Основен Анализи

Антихистамини от ново поколение

Антихистамините са фармакологична група от агенти, които инхибират действието на свободния хистамин. Първо, помислете какво е от гледна точка на медицината на професионален език, то ще ви помогне да разберете какво се отнася за такива лекарства. Тогава ще видим просто обяснение и примери.

Хистаминът е медиатор на алергичните реакции. Той има ефект чрез ефекта върху H1, H2, H3 рецепторите, които са в гладката мускулатура на вътрешните органи и съдовете. Нивото на развитие на хистаминовото действие е право пропорционално на количеството медиатор, което се освобождава, което означава, че колкото повече хистамин се освобождава, толкова по-изразена е алергичната реакция.

Действието на лекарствата в организма на пациентите

H1-рецепторите се намират в мускулатурата на дихателната система и съдовете. Механизмът на хистаминовото действие върху H1 рецепторите се медиира чрез каскада от реакции, свързани със стимулиращия ефект на извънклетъчния калций, който, влизайки в клетката, причинява намаляване на гладката мускулатура.

Хистаминът засяга белите дробове, което води до намаляване на мускулите на бронхите. Това води до стесняване на лумена на дихателните пътища до пълното му запушване. Ситуацията се влошава от възпаление на лигавицата, което допълнително затваря лумена на бронха. Чрез засягане на секретиращите слуз клетки, хистаминът предизвиква повишена секреция на течности и електролити в лумена на бронхите. Този процес провокира развитието на белодробен оток, който може да бъде фатален.

Ефектът на хистамин върху трахеята и матката се осъществява по подобна схема, провокираща контракции на мускулите и оток.

Ефектът върху съдовете се характеризира с дилатационна (разширяваща) посока, медиирана чрез активиране на фосфолипаза А2. Ензимът увеличава капилярната пропускливост на стените на кръвоносните съдове и причинява изтичане на течност от микросултурата в интерстициалното (интерстициалното) пространство с развитието на оток. Също така се активира каскада на арахидоновата киселина. По време на развитието на този процес, съединителната тъкан губи своята плътност, а интерстициалният оток се засилва.

Следователно, свързването на хистамин с Н1 рецепторите в повечето случаи причинява развитие на алергии.

Механизмът на действие на антихистаминови лекарства е свързан с блокиране на H1 рецептора вместо с хистамин. Този процес е възможен поради биохимичното сходство на хистаминовите молекули и лекарствата от тази група. Лекарствата се свързват с хистаминовите рецептори и освободеният ендогенен хистамин остава несвързан. По този начин влиянието на медиатора е блокирано и процесите, които се използват, не се развиват.

По този начин могат да бъдат разграничени фармакологичните действия. Те включват:

  • антиперритичен (подуване на тъканите причинява дразнене на нервните окончания, което се елиминира под въздействието на лекарства);
  • деконгестант;
  • бронходилататор (поради антихолинергични ефекти);
  • седация;
  • местна упойка;
  • антиалергичен.

Разбира се, повечето хора искат да знаят, антихистаминови лекарства - какво е това с прости думи, какво означават те за пациентите.

Поколения на лекарства за предателство към алергии

Класификацията на антихистамините ги разделя на поколения. Знаейки това помага да се разбере какво са лекарства за алергия, кои от тях са най-ефективни.

Първото поколение лекарства са първите лекарства в тази група. Те селективно се свързват с Н1 рецепторите, блокирайки действието на свободния хистамин. Поради тяхната липофилна структура, те също блокират серотонинови и m-холинергични рецептори. Това причинява техните нежелани ефекти, свързани със седативни ефекти върху организма.

Списък на лекарства от 1 поколение, които се използват най-често:

Техните ползи се появяват в рамките на 30 минути след поглъщане, но ефектът е доста кратък, вариращ от 4 до 12 часа. Това се дължи на бързото им отделяне от тялото чрез урината.

Поради добрата абсорбция на стомашно-чревния тракт, много от тях идват под формата на таблетки. Също така лекарствата имат способността да проникнат в кръвно-мозъчната бариера и плацентата, могат да се екскретират в майчиното мляко.

Това поколение се нарича седативно поради страничен симптом. Предвид способността им да проникнат през кръвно-мозъчната бариера, антихистамините могат да повлияят серотониновите рецептори на мозъка. Блокадата на централните серотонинови рецептори води до инхибиране на процесите в централната нервна система, което причинява седативния ефект на лекарствата. В зависимост от силата на ефекта, този ефект може да бъде доминиращ. Доксиламин от групата на антихистамините се използва като успокоително.

Поради тежестта на инхибирането на ЦНС, лекарствата от тази група не трябва да се консумират по време на интоксикация, а заедно със седативни и седативни разновидности, тъй като е възможно усилване на ефекта.

Подготовка 2 поколения са по-нови и по-съвършени. Те по-специално блокират H1 рецепторите и нямат m-холинергични и серотонинови ефекти. Следователно, няма странични ефекти, свързани с инхибиране на CNS. Това ви позволява да предписвате лекарства 2 групи пациенти, без да ограничавате тяхното представяне. Те също имат ниска степен на кардиотоксичен ефект.

Продължителният ефект на лекарствата е свързан с по-голямото им натрупване в организма. Ефектът се постига за 1-2 часа и продължава до 24 часа. Екскрецията на метаболитни продукти се осъществява през бъбреците. Поради продължителна кумулация, веществото е способно да се натрупва в организма. Терфенадин се елиминира напълно 12 дни след последната доза. Това свойство се използва при амбулаторно лечение на уртикария, полиноза, ринит.

Списъкът с най-популярните инструменти от двете групи са:

  • Claritin;
  • fenistil;
  • Gistimet;
  • Allergodil.

Един от недостатъците на антихистамините от второ поколение е липсата на парентерални форми. Повечето от тях се продават в таблетки за ентерално приложение, а други - под формата на локални мазила.

Тези, които се интересуват от най-добрите лекарства от 3-то и 4-то поколение, както и от нови лекарства от уникалното 5-то поколение, е важно да запомните, че това е рекламен ход, предназначен да привлече повече клиенти. 4 и 5 поколения антихистамини не присъстват. Ето кратък списък на лекарствата от третата група, които могат да представляват както четвъртото, така и петото поколение:

Основното нещо, което трябва да знаете е, че лекарствата, които надхвърлят първите две поколения, са най-добрите съвременни лекарства за алергии. Високата бионаличност на лекарствата допринася за бързото развитие на терапевтичния ефект (в рамките на 30 минути). Селективността на действието напълно премахва ефекта на кардиотоксичността, което е изключително важно за пациенти със сърдечни заболявания. Липсата на сънливост ви позволява да поддържате здравето на пациентите, приемащи лекарства. Списъкът с лекарства от последно поколение без сънливост е по-широк, но те също трябва да бъдат предписани от лекар.

Форми на лекарства с желания резултат

Антихистаминови лекарства съществуват в основни фармакологични форми:

  • таблетки;
  • локални средства (мазила и гелове);
  • парентерални средства за интравенозно приложение.

Приложението зависи от формата. Таблетките (Лоратадин, Супрастин, Димедрол) се предписват на пациенти с алергични заболявания за предпазване от рецидиви, лечение на хронично възникващи процеси. Те се предписват в определена доза на редовни интервали за поддържане на антиалергичен ефект.

Мази и гелове (Fenistil, Dermadrin) се предписват за облекчаване на локални възпалителни процеси. Повечето от тях се използват поради антисърбежния ефект. Ефектът се постига чрез триене в кожата. Действието отнема около час и продължава 3-5 часа.

Други форми също се използват в педиатрията. Те са предназначени за лесно администриране на децата:

  • ректални свещички;
  • капки за очи (Fenistil, Zyrtec);
  • сиропи (кларитин);
  • капки за нос.

Лекарства за деца от болезнени страсти

Назначаване за деца, ангажирани с педиатър. Не трябва да давате на детето си лекарство. Това се дължи на големия брой неблагоприятни симптоми, причинени от висока концентрация на конвенционални (възрастни) лекарства.

Suprastin и дифенхидрамин се предписват:

  • инжектиране на деца до 1 година само по здравословни причини, концентрацията на лекарството се избира от педиатър;
  • 1-6 години - една четвърт хапче 3 пъти дневно;
  • 6-10 години - половин таблетка 3 пъти на ден;
  • 10+ означава по 1 таблетка 3 пъти дневно.
  • деца с тегло под 30 кг - 1 лъжичка;
  • повече от 30 кг - 2 лъжички;
  • хапчета са разрешени от 4 години.
  • едно от най-безопасните лекарства за алергия;
  • деца до една година - 2,5 ml;
  • от 5 до 10 години - 5 ml;
  • 10 + години - 10 ml.

В случай на нежелани реакции е необходимо да се консултирате с лекар.

Ние избираме предварително средства за бременни жени

По време на бременността лекарството засяга не само майката, но и плода. Особено това се отнася до антихистамините от първите две поколения, тъй като те са способни да проникнат в плацентата, засягайки бебето в утробата. В допълнение, хистаминовите агенти от първите групи имат голям набор от нежелани събития. Следователно те се назначават само по здравословни причини.

Противоалергичните лекарства от ново поколение са по-малко ембриотоксични поради техните периферни специфични ефекти и нямат хипнотичен ефект. Особено предпазливи трябва да се лекуват с антихистамини, назначени в първия триместър на бременността. Това се дължи на най-голямото влияние върху плода в този период. Последните два триместра са по-благоприятни по отношение на назначенията. Няколко примера:

  1. Цетиризин. Той принадлежи към третата група. Бременността не е противопоказание за назначаването на лекарството. Многобройни тестове са доказали липсата на тератогенни ефекти върху плода.
  2. Telfast (второ поколение). Инструментът се предписва от лекуващия лекар под негов контрол. В първия триместър на бременността е нежелателно да се използва поради нежелани симптоми.
  3. Suprastin (първа група). Назначава се само за здраве, когато се оценява вредата и ползата от влиянието на средствата в 2 и 3 тримесечие.

Правилната употреба е ключът към успешното лечение.

Дори и най-добрият антихистамин няма да доведе до очаквания ефект, ако се използва неправилно. В повечето случаи антихистамините се продават в аптеките без рецепта. Важно е да се отбележи, че самолечението може да доведе до нежелани ефекти. За да ги предотвратите, трябва да спазвате някои правила:

  1. Преди да започнете да използвате, трябва да се консултирате с лекар. Той ще предпише най-правилното и успешно лечение.
  2. Не приемайте лекарства от първите групи за повече от 7 дни, ако лекарят не съветва да ги използвате по-дълго, тъй като те започват да се натрупват в организма, което може да доведе до развитие на странични ефекти. Лекарствата от последната група не трябва да се консумират повече от година.
  3. По време на периода на лечение, в случай на възникване на нежелани събития или тяхното повишаване, е необходимо да се консултирате с лекар.

Примери за ефективни антихистамини

В таблицата са изброени имената на популярните лекарства за възрастни.

Механизмът на действие на антихистаминови лекарства

Механизмът на действие на антихистаминови лекарства

Какво е антихистамин

Съдържанието

За съжаление, алергията е станала обичайна и вече не се възприема като болест, а като минаваща, временна, но неизбежна неприятност, която може да бъде премахната с помощта на наркотици. Тези лекарства, всеки от които има широк спектър на действие, съчетават една обща способност за намаляване или неутрализиране на хистамин, вещество, което провокира развитието на алергично възпаление. Общото име за тези лекарства е антихистамини.

Механизмът на действие на антихистаминови лекарства

Алергичната реакция, която има различни прояви, причинява алерген, под въздействието на който организмът започва да произвежда биологично активни вещества, чийто излишък води до алергично възпаление. Тези вещества са много, но най-активна е хистаминът, който обикновено се намира в мастоцитите и е биологично неутрален. Ставайки активен под действието на алерген, хистаминът предизвиква появата на дразнещи и неудобни симптоми като кожни обриви и сърбеж, подуване и хрема, конюнктивит и зачервяване на склерата, бронхоспазъм, понижаване на кръвното налягане и др. прояви на алергии, намаляване на освобождаването на хистамин в кръвта или неутрализирането му.

Какво представляват антихистамините?

Тези лекарства обикновено се разделят на две групи. Първата група са димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин и фенкарол, които традиционно се използват за облекчаване на алергичните симптоми и се наричат ​​лекарства от старото поколение. Всички те, като правило, имат един общ страничен ефект - причиняват сънливост. Новото поколение лекарства включва, например, астемизол (hiszonal) и кларитин (лоратадин). Основната разлика между тези две групи антихистамини е, че новото поколение лекарства няма седативен ефект и трябва да се приема веднъж дневно. Вярно е, че цената на тези лекарства е много по-висока от "класически".

Други фармакологични свойства на антихистаминови лекарства

В допълнение към потискането и неутрализирането на хистамина, тези лекарства имат и други фармакологични свойства, които трябва да се имат предвид, ако ги купувате без лекарско предписание. Така че, повечето от тях имат способността да усилват ефекта на други лекарства, така че често, например, такава комбинация като аналгин и дифенхидрамин се използва като повишаване на аналгетичния ефект. Тези лекарства също повишават ефективността на лекарства, които оказват влияние върху централната нервна система, така че тяхното съвместно използване може да доведе до предозиране и да има непредвидими последици.При остри респираторни заболявания не се препоръчва да се вземат лекарства като дифенхидрамин, дипразин, супрастин или тавегил за алергии. Те изсушават лигавиците и правят по-плътна и вискозна слюнка, която се образува в белите дробове, предотвратявайки кашлицата, което може да увеличи риска от развитие на пневмония. Има и други странични ефекти на антихистамини, които са известни само на специалисти, затова преди да приемете това или онова лекарство, консултирайте се с Вашия лекар.

Противоалергични (антихистаминови) средства

Димедрол, димегридцент (didalon), фенкарол, бикарфен, дипразин, димебон, диазолин, супрастин, тавегил, сестастин, астемизол, ципрогентадин - антихистамини; преднизон, дексаметазон, триамцинолон (виж надбъбречните хормони); калциев хлорид, калциев глюконат, дихидрогахистерол (виж паратиреоидни препарати); адреномиметични лекарства (виж)

Противоалергични лекарства - лекарства, използвани главно за лечение и профилактика на алергични заболявания.

Фармакологични ефекти на антиалергични лекарства (лекарства)

Антихистамините намаляват реакцията на организма към хистамин и инхибират специфичните му ефекти (облекчават спазмите на гладките мускули, по-ниска пропускливост на капилярите, повишават кръвното налягане, предотвратяват подуването на тъканите, улесняват хода на алергичните реакции). Наред с антихистаминния ефект, лекарствата от тази група имат седативен и хипнотичен ефект, усилват действието на алкохола, наркотичните аналгетици (дифенхидрамин, дипразин, димебон, супрастин, тавегил и др.), Имат антихолинергично и антисеротониново действие (ципрохептадин, супрастин, димебон); по-ниска телесна температура, предотвратяване и спокойно повръщане, умерен периферен и централен холинолитичен и силен адренолитен ефект (дипразин).

Клинична картина

Какво казват лекарите за лечение на алергии?

От много години лекувам алергии при хора. Казвам ви, като лекар, алергиите заедно с паразитите в тялото могат да доведат до наистина сериозни последствия, ако не се справите с тях.

Според последните данни на СЗО, алергичните реакции в човешкото тяло причиняват по-голямата част от фаталните заболявания. И всичко започва с факта, че човек получава сърбеж носа, кихане, хрема, червени петна по кожата, в някои случаи, задушаване.

Всяка година 7 милиона души умират поради алергии, а степента на увреждане е такава, че почти всеки човек има алергичен ензим.

За съжаление, в Русия и страните от ОНД, аптечните корпорации продават скъпи лекарства, които само облекчават симптомите, като по този начин поставят хората на определено лекарство. Ето защо в тези страни такъв висок процент заболявания и толкова много хора страдат от „неработещи“ наркотици.

Единственото лекарство, което искам да посъветвам и е официално препоръчано от Световната здравна организация за лечение на алергии, е Histanol NEO. Това лекарство е единственото средство за почистване на организма от паразити, както и алергии и неговите симптоми. В момента производителят е успял не само да създаде високоефективен инструмент, но и да го направи достъпен за всички. В допълнение, в рамките на федералната програма "без алергии", всеки жител на Руската федерация и ОНД може да я получи само за 149 рубли.

Механизмът на действие на антихистаминови лекарства

Механизмът на действие на антихистамините е свързан с тяхната способност да блокират хистаминовите H1-рецептори от типа на конкурентния антагонизъм с хистамин и да елиминират повишената чувствителност на клетъчните мембрани към свободния хистамин.

Механизмът на действие на антихистаминови лекарства

21. Антихистамини: класификация, механизъм на действие, показания за употреба, противопоказания и странични ефекти.

Антихистамини - група лекарства, които извършват конкурентна блокада на хистаминовите рецептори в организма, което води до инхибиране на техните медиирани ефекти.

Хистаминът като медиатор е в състояние да повлияе на дихателните пътища (причинявайки подуване на носната лигавица, бронхоспазъм, хиперсекреция на слуз), кожа (сърбеж, мехуриста хиперемична реакция), стомашно-чревен тракт (чревни колики, стимулиране на стомашна секреция), сърдечно-съдова система (експанзия) капилярни съдове, повишена васкуларна пропускливост, хипотония, сърдечна аритмия), гладки мускули (пациенти с спазми).

В много отношения, преувеличенията на този ефект предизвикват алергични реакции. Антихистамините се използват главно с цел борба с алергичните прояви.

Разделени на 2 групи 1) H1-хистаминови рецепторни блокери и 2) Н2-хистаминови рецепторни блокери. H1-рецепторни блокери имат антиалергични свойства. Те включват дифенхидрамин, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Те са конкурентни антагонисти на хистамина и елиминират следните ефекти: спазъм на гладките мускули, хипотония, повишена капилярна пропускливост, развитие на оток, хиперемия и сърбяща кожа. Секрецията на стомашните жлези не е засегната.

Според ефекта върху централната нервна система е възможно да се разграничат лекарства с инхибиторен ефект (дифенхидрамин, дипразин, супрастин) и лекарства, които не засягат централната нервна система (диазолин). Фенкарол и тавегил имат слаб седативен ефект. Димедрол, дипразий и супрастин имат успокояващ и хипнотичен ефект. Те се наричат ​​„нощни“ наркотици; те също имат спазмолитично и а-адренорецепторно блокиращо действие, а дифенхидрамин - ганглиозното блокиране, така че могат да понижат кръвното налягане. Диазолин се нарича "ежедневно" антихистаминово лекарство.

Тези лекарства се използват при алергични реакции от непосредствен тип. При анафилактичен шок те не са много ефективни. Депресанти на ЦНС могат да се предписват за безсъние, за усилване на анестезията, аналгетици, местни анестетици, за повръщане на бременни жени, паркинсонизъм, хорея, вестибуларни нарушения. PE: сухота в устата, сънливост. Препарати със седативни свойства не се препоръчват за лица, свързани с оперативна работа, с работа по транспорт и др.

K блокери Н2-хистаминови рецептори включват ранитидин и циметидин. Използват се при заболявания на стомаха и дванадесетопръстника 12. При алергични заболявания те са неефективни.

наркотици, предотвратяване пускане хистамин и други фактори на алергия.. Те включват кромолин-натрий (Intal), кетотифен (zaditen) и глюкокортикоиди (хидрокортизон, преднизолон, дексаметазон и др.). Кромолин-натрий и кетотифен стабилизират мембраните на мастните клетки, предотвратяват навлизането на дегранулация на калций и мастни клетки, което води до намаляване на освобождаването на хистамин, бавно действащо вещество на анафилаксия и други фактори. Използват се при бронхиална астма, алергичен бронхит, ринит, сенна хрема и др.

Glukokortikkokdy имат различни ефекти върху метаболизма. Десенсибилизиращото антиалергично действие е свързано с инхибиране на имуногенезата, дегранулация на мастните клетки, базофили, неутрофили и намаляване на освобождаването на анафилаксични фактори (вж. Лекция 28).

За да се премахне тежки общи прояви на анафилаксия (особено анафилактичен шок, колапс, оток на ларинкса, тежък бронхоспазъм) като се използва аминофилин и адреналин, ако е необходимо - строфантин, korglyukon, дигоксин, преднизон, хидрокортизон, плазма заместване разтвори (gemodez, reopoligljukin), фуроземид и др.

За лечение на алергии от забавен тип (автоимунни заболявания) се използват лекарства, които подтискат имуногенезата и лекарствата, които намаляват увреждането на тъканите. Първата група включва глюкокортикоиди, циклоспорин и цитостатици, които са имуносупресори. MD глюкокортикоидите са свързани с инхибиране на пролиферацията на Т-лимфоцити, процеса на "разпознаване" на антигена, намаляване на токсичността на убийствените Т-лимфоцити ("убийци") и ускоряване на миграцията на макрофаги. Цитостатиците (азатиоприн и др.) Преференциално потискат пролиферативната фаза на имунния отговор. Циклоспоринът принадлежи към антибиотици. MD се свързва с инхибиране на образуването на интерлевкин и пролиферацията на Т-лимфоцити. За разлика от цитостатиците, той има малък ефект върху образуването на кръв, но има нефротоксичност и хепатоксичност. Имуносупресорите се използват за преодоляване на несъвместимостта на тъканите при трансплантация на органи и тъкани, при автоимунни заболявания (лупус еритематозус, неспецифичен ревматоиден полиартрит и др.).

Лекарства, които намаляват увреждането на тъканите в случай на огнища на асептично алергично възпаление включват стероиди (глюкокортикоиди) и нестероидни противовъзпалителни средства (салицилати, ортофен, ибупрофен, напроксен, индометацин и др.)

Има 3 поколения антихистаминови лекарства:

1. Антихистаминови лекарства от 1-то поколение (димедрол, супрастин, тавегил, диазолин и др.) Се използват за лечение на алергични реакции при възрастни и деца: уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж, алергичен ринит, анафилактичен шок, оток на Quincke и др. бързо оказват своя ефект, но бързо се отделят от тялото, така че се предписват до 3-4 пъти на ден

2. Антихистаминови препарати от второ поколение (Erius, Zyrtec, Claritin, Telfast и др.) Не инхибират нервната система и не предизвикват сънливост. Медикаменти се използват при лечение на уртикария, алергичен ринит, сърбеж, бронхиална астма и др. Антихистамините от второ поколение имат по-дълготраен ефект и затова се предписват 1-2 пъти дневно.

3. Антихистаминови препарати от трето поколение (Терфенадин, Астемизол), като правило, се използват при продължително лечение на алергични заболявания: бронхиална астма, атопичен дерматит, целогодишен алергичен ринит и др. Тези лекарства имат най-дълъг ефект и се задържат в организма в продължение на няколко дни.

Противопоказания: Свръхчувствителност, глаукома със затваряне на ъгъла, хиперплазия на простатата, стеноза на стомашна и дуоденална язва, стеноза на шийката на пикочния мехур, епилепсия. С повишено внимание. Бронхиална астма.

Странични ефекти: Сънливост, сухота в устата, изтръпване на устната лигавица, замаяност, тремор, гадене, главоболие, астения, намалена психомоторна реакция, фоточувствителност, пареза на настаняването, лоша координация на движенията.

Механизмът на действие на антихистамини с алергии

Антихистамините са толкова широко разпространени, че се предлагат в комплекта за първа помощ в почти всяко семейство. Децата и възрастните често ги приемат, без дори да мислят какво означава това име.

Въпреки това, поне малко разбиране на механизма на действие на тези лекарства е необходимо за всеки човек, който ги използва, ако се интересува от здравословното си състояние. За да се разбере по-добре принципа на действие на антихистамините, е необходимо да се знае как се развиват алергии.

Съдържанието

Механизъм за развитие на алергията

Когато алергенът се въведе за първи път в човешкото тяло (той е различен за всеки човек), като правило, не се развиват клинични прояви, но започва синтеза на специални антитела към това съединение, наречен имуноглобулин Е.

Постепенно тя се натрупва в тялото и при многократен контакт с алергена взаимодейства с нея, образувайки така наречените комплекси „ангиено-антитяло”, които са прикрепени към мембраните на мастните клетки, като по този начин причиняват тяхната дегранулация (разрушаване на клетъчната стена).

В същото време се освобождават много активни вещества, включително хистамин. Когато се комбинира с неговите рецептори в различни органи, това вещество причинява появата на такива биологични ефекти като повишаване на пропускливостта на клетъчните мембрани (тъканно подуване), зачервяване на кожата, сърбеж. Някои хора развиват бронхоспазъм, който причинява задушаване при бронхиална астма, докато други развиват ринит.

Формата на алергични прояви зависи от начина на получаване на алергена и от индивидуалните характеристики на организма.

Ефектът на антихистаминови лекарства

Антихистамините се свързват с хистаминовите Н1 рецептори в различни тъкани на тялото. Следователно, самият хистамин вече не може да се свързва с тях и да провокира развитието на неблагоприятни ефекти за хората.

Експертите не са съгласни дали тези лекарства изместват хистамина от взаимодействията с H1 рецептори, които вече са настъпили преди тяхното въвеждане. Повечето учени са склонни да вярват, че няма. Използваното лекарство е "свободен" рецептор. Затова е необходимо да го въведете възможно най-скоро.

Има няколко класификации на антихистаминови лекарства. Най-често срещаното е тяхното разделение за сметка на I, II и III поколения.

Ефектите на антихистаминови лекарства I поколение

Първото поколение включва дифенхидрамин (дифенилхидрамин), клемензин (тавегил), хлоропирамин (супрастин), кифенадин (фенкарол), диазолин и редица други лекарства. Те нямат много силен афинитет към Н1-хистаминовите рецептори. Следователно, при висока концентрация на хистамин, той може да измести тези лекарства от съединения с рецептори и да предизвика продължаване на развитието на алергична реакция.

Ето защо дозата на лекарството, необходима за постигане на клиничен ефект, е доста висока. В допълнение, честотата на въвеждане на повечето от тях в организма трябва да бъде най-малко 2-3 пъти на ден.

Почти всички лекарства от тази група, в допълнение към хистаминовите рецептори, могат също да блокират холинергичните и мускариновите, както и да проникнат в кръвно-мозъчната бариера, като по този начин предизвикват ефект върху централната нервна система (седативно, в някои случаи хипнотично), намалявайки секрецията на екзокринни жлези и увеличавайки вискозитета на тяхната тайна ( например слюнка). Ето защо, за лечение на бронхиална астма, тази група лекарства не се препоръчва.

В допълнение, първото поколение антихистамини има локален анестетичен ефект и такива лекарства като кетотифен също имат мембранен стабилизиращ ефект (предотвратяване на разрушаването на клетъчната мембрана на мантията и освобождаването на хистамин).

При хора със сърдечни заболявания, тези средства трябва да се използват с повишено внимание, защото поради хинидиновия ефект те могат да предизвикат такава ужасна аритмия като камерна тахикардия.

Ефекти на антихистамин II поколение

Второто поколение антихистаминови лекарства включват лоратадин (кларитин), астемизол (диматендин), диметинден (фенистил). Те се характеризират с по-изразен афинитет към Н1-хистаминовите рецептори и отсъствието на блокада на други видове рецептори, както и ефектите върху централната нервна система.

Следователно те не увеличават вискозитета на храчките и могат да се използват при комплексно лечение на бронхиална астма. Използването на тези лекарства при шофьори и други лица, чиято професия е свързана с необходимостта да се концентрира, също е напълно възможно, защото те нямат седативно действие и не предизвикват сънливост.

Честотата на приемане в повечето случаи е 1 път на ден. Епизоди на вентрикуларна тахикардия в отговор на въвеждането на тази група лекарства не е описано в случай на спазване на инструкциите за тяхното използване. Въпреки това, при съвместно назначение с психотропни лекарства и някои антиаритмични лекарства (хинидин, сотексал), появата на аритмогенен ефект е напълно възможна.

Ефектите на антихистамин III поколение

Трябва да се отбележи, че повечето лекарства от второ поколение са пролекарства. Това означава, че въведената в тялото молекула не може да има лечебен ефект, но под влияние на факторите на вътрешната среда, тя бързо се превръща в активен метаболит.

В някои случаи този процес може да бъде нарушен, което води до натрупване в организма на повишено количество от съединение, което може да предизвика странични ефекти (с нормалната си концентрация, те на практика не могат да се проявят).

Затова са синтезирани антихистаминови препарати от трето поколение, които са присъщи активни метаболити на второто поколение лекарства. Най-известните от тях са цетиризин (zyrtec) и фексофенадин (telfast). Трябва да се отбележи, че известен брой специалисти се отнасят до цетиризин като продукт от второ поколение, тъй като той е продукт на промяна в молекулата на хидроксизин (първо поколение).

Тези лекарства имат висок афинитет към Н1-хистаминовите рецептори, така че самият хистамин не може повече да ги измества от това взаимодействие. В допълнение, те се характеризират с доста дълготраен ефект и не провокират развитието на аритмии.

Хистаминовите рецептори в централната нервна система на лекарството от III поколение не засягат, тъй като не са липофилни и не могат да преминат през кръвно-мозъчната бариера. Това означава, че е възможно безстрашни хора да управляват превозно средство и да се занимават с други видове работа, които изискват висока концентрация на внимание.

Отличителна черта на третото поколение лекарства е тяхната способност да инхибират освобождаването на редица други фактори на алергичен отговор, като например, интерлевкин -8. В допълнение, тези средства допринасят за намаляване на тежестта на бронхоспазъм.

Антихистамини за алергии

За първи път, след като прочетете фразата "антихистамини за алергии" в тази статия, редица хора могат да мислят къде могат да бъдат използвани тези лекарства.

Факт е, че има няколко вида хистаминови рецептори. За H1 беше казано по-горе. Блокатори на Н2 рецептори, като фамотидин, ранитидин, се използват широко за лечение на заболявания на стомаха.

H1-рецепторните блокери от първото поколение понякога се използват като хипнотични лекарства, както и за симптоматично лечение на оток и сърбеж при ARVI.

По този начин, антихистамините са обширна група от средства за лечение на различни прояви на алергични заболявания. Основният механизъм на тяхното действие е връзката с хистаминовите рецептори, която предотвратява взаимодействието на хистамина с тях.

Klinfarma / Медицински / Антихистамин / Антихистамин

Принципи на лечение на алергични заболявания.

Традиционно има 3 основни принципа за лечение на алергични заболявания.

Намаляване на степента на чувствителност, хиперреактивност с:

а) специфична десенсибилизация: система за насочване на пациент с каузално значителен алерген.

използване на агенти, които влияят на патохимичния етап на алергична реакция (антихистамин, анти-левкотриен, антисеротонин, стабилизатори на мембраната на мастните клетки, глюкокортикоиди);

Симптоматична терапия, насочена към патофизиологичната фаза на алергична реакция.

Тактиката на лечението значително зависи от етапа на заболяването. Така, в периода на обостряне, терапията е насочена към премахване на остри клинични прояви на алергична реакция, за предотвратяване на прогресирането му. По време на ремисия основната задача е да се предотврати рецидив поради промени в реактивността на организма.

Препарати за антимедиаторно действие.

Най-широко използваните антагонисти на N-1 хистаминовите рецептори (антихистаминови препарати), защото Най-важният медиатор на алергията е хистамин.

В организма хистаминът се образува от хистидиновата аминокиселина чрез декарбоксилиране с ензима 1-хистидиндекарбокилаза. Съдържа се главно в мастоцити и базофили, където се натрупва в гранули и е в свързано състояние с протеинова и протеогликанова матрица. Освободеният от гранулите хистамин бързо се разпространява в околните тъкани и прониква в кръвния поток, достигайки максимум след 5 минути, 15-20 минути след изхвърлянето, неговата концентрация се връща към базовото ниво. Свободният хистамин се метаболизира от диаминооксидаза (хистаминаза) и хистамин-метилтрансфераза и се екскретира в урината като имидазолумна киселина и метилхистамин.

Изпълнението на действието на хистамин се осъществява чрез неговото свързване с хистаминовите рецептори. Понастоящем са известни 3 вида хистаминови рецептори.

зависимостта на биологичния ефект на хистамина от типа на рецептора.

Гладки мускулни клетки

обиколки, големи кораби,

Спазъм на гладките мускули на трахеята,

бронхи, съдово усилване

пропускливост, повишен сърбеж,

повишена лизозомна секреция

Повишена стомашна секреция

разширяване на синтеза на катехоламин

бронхи, активиране на Т-супресори,

лизозомни ензими от

Церебрална кора

Инхибиране на хистаминовия синтез и неговото

секреции в невроните на ЦНС

води до по-ниска екскреция

хистамин на мастоцитите

Историята на хистаминовите блокери има повече от 60 години. През 1942 г. е синтезиран първият антихистамин, Phenbenzamin. През 1957 г. Даниел Боуе получи Нобелова награда за синтез и изследване на цяла група антихистамини.

Механизмът на действие на антихистамините се дължи на факта, че имайки структурата на хистамин, те се конкурират с последните и блокират Н-1 хистаминовите рецептори. Освен това, техният афинитет към тези рецептори е значително по-нисък от този на хистамин. Следователно, лекарствата не могат да изместят хистамина, те блокират само незаети или освободени рецептори.

Според една от най-популярните класификации, антихистамините се разделят на I, II и III поколения лекарства според времето на тяхното създаване.

Поколение антихистамини I:

По химична структура те са разделени на няколко групи.

Драмина, мерпин, алергофон, налдекон, хистрил

Таблица. 0,02 g, 0,03 g, 0,05 g rr

Таблица. 0.001 g усилвател. (1 mg / ml при

Таблица. 0.025 amp. 2% pp 1-2

Diprazin, terolen, doksegran, istarar

Капки в 1ml (20 капки) 1 mg

странични ефекти на първо поколение хистамин рецептор n-1 блокери:

1. свързани със способността за проникване в кръвно-мозъчната бариера:

e) редукция на реакцията;

д. възможността за развитие на психоза и умствен упадък; (по-често в среднетерапевтични дози при деца и при високо токсични при възрастни)

2. действия, свързани с неселективност: t

а. ефекти върху холинергичните рецептори: разширяване на зеницата, сухота в устата, замъглено виждане, запек, задържане на урина или инконтиненция, загуба на паметта. Рядко парестезии, парализа. Антиеметичен и противопомпажен ефект, свързан с централните антихолинергични ефекти на лекарствата.

Тези свойства гарантират ефективността на неалергичния ринит, могат да повишат обструкцията на бронхиалната астма (поради повишаване на вискозитета на храчките), да засилят глаукомата и да доведат до интравезична обструкция в аденом на простатата.

б. Ефекти върху алфа-адренорецепторите:

Супервентрикуларен блок, периферна вазодилатация, постурална хипотония, рефлексна тахикардия, замаяност

Особено присъщи на лекарства фенотиазинови серии

инча антисеротонинов ефект:

Депресивни състояния, стимулиране на апетита. Ципрохептадин (перитол), характерен в по-голяма степен, причинява употребата му при мигрена.

3. местно анестетично действие: изтръпване на устната лигавица; (настъпва поради намаляване на пропускливостта на клетъчната мембрана за натриеви йони). Дифенхидрамин (дифенхидрамин, бенадрил, алергин), прометазин (дипразин, пиполфен) - са по-силни местни анестетици от новокаин.

5. Кратката продължителност на терапевтичното действие (1,5-3 часа)

Работа, свързана с умствена и физическа активност, концентрация;

Аденом на простатата, задържане на урина;

Риск от увеличаване на теглото

Не забравяйте: не е възможно да се комбинират с алкохол, психотропни лекарства (потенциране на седативния ефект), МАО инхибитори.

Phenotiadinovye лекарства не могат да бъдат предписани за фотодерматоза, несъвместими с хидрокортизон, при деца може да доведе до изоставане в умственото развитие (terololen).

Трябва да се отбележи, че когато приемате лекарства от 1-то поколение, клиничният ефект идва бързо, много лекарства се освобождават в парентерална форма, цената на лекарствата е ниска. Всичко това определя тяхното широко използване днес. Нещо повече, много от обсъжданите качества позволиха „старите” антихистаминови препарати да заемат своята ниша в лечението на патологии, които не са свързани с алергии (мигрена, нарушения на съня, екстрапирамидни нарушения, болест при движение).

Най-често се използва хлоропирамин (супрастин), дифенхидрамин (димедрол), клемастин (тавегил) ципрохептадин (перитол), фенкарол.

Хлоропирамин (супрастин) е един от най-широко използваните успокоителни антихистаминови лекарства. Той има значителна антихистаминна активност, периферно антихолинергично действие, умерено спазмолитично действие. Ефективен за лечение на сезонен и целогодишен алергичен ринит, ангиоедем, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж при различни етиологии. Не се натрупва в серума, следователно не предизвиква предозиране при продължителна употреба. Suprastin се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително странични ефекти). Може да се комбинира с антихистаминови лекарства II поколение, за да се увеличи продължителността на антиалергичното действие.

Дифенхидрамин (дифенхидрамин) е един от първите синтезирани H1-блокери. Той има достатъчно висока антихистаминна активност и намалява тежестта на алергичните и псевдо-дермалните реакции. Поради значителния антихолинергичен ефект има противокашерен и антиеметичен ефект, но в същото време причинява сухи лигавици и задръжка на урина. Благодарение на изразената липофилност тя дава изразена седация и може да се използва като хапче за сън. Той има значителен локален анестетичен ефект, в резултат на което понякога се използва като алтернатива за непоносимост към новокаин и лидокаин, потенцира действието на аналгетиците. Димедрол е представен в различни лекарствени форми, включително за парентерално приложение, което определя широкото му използване при спешно лечение. Въпреки това, значителна поредица от странични ефекти, непредсказуемостта на ефектите върху централната нервна система изискват повишено внимание при неговото използване и, ако е възможно, използването на алтернативни средства.

Клемастин (тавегил) е високоефективен антихистамин, подобно на дифенхидрамин. Той има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква в кръвно-мозъчната бариера. Въпреки това, известна е свръхчувствителност към клемастин.

Ципрохептадин (перитол) - заедно с антихистамин има изразен антисеротонинов ефект. В тази връзка, той се използва главно при някои форми на мигрена, дъмпингов синдром, като средство за увеличаване на апетита за анорексия с различен произход. Това е лекарството на избор при студена уртикария.

Кифенадин (фенкарол) - има по-малка антихистаминна активност от дифенхидрамин, но по-малко прониква през кръвно-мозъчната бариера, което определя по-ниската тежест на нейните седативни свойства. Освен това, в допълнение към блокирането на H1 рецептора, той също така намалява нивото на хистамин в тъканите. Тя може да се използва за развитието на толерантност към други лекарства I поколение.

Фармакологичният спектър на действие на антихистаминови лекарства от първото поколение, профилът на страничните ефекти не позволява да се разглеждат като лекарства за първи избор при алергични заболявания. Следователно, следващата стъпка е разработването на антихистаминови лекарства II поколение.

За Повече Информация Относно Вида Алергии