действие е присъщо на салицилати, индометацин, бутадион). Тези лекарства предотвратяват денатурацията на протеините и имат анти-комплементарна киселинност. Те също така инхибират активността на ензима фосфодиестераза и увеличават концентрацията на вътреклетъчен цикличен AMP. Те могат да попречат на други етапи на възпалителния процес. Инхибирането на биосинтезата на някои простагландини, причинени от нестероидни противовъзпалителни вещества, води не само до намаляване на ефектите на възпалението, но и до отслабване на алгогенния ефект на брадикинина. Следователно противовъзпалителните и аналгетичните ефекти на лекарствата от тази група трябва да се разглеждат като взаимосвързан процес. Взаимовръзката се определя от ефекта на лекарствата върху нервната система. Аналгетичният компонент помага за облекчаване на възпалителния процес, а намаляването на възпалението е причинно-следствен елемент на аналгетичния ефект. Нестероидните противовъзпалителни средства са особено широко използвани в лечението на ревматоиден артрит (често в комбинация с "основни" лекарства).

Аспирин и други салицилати

Аспиринът и всички, с изключение на един от новите НСПВС (ибупрофен, напроксен и др.) Са химически подобни по това, че са слаби органични киселини. Изключение е набуметон, който е кетон и е прекурсор на активното лекарство с киселинни свойства. Всички тези средства инхибират синтеза на простагландини. Те могат също така да намалят производството на свободни радикали и супероксид и да взаимодействат с аденилат циклаза, последвано от промяна в вътреклетъчната концентрация на сАМР. Въпреки че тези лекарства ефективно инхибират възпалителния процес, няма доказателства, че те (за разлика от, например, от метотрексат и пенициламин) влияят върху хода на артрита. Дългата история на употреба на аспирин и възможността да се получи без рецепта го правят по-малко „модерен“ от по-новите лекарства. Въпреки това, поради ниската си цена и доказаното време за безопасност, аспиринът остава основният избор на лекарство при лечението на повечето ставни и скелетни мускулни заболявания и не трябва да се забравя, освен ако пациентът няма специфични противопоказания за употребата му или друг NSAID има очевидно предимство.

Едно от най-древните средства за облекчаване на болката и топлината е хининът от хининовата кора. В продължение на много години в народната медицина за същите показания се използва върбова кора. През 1763 г. Едмънд Стоун, в писмо до президента на Кралското общество, описва успеха си в лечението на треска с прах от кора на върба. Той отбеляза, че горчивият му вкус напомня вкуса на кората от чинхона, от която се получава хинин. Активната съставка в върбовата кора, салицин, който образува салицилова киселина след хидролиза, по-късно е открита и в други природни източници. Ацетилсалициловата киселина се синтезира през 1853 г., но лекарството не се използва до 1899 г., когато стана известно, че той е ефективен при артрит и се понася добре. Тогава се появи името "аспирин", от немски, acetylspirsaure (Spirea е родовото наименование на върба, а същото е киселина на немски). Аспиринът, поради по-голямата си ефикасност и ниска цена, бързо е заменил други използвани природни продукти и през последните 90 години остава най-широко използваното лекарство.

Химични свойства и фармакокинетика

Салициловата киселина е проста органична киселина с рКа3.0. Аспирин (ацетилсалицилова киселина - АСК) има рКа 3.5. Той е 50% по-силен от натриев салицилат, което причинява по-малко дразнене на стомашната лигавица.

Салицилатите се абсорбират бързо в стомаха и горната част на тънките черва, като пиковата концентрация на лекарството в кръвта се достига в рамките на 1-2 часа. Киселинната среда на стомаха допринася за запазването на повечето салицилати в нейонизирана форма, което увеличава абсорбцията. Обаче, когато голямо количество салицилат се натрупва в клетките на лигавицата, лекарството може да увреди мукозната бариера. Ако рН на стомаха се повиши с подходящ буфер до 3.5 или по-висок, почти няма дразнене на лигавицата.

Аспиринът се абсорбира непроменен и се хидролизира до оцетна киселина и салицилати чрез естерази на тъкани и кръв. Салицилатите се свързват с албумин, но с увеличаване на концентрацията на салицилати в серума, повечето от тях остават в несвързана форма, която е достъпна за тъканите. Салицилатите, консумирани или получени чрез хидролиза на аспирин, могат да се екскретират в непроменена форма, но повечето от тях се превръщат във водоразтворими конюгати, които бързо се отделят чрез бъбреците. С насищането на този начин на екскреция, дори и малко увеличение на дозата на аспирина води до значително повишаване на концентрацията му в кръвта. Алкализирането на урината увеличава скоростта на елиминиране на свободния салицилат. Когато се използват малки дози (600 mg) аспирин, екскрецията следва правилата на кинетиката от първи ред, а времето на полуживот е 3-5 часа. При по-високи дози преобладават кинетиките с нулев порядък: когато се приемат в противовъзпалителна доза (повече от 4 g / ден), полуживотът на лекарството се увеличава до 15 часа или повече. Този ефект се проявява след около седмица от лечението и е свързан с наситеността на чернодробните ензими, които катализират образуването на салицилатни метаболити: салицилфенилглукурониди и салициурова киселина.

Списък на лекарствата със салицилати

Международно наименование: Venom gurzy + камфор + салицилова киселина + терпентин (Venenum vipirae + Camphor + салицилова киселина + терпентин олеум)

Лекарствена форма: мехлем за външна употреба

Фармакологично действие: Аналгетично, абсорбиращо и противовъзпалително средство. Невротропният компонент на змийската отрова, който е част, има аналгетичен ефект; ензимният компонент с хиалуронидазната активност ускорява процеса на оздравяване.

Показания: невралгия, миалгия, ишиас, ишиас.

Galmanin

Международно наименование: Салицилова киселина + цинков оксид (салицилова киселина + цинков оксид)

Лекарствена форма: паста за външна употреба, прах за външна употреба

Фармакологично действие: Galmanin - комбинирано лекарство за местна употреба. Салициловата киселина има противовъзпалително, антисептично и кератолитично действие. Zn2 + има ефект на изсушаване.

Показания: Субакутен екзема с различен произход, хиперхидроза на краката.

Galmanin-FIP

Международно наименование: Салицилова киселина + цинков оксид (салицилова киселина + цинков оксид)

Лекарствена форма: паста за външна употреба, прах за външна употреба

Фармакологично действие: Galmanin-MFF - комбинирано лекарство за местна употреба. Салициловата киселина има противовъзпалително, антисептично и кератолитично действие. Zn2 + има ефект на изсушаване.

Показания: Субакутен екзема с различен произход, хиперхидроза на краката.

Grimeksal

Международно име: Гризеофулвин + Салицилова киселина (Гризеофулвин + Салицилова киселина)

Лекарствена форма: крем за външна употреба, мехлем, мехлем за външна употреба

Фармакологично действие: Комбинирано противогъбично лекарство, чието действие се определя от компонентите, които съставляват състава му. Гризеофулвин е фунгистатичен.

Показания: Дерматофитоза на кожата, косата, ноктите.

Grimelan

Международно име: Гризеофулвин + Салицилова киселина (Гризеофулвин + Салицилова киселина)

Лекарствена форма: крем за външна употреба, мехлем, мехлем за външна употреба

Фармакологично действие: Комбинирано противогъбично лекарство, чието действие се определя от компонентите, които съставляват състава му. Гризеофулвин е фунгистатичен.

Показания: Дерматофитоза на кожата, косата, ноктите.

Diprosalik

Международно наименование: Бетаметазон + салицилова киселина (бетаметазон + салицилова киселина)

Лекарствена форма: мехлем за външна употреба, разтвор за външна употреба

Фармакологично действие: Diprosalic е комбинирано лекарство, чийто ефект се дължи на съставните му компоненти; има противовъзпалително, анти-оток.

Показания: Псориазис, екзема (особено хронична), ихтиоза, ограничен сърбеж с тежка лихенизация, атопичен дерматит, дифузен невродермит; са прости.

Дипрозален лосион

Международно наименование: Бетаметазон + салицилова киселина (бетаметазон + салицилова киселина)

Лекарствена форма: мехлем за външна употреба, разтвор за външна употреба

Фармакологично действие: Дипрозален лосион - комбинирано лекарство, ефектът от което се дължи на съставните му компоненти; има противовъзпалително.

Показания: Псориазис, екзема (особено хронична), ихтиоза, ограничен сърбеж с тежка лихенизация, атопичен дерматит, дифузен невродермит; са прости.

Камфор и салицилова киселина

Международно наименование: Салицилова киселина + камфор (салицилова киселина + камфор)

Лекарствена форма: разтвор за външна употреба [алкохол]

Фармакологично действие: камфор и салицилова киселина - комбинирано лекарство, има противовъзпалително локално, антисептично и локално дразнещо действие.

Показания: Миалгия, ревматизъм, артрит, невралгия, лумбаго.

Kamfotsin

Международно наименование: камфор + метил салицилат + салицилова киселина (камфор + метил салицилат + салицилова киселина)

Форма на дозиране: линимент

Фармакологично действие: Камфоцинът е комбиниран препарат, има антисептично, локално дразнещо, аналгетично и локално противовъзпалително действие.

Фармакологична група - НСПВС - производни на салициловата киселина

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

препарати

  • Комплект за първа помощ
  • Онлайн магазин
  • За компанията
  • Свържете се с нас
  • Контакти на издателя:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-mail: [email protected]
  • Адрес: Русия, 123007, Москва, ул. 5-а линия, 12.

Официалният сайт на компанията радар ®. Основната енциклопедия на лекарствата и фармацевтичните стоки в руския интернет. Справочник на лекарствата Rlsnet.ru предоставя на потребителите достъп до инструкции, цени и описания на лекарства, хранителни добавки, медицински изделия, медицински изделия и други стоки. Фармакологичен справочник включва информация за състава и формата на освобождаване, фармакологично действие, показания за употреба, противопоказания, странични ефекти, лекарствени взаимодействия, метод на употреба на лекарства, фармацевтични компании. Медицинският справочник съдържа цените на лекарствата и стоките на фармацевтичния пазар в Москва и други градове на Русия.

Прехвърлянето, копирането, разпространението на информация е забранено без разрешението на LLC RLS-Patent.
Когато се цитират информационни материали, публикувани на сайта www.rlsnet.ru, се изисква препратка към източника на информация.

Много по-интересно

© РЕГИСТРАЦИЯ НА ЛЕКАРСТВАТА ОТ РУСИЯ ® Radar ®, 2000-2019.

Всички права запазени.

Търговското използване на материали не е разрешено.

Информацията е предназначена за медицински специалисти.

Салицилати - лекарствен и лекарствен списък

Този раздел съдържа информация за лекарствата, техните свойства и методи на употреба, странични ефекти и противопоказания. В момента има огромно количество наркотици, но не всички от тях са еднакво ефективни.

Всяко лекарство има свое фармакологично действие. Правилното определяне на необходимите лекарства е основната стъпка за успешно лечение на заболявания. За да се избегнат нежелани ефекти, консултирайте се с Вашия лекар и прочетете инструкциите за употреба преди да използвате тези или други лекарства. Обърнете специално внимание на взаимодействието с други лекарства, както и условията на употреба по време на бременност.

Всяко лекарство е подробно описано от нашите експерти в този раздел на медицинския портал на EUROLAB. За да видите лекарствата, уточнете характеристиките, които ви интересуват. Можете също да потърсите лекарството, което ви трябва, по азбучен ред.

За Повече Информация Относно Вида Алергии