Основен Анализи

антихистамини

На съвременния фармацевтичен пазар има много лекарства, използвани за антиалергична цел.

Сред тях по-голямата част от лекарствата са представени под формата на таблетки, което създава предимства при приемането и контролирането на дозите. Сред тези средства могат да бъдат идентифицирани Astemizol, който е доста универсален компонент в комплексната антиалергична терапия.

структура

Астемизол принадлежи към групата на антиалергичните лекарства.

Като основна активна съставка, която е част от лекарството под марката Astemizol, е неговата едноименна компонента. Теглото му в една таблетка е 10 mg.

Следните компоненти трябва да се различават от помощните вещества - малки количества скорбяла, калциев стеарат, млечна захар и хидроксиетилцелулоза.

Формуляр за освобождаване

Единствената форма на освобождаване, налична в аптечната верига, е таблетките. Astemizol е опакован в картонена кутия, където се намират мехури с хапчета. В една опаковка има два блистера, всеки от които съдържа 10 таблетки Astemisol.

Таблетката на това лекарство има кръгла форма и бял цвят. Тяхната структура трябва да бъде еднаква и няма никакви гравюри на повърхността. Това е отличителна черта на оригиналното вещество от фалшификати.

фармакодинамика

Механизмът на действие на лекарството потвърждава принадлежността му към тази група средства. Тъй като лекарството е антиалергичен и H-1 хистаминовите блокери са рецептори, механизмът на действие е първоначалният ефект върху тях.

Поради конкурентната връзка с рецептора, има намаляване на отговора на стимула за отговор, който действа като антиген по отношение на тялото.

Астемизол блокира производството на хистамин, който осигурява не само релаксация на гладките мускулни клетки, но и намалява пропускливостта на съдовата стена. В резултат на това плазмената част на кръвта не се простира отвъд съдовата мрежа и не образува развитие на оток и възпаление на околните тъкани, включително лигавиците и кожата.

Блокиращият ефект се простира до елементите на клетъчния елемент на имунния отговор, които участват в патологичния процес на алергична реакция. Базофилите, еозинофилите, мастните клетки и другите компоненти не само не напредват в центъра на реакцията, но и стабилизират мембраните си, което предотвратява тяхното унищожаване.

Фармакокинетика

Поради тази форма на освобождаване е осигурена добра абсорбция на веществото през стомашно-чревния тракт. Astemizol бързо прониква в кръвния поток. Приблизително 60 минути след пиене на празен стомах се създава максималното съдържание на веществото в кръвта.

В този случай, използването на храна за 30 минути преди използването на средствата, по време на или в рамките на 30 минути след това, води до намаляване на концентрацията на средства в кръвния поток. Само след 2 или 2,5 часа е възможно да се постигне максимална концентрация.

Тъй като Astemizol трябва да се приписва на лекарства с дълготраен механизъм на действие, ефектът от приемането може да се види не по-рано от 2-3 дни от началото на рецепцията. Максималният ефект ще се наблюдава само седмица след редовния прием.

Дългосрочен механизъм на действие засяга времето на отнемане на наркотици. Това се случва през два етапа. Първият от които се среща след разпределението на веществата в тялото. Това отстраняване се отбелязва след един ден от приема.

Вторият етап настъпва след пълния метаболизъм на веществото и се проявява само 10-14 дни след първоначалния прием.

В първия случай, след преминаване през астемизол през черния дроб и свързване с плазмените протеини, останалата част се абсорбира от жлъчката и се екскретира през жлъчния мехур в червата и през изпражненията в околната среда.

Останалата част след преминаване на кръвта през бъбреците се отстранява чрез отстраняване на урината от тялото.

Отличителна черта на лекарството е невъзможността да се проникне в хемато-енцефалната бариера.

Инструкции за употреба

Лекарството е относително лесно за употреба. Важно е стриктно да се спазва дозата и режима на дозиране, избрани от лекаря.

За тази цел се препоръчва възрастни и деца над 12 години да вземат средно по една таблетка веднъж дневно. В случай на тежък процес или в началните етапи на лечение на пренебрегнати състояния, лекарството може да се използва три пъти на ден, което позволява създаването на максимално съдържание на вещество от 30 mg.

Ако възрастта на детето не надвишава 12 години, но в същото време той е по-възрастен от 6 години, тогава допустимата доза се намалява наполовина. Следователно, дневната доза на лекарството е 5 mg.

Дете под 6-годишна възраст трябва индивидуално да изчисли дозата на Astemisol. На 1 kg телесно тегло е позволено да отнеме до 0,2 грама активно вещество.

Деца под една година на лекарството може да се приема само в случай на спешни мерки, когато се проявява резистентност към други лекарства.

свидетелство

Лекарството се приема предимно за подтискане на алергичната реакция на човек, причинявайки му не само дискомфорт, но и нарушава качеството на живот и развитието на възможна заплаха за живота.

Сред тях са следните:

  • прояви на остър или хроничен алергичен ринит;
  • превантивно лечение за сезонна полиноза, особено тежка;
  • конюнктивит с алергичен произход;
  • увреждане на кожата, под формата на уртикария, сърбеж, екзема, както и възможното развитие на алергичен оток и атопичен дерматит;
  • развитие на алергична реакция в отговор на вдишване на тютюнев дим;
  • бронхоспазъм, който се появява при бронхиална астма на белите дробове.

Противопоказания

Преди да започнете да приемате, се препоръчва да се вземе предвид наличието на всички противопоказания за приемане. Ако е необходимо, трябва да се подложите на задълбочена диагноза, целяща да оцени състоянието на най-важните системи на организма. За тази цел се извършва електрокардиограма и се взема биохимичен кръвен тест с определяне на нивото на трансаминазите и креатинина.

Сред противопоказанията са следните:

  1. Състоянието на бременността, докато терминът не играе роля, тъй като лекарството е абсолютно противопоказано преди раждането на детето.
  2. Кърменето. Ако възможната полза от приемането надвишава риска, тогава на жената се препоръчва да прехвърли детето на кърмене за продължителността на лечението и периода на пълно оттегляне на детето, поради възможно поглъщане на лекарството чрез кърмата на детето.
  3. Наличието на сериозни заболявания на черния дроб, жлъчния мехур и бъбреците се проявява чрез промени в нивото на ензимите.
  4. Патологии на сърдечно-съдовата система, които се изразяват в нарушение на активността на сърцето. Тази група трябва да включва физиологична брадикардия.

Странични ефекти

Трябва да се отбележи, че развитието на странични ефекти е доста рядко, при спазване на дозата и честотата на приложение.

Сред най-честите нежелани реакции трябва да се подчертаят:

  • развитие на гадене, повръщане, възможна поява на диария и др.;
  • разстройство на сърдечния ритъм, проявяващо се с брадикардия, до възможен сърдечен арест;
  • промяна в вкусовите предпочитания и немотивирано повишаване на апетита.

Това е особено важно за хора с повишена телесна маса. В някои случаи, комплектът е толкова бърз, че човек за няколко месеца редовен прием на Astemisol може да спечели до няколко десетки килограма. Това влошава работата на сърдечно-съдовата система.

Взаимодействие с други лекарства

Преди да започнете да приемате лекарството, трябва да се консултирате със специалист, ако има някакви хронични заболявания или в същото време да лекувате друга патология.

Това е важен момент при приемането на Astemizole, тъй като нерационалното приложение на лекарството може да повлияе на функционирането на други органи и системи, което води до развитие на животозастрашаващо състояние.

Лекарството е строго противопоказано с едновременното използване на средства от групата:

  • инхибитори на протеза на човешкия имунодефицитен вирус;
  • антибактериални агенти макролид;
  • противогъбични средства, свързани с имидазоли;
  • докато приемате Astemizol и горните лекарства, се появява тежко състояние, проявяващо се с камерна аритмия.

В допълнение, този антихистамин не може да се използва заедно с лекарства, които удължават интервала на камерната контракция. Това са антидепресанти, невролептици, транквиланти, хипнотици и други.

Лечението с Astemizole трябва да се извършва с повишено внимание при прилагане на местни средства, което се дължи на възможното повишаване на фотосенсибилизационния ефект.

Специални инструкции

Понастоящем ефектът на лекарството върху плода по време на употреба по време на бременност не е точно установен. Ето защо понастоящем лекарството е забранено за бременни жени.

Въз основа на възможния дългосрочен метаболизъм в организма, лекарството не се препоръчва за употреба по време на кърмене поради възможния ефект върху детето.

аналози

Тъй като, поради възможна заплаха за живота, проявяващ се с удължаване на интервала за намаляване на камерния компонент, лекарството се забранява за свободна продажба на територията на Русия, като се произвеждат голям брой лекарства с подобен механизъм на действие.

Но сред аналозите, има такива, които са позволени да получат, това са средствата Ergoferon, Erespal, Pyriditol и др.

Съвременни антихистамини

През последните години се наблюдава значително увеличение на честотата и тежестта на алергичните заболявания и реакции. Това се дължи на замърсяване на околната среда, увеличаване на концентрацията на озон и промяна в начина на живот на хората. Разходите за лечение на пациенти с атопична астма, алергичен ринит и атопичен дерматит също се увеличават значително. Тези състояния обикновено не са животозастрашаващи, но изискват активна терапевтична намеса, която трябва да бъде ефективна, безопасна и добре понасяна от пациентите.

Медиатори на различни химически структури - биогенни амини (хистамин, серотонин), левкотриени, простагландини, кинини, хемотоксични фактори, катионни протеини и др. - играят важна роля в развитието на алергичните реакции.В последните години са синтезирани и тествани нови лекарства с анти-медиаторни ефекти. (зафирлукаст, монтелукаст), 5-липоксигеназни инхибитори (селутон), антихимотоксични средства. Въпреки това, лекарства с антихистамин действие са намерили най-широко приложение в клиничната практика.
Възможността за използване на антихистамини при различни алергични заболявания (уртикария, атопичен дерматит, алергичен ринит и конюнктивит, алергична гастропатия) се дължи на широка гама от хистаминови ефекти. Този медиатор може да повлияе на респираторния тракт (причинява подуване на носната лигавица, бронхоспазъм, хиперсекреция на слуз), кожа (сърбеж, мехурна хиперемична реакция), стомашно-чревен тракт (чревни колики, стимулиране на стомашна секреция), сърдечно-съдова система (разширяване на капилярите) съдове, повишена съдова пропускливост, хипотония, сърдечна аритмия), гладък мускул (спазъм).

Първите лекарства, конкурентно блокиращи хистаминовите рецептори, бяха въведени в клиничната практика през 1947 година. Лекарства, които се конкурират с хистамин на нивото на Н1 рецепторите на целевите органи, са класифицирани като H1-блокери, H1-рецепторни блокери или антихистамини. Лекарствата от този клас имат малък ефект върху H2 и H3 рецепторите.

Антихистамините инхибират симптомите, свързани с ендогенното освобождаване на хистамин, предотвратяват развитието на хиперреактивност, но не влияят на сенсибилизиращия ефект на алергените и не влияят на инфилтрацията на лигавиците на еозинофилите. В случай на късно прилагане на антихистамини, когато алергичната реакция вече е значително изразена и по-голямата част от хистаминовите рецептори са свързани, клиничната ефикасност на тези лекарства е ниска.

През последните десетилетия са създадени лекарства, които могат не само да блокират Н1 рецепторите, но и да имат допълнителен ефект върху процесите на алергично възпаление. Наличието на допълнителни фармакодинамични ефекти в съвременните антихистамини доведе до тяхното разделяне на три основни поколения.

Ефективността на антихистаминови лекарства от първото поколение за лечение на алергичен риноконюнктивит, уртикария и други алергични заболявания е установена дълго време. Въпреки това, въпреки че всички тези лекарства бързо (обикновено в рамките на 15-30 минути) облекчават симптомите на алергия, повечето от тях имат изразен седативен ефект и могат да причинят нежелани реакции при препоръчваните дози, както и да взаимодействат с други лекарства и алкохол. Седация се дължи на способността на антихистаминовите лекарства от първо поколение да проникнат през кръвно-мозъчната бариера. Използването им също може да предизвика стомашно-чревни прояви: гадене, повръщане, запек и диария.

Понастоящем антихистамините от първо поколение се използват предимно за облекчаване на остри алергични реакции в ситуации, в които преобладават реакциите на ранната фаза на алергично възпаление, а наличието на допълнителен антиалергичен ефект не е необходимо:
• остра алергична уртикария;
• анафилактичен или анафилактоиден шок, алергичен ангиоедем (парентерално, като допълнително средство);
• профилактика и лечение на алергични и псевдо-алергични реакции, причинени от лекарства;
• сезонен алергичен ринит (епизодични симптоми или продължителност на обострянията от 2 седмици;
o хронична уртикария;
o атопичен дерматит;
o алергичен контактен дерматит;
o ранен атопичен синдром при деца.

Фармакокинетичните свойства на антихистамините варират значително. Повечето лекарства от първо поколение имат краткотрайно действие (4-12 часа) и изискват многократно дозиране. Съвременните антихистамини имат по-голяма продължителност на действие (12-48 часа), което ви позволява да ги предписвате 1-2 пъти на ден. Максималният полуживот е астемизол (около 10 дни), който потиска реакциите на кожата към хистамин и алергени в продължение на 6-8 седмици.

Терфенадин се абсорбира бързо и напълно, когато се приема орално. В непроменена форма се определя в плазмата в много ниски концентрации поради изразеното окисление с образуването на активния метаболит - фексофенадин. Терапевтичният ефект се определя почти изцяло от неговия метаболит. В стандартни дози, той не предизвиква седиране и не дава други странични ефекти от централната нервна система и не причинява холинергични реакции.

Астемизол се абсорбира бързо и напълно, когато се приема орално, но той се трансформира много бавно. В тази връзка ефектът достига максимум в рамките на няколко дни и може да продължи повече от седмица. Astemizol се метаболизира активно до три активни метаболита:
• диметиластенизол;
• 6-хидроксиметиластенизол;
• Норастенизол.

По отношение на честотата на успокоителни и други странични ефекти от ЦНС, астемизолът не се различава от плацебо.
Обаче, за тези две антихистамини от второ поколение (терфенадин и астемизол) са описани сериозни кардиотоксични странични ефекти под формата на тежки сърдечни аритмии. Вероятността от тези странични ефекти се увеличи с едновременно прилагане на лекарства с макролиди (еритромицин, олеандомицин, азитромицин, кларитромицин), противогъбични средства (ketokanozolom и intrakanozolom), антиаритмични средства (хинидин, novokainamidom, дизопирамид) някои антидепресанти, както и при пациенти с хронично чернодробно заболяване и хиперкалиемия. Ако е необходимо, едновременно използване на терфенадин или астемизол с горните групи лекарства, се предпочитат противогъбични средства флуконазол (дифлукан) и терабефин (ламизил), антидепресанти пароксетен и сертралин, антиаритмични средства и антибиотици от други групи.
Фармакокинетични свойства на лоратадин, подобни на терфенадин (начало и продължителност на действие). Той претърпява биотрансформация с образуването на активен метаболит - дискорбоетоксилоратодин, който от своя страна също се метаболизира. Метаболитът има фармакологична активност, следователно е възможно клиничните ефекти на лоратадин да се дължат на непроменено лекарство и неговия метаболит. Лекарството се понася добре, без да предизвиква седация и други странични ефекти от централната нервна система. Случаи на сърдечни аритмии при прилагането му не са описани.
Цетиризин е карбоксилиран метаболит на класическото антихистаминово лекарство, хидроксизин. Повечето от лекарството не се метаболизира. Лекарството може да има малко по-бърз ефект от неговите конкуренти и да дава по-изразен ефект при хронична уртикария, което може да бъде частично свързано с допълнителни свойства, като потискане на еозинофилната функция и забавено освобождаване на хистамин и простагландин D2. Цетиризин няма седативно, антисеротониново, антихолинергично действие.
Ebastin (questin) - се отнася до метаболизираните лекарства, фармакологично активен метаболит - кребастин, не се препоръчва назначаването едновременно с макролиди и кетоконазол.

Акривастин (semprex) е сходен по свойство с H1 антагонистите от второто поколение, но има слабо изразени антихолинергични и седативни свойства. Той се отнася до частично метаболизираните лекарства, чието активно вещество е акривастин. За постигане на клиничния ефект, Semprex се предписва по една капсула 3 пъти дневно.


Степента на афинитет на „старите” и „новите” лекарства за Н1-хистаминовите рецептори е приблизително еднаква. Следователно изборът на лекарството се дължи на цената на лечението, вероятността от странични ефекти и клиничната целесъобразност на лекарството с допълнителни антиалергични ефекти. Таблица 3 представя информация за критериите за рационален избор на антихистамини.

През последните години, локални антихистамини, по-специално, ацеластин (алергодил), заемат значително място в лечението на алергичен ринит. Това лекарство има бърз (в рамките на 20-30 минути) симптоматичен ефект, подобрява мукоцилиарния клирънс, няма значими системни странични ефекти. Клиничната му ефикасност при лечението на алергичен ринит е най-малкото сравнима с пероралните антихистамини.
Антихистаминните лекарства от трето поколение включват фексофенадин, норастемизол и дескарбоетоксилоратадин. Всички те са естествени метаболити на лекарства от второ поколение. В основата на стратегията за разработване на нови антихистамини е един общ принцип - проучване на метаболитите с клинична ефикасност с цел опростяване на фармакокинетиката и метаболизма и премахване на страничните ефекти, характерни за прекурсора и другите метаболити.
Фексофенадин (Телфаст) - е активен метаболит на терфенадин и поради това липсва нежеланият кардиотоксичен ефект на последния. Той се абсорбира бързо и активно след поглъщане; около 5% от дозата е изложена на биотрансформация. Останалата част в непроменена форма се екскретира в урината и изпражненията. Това дава възможност за употреба на лекарството при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция. Фексофенадин има всички предимства на лекарствата от второ поколение (той няма седативен ефект, има достатъчно дълъг антихистаминов ефект, не блокира рецепторите на други медиатори, няма тахифилаксия и др.).
Норастемизол (seprakor) - е активен метаболит на астемизол. Той има по-изразен (13-15 пъти) блокиращ ефект върху H1 хистаминовите рецептори. Действието на лекарството започва по-бързо от това на астемизола (максимална плазмена концентрация в рамките на един час). Norastemizol не претърпява допълнителна биотрансформация и се екскретира непроменен в урината. Полуживотът е около седмица (половината от този на астенизола). Основното предимство на лекарството е липсата на кардиотоксичност и взаимодействие с други лекарства, които увеличават риска от развитие на сериозни аритмии.

Дескарбоетоксилоратодинът надвишава лоратадин в неговите Н1 хистаминови рецептори. Той е също така мощен блокер на M1 и M3 рецептори на мускалин, който може да повиши ефективността му при лечението на астма. Действието на дескарбоетоксилоратодин започва малко по-бавно и лекарството има по-дълъг полуживот (17-24 часа в сравнение с 8-14 часа) в сравнение с неговия предшественик. Дескарбоетоксилоратодинът претърпява по-нататъшен метаболизъм, така че неговите плазмени нива могат да бъдат повишени в по-малка степен с едновременна употреба на Р450 инхибитор, като еритромицин. При морски свинчета под анестезия лекарството не повлиява QT интервала и сърдечната честота в дози до 100 mg / kg.

Появата на антихистамините от трето поколение отразява нови подходи за разработване и регистриране на нови лекарства, които имат определени фармакологични свойства, по-висока активност и безопасност. Допълнителни ползи от лекарствата могат да бъдат установени чрез допълнително проучване на техния ефект върху освобождаването и действието на други ключови медиатори, участващи в развитието и прогресирането на имунологични и възпалителни заболявания.

Литература.
1. Горячкина Л.А. Антихистамини. Рационална фармакотерапия на респираторни заболявания. Под редакцията на А. Г. Чучалин Москва "Литера" 2004
2. Доклад за международния консенсус за диагностика и лечение на ринит. Руската ринология. - 1996. - №4. - С.2-44.
3. Клинична алергология. Редактирано от Acad. РАМС проф. Р. М. Хайтова МЕДпрес-информ.
4. И. С. Гущин. Алергично възпаление и фармакологичен контрол. Москва "Фармаус Принт", 1998.
5. Ament P., Paterson A. Лекарствени взаимодействия с недесантиращите антихистамини. Американски семеен лекар. - 1997. - с.56. - N1.- стр.223-228.
6. Berman S. Педиатрично вземане на решения. Второ издание. Филаделфия. Decker, Inc. 1991. 480 p.
7. Canonica W. Механизми на анти-алергично лечение. Supl.3.p.11-13.
8. Davies R. Rhinitis: Механизми и управление. В: Mackay I. Кралското общество за медицински услуги Limited. 1989 година.
9. Peggs J., Shimp L., Opdycke R. Антихистамини: Старият и Новият. - 1995. - с.52. - N.2. - с.593-600.
10. Д. Хендли, А. Магнети, А. Хигинс (САЩ) Терапевтични ползи от антихистамини от трето поколение. Екс. Opin. Инвестирайте. Drugs 1998, 7 (7), 1045-1054.

Таблица 1.
Класификация на антихистамините
(P.Creticos, 1993).
1-во поколение - действа върху периферните и централните H1-хистаминови рецептори, предизвиква седативен ефект, няма допълнителен антиалергичен ефект.
• бамипин (Soventol, маз)
• диметинден (Fenistil)
• дифенхидрамин (димедрол, бенадрил)
Клеменсин (Тавегил)
• Мебхидролин (диазолин, омерил)
• оксатомид (Tinset)
• прометазин (Pipolphen, Diprazin)
• Фенирамин (Авил)
• Хифенадин (Phencarol)
• хлоропирамин (Suprastin)
с антисеротониново действие
• Димебон (Димебон)
• сестастин (Loderix)
• ципрохептадин (перитол)
Второ поколение - действа върху хистаминовите рецептори и стабилизира мембраната на мастните клетки.
• кетотифен (Zaditen и др.)

3-то поколение - те действат само върху периферни Н1-хистаминови рецептори, не предизвикват успокоително действие, стабилизират мастоцитната мембрана и имат допълнителен антиалергичен ефект.
• акривастин (Semprex)
• астемизол (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
• терфенадин (Trexyl, Teridin, Tofrin)
• Фексофенадин (Telfast)
• лоратадин (кларитин)
• цетиризин (Zyrtec)
• Ебастин (Кестин)
• Ацеластин (алергодил)
• левокабастин (Хистимет)

Астемизол: характеристики на антихистаминовото лекарство и характеристики на употреба

Astemizol е блокер на H1-хистаминовите рецептори. Лекарството се използва за лечение на кожни заболявания от алергичен характер, ринит, конюнктивит и бронхиална астма.

Алергичните заболявания са много разнообразни. Освен това, редица заболявания са причинени от действието на външни фактори, а редица - прекомерна реакция на организма към вътрешни стимули. Да се ​​предвиди излишната реакция, като по този начин се облекчи състоянието на пациента по няколко начина.

Астемизол е лекарство, което подтиска активността на хистаминовите рецептори.

Характеристики на лекарството

Алергиите включват имунни реакции - свръхчувствителност, при която се синтезира антитела за специален вид протеини. Увеличаването на количеството антитела води до прекомерна активност на клетките - предимно затлъстяване и базофили, което причинява появата на алергични реакции - от обикновена настинка до ангиоедем.

За да потиснете прекомерната чувствителност, използвайте специални лекарства, които могат да блокират H1-хистаминовите рецептори. С тяхната нечувствителност възпалението намалява и алергичната реакция намалява.

Астемизол - астемизол, блокер на Н1-хистаминовите рецептори. Третира препаратите от второ поколение.

Лекарството се използва за системно лечение, но осигурява доста бързо действие. На първо място, той се използва за облекчаване на бронхоспазмите, причинени от прекомерен стрес или хипервентилация.

Форми за дозиране

Лекарството се предлага само в една форма - под формата на таблетки. Последните са почти бели или бели, опаковани в блистер. В блистерна опаковка по 10, в картонена кутия - 2 блистера.

Състав на астемизол

  • Активният компонент на лекарството е астемизол - 10 mg във всяка таблетка.
  • Спомагателни вещества са картофено нишесте, калциев стеарат, млечна захар, хидроксиетилцелулоза.

В Русия лекарството е признато за кардиотоксично и затова е забранено да се използва. Това се отнася и за всички други средства, които включват астемизол.

Фармакологично действие

Блокаторът инхибира чувствителността на рецептора. Съответно интензивността на реакцията намалява, което води до изчезване на алергичните симптоми.

фармакодинамика

Astemizol има следните ефекти:

  • инхибира периферните Н1-хистаминови рецептори;
  • елиминира спазми на гладките мускули, причинени от действието на хистамин;
  • намалява пропускливостта на капилярите, което намалява възпалението;
  • инхибира бронхоспазъм;
  • анти-серотониновата активност е ниска, т.е. веществото почти няма ефект върху производството на серотонин;
  • седация - седативно, обикновено се появява само когато се приема в големи дози;
  • антихолинергична активност - инхибиране на нервните импулси, не показва.

Фармакокинетика

Astemizol е дългодействащо лекарство. Веществото се абсорбира бързо през храносмилателния тракт и след един час достига максималната възможна концентрация в кръвта. За да се използва лекарството преди хранене - приемът на храна намалява усвояването с 60% и измества постигането на максималното ниво с 1 час.

Ефектът на лекарството се появява след един ден, понякога след 2-3 дни. Веществото има максимален ефект на 9—12 дни от лечението.

Астемизол се свързва с протеини с 90%, се метаболизира в черния дроб. Равновесната концентрация на лекарството и неговите продукти е 3-5 ng / mg и се образува в рамките на 4-6 седмици. Astemizol е равномерно разпределен, но не може да преодолее кръвно-мозъчната бариера.

Астемизол се екскретира под формата на метаболити с жлъчка - до 73%, а частично с урина - 5-6%. Двустепенна екскреция: полуживотът в етапа на разпределение на веществото достига 20 часа, на етапа на екскреция - 7-11 дни. Метаболитите могат да персистират в организма до 4 месеца.

свидетелство

Изпишете лекарство, което да потиска алергичната реакция. Неговите проявления могат да бъдат много различни. Използване на астемизол:

  • с алергичен ринит - дълъг и сезонен характер, и лекарството се предписва и като превантивна мярка;
  • при алергичен конюнктивит;
  • алергии към тютюнопушене;
  • с алергични кожни заболявания: уртикария, дермография, ангиоедем, водни алергии;
  • с бронхоспазми на фона на астма, възникващи след хипервентилация или прекомерно физическо натоварване.

Инструкции за употреба

Указанията за употреба са много прости:

  • възрастни и деца над 12 години приемат лекарството веднъж дневно с доза от 10 mg. В някои случаи дозата може да бъде увеличена до 30 mg на ден;
  • за деца от 6 до 10 години, намалете дозата до 5 mg на ден;
  • за деца от 2 до 6 години, дозата се изчислява въз основа на съотношението - 0,2 mg на 1 kg тегло;
  • няма адекватни проучвания за ефекта на лекарството върху бременни жени и няма пряка информация, че астемизолът преминава в кърмата. Но при много дълъг период на екскреция е забранено да се използва за лечение по време на бременност и кърмене.

Лекарството се приема на празен стомах. Можете да изпиете чаша вода, тъй като в някои случаи лекарството причинява сухи лигавици.

Противопоказания

Астемизол има малко противопоказания:

  • индивидуална чувствителност към лекарството;
  • периода на бременност и кърмене;
  • възраст до 2 години - съществува риск самото вещество да послужи като алерген;
  • нарушения в активността на сърцето, по-специално удължаване на Q-T интервала чрез ехокардиограми - астемизолът подобрява този ефект.

Странични ефекти

Приемът на астемизол може да предизвика следните нежелани реакции:

  • замаяност, сънливост, главоболие, в някои случаи - кошмари и безсъние, конвулсии. По правило седативният ефект на лекарството причинява само в големи дози;
  • лекарството влияе на работата на сърцето - удължаване на Q-T интервала, хипотония, аритмия. Като правило симптомите са придружени от треска, слабост;
  • Astemizol причинява увеличаване на апетита. Сухота в устата, но може да причини гадене и диария, рядко - хепатит. Повишеният апетит е може би най-честата нежелана реакция, пациентите със значително телесно тегло трябва да бъдат информирани за това;
  • алергични реакции - кожен обрив, сърбеж, подуване, изглеждат изключително редки.

Подобни ефекти, ако не говорим за алергии, се появяват преди ефекта на лечебните ефекти.

Специални инструкции

Когато приемате лекарства, трябва да следвате някои препоръки:

  • пациенти с разширен Q-T интервал, е желателно да се намери алтернатива;
  • Не се препоръчва употребата на лекарството на фона на тежка чернодробна недостатъчност: веществото се метаболизира в черния дроб, което може да доведе до влошаване;
  • същото се отнася и за пациенти с електролитен дисбаланс - хипокалиемия, хипомагнезиемия или пациенти, приемащи диуретици;
  • Не можете да комбинирате лекарството със сок от грейпфрут - последният нарушава абсорбцията на веществото;
  • пациенти със заболявания на долните дихателни пътища почти със сигурност ще се притесняват от сухота. Докато приемате лекарството, е необходимо да се осигури прием на достатъчно количество вода;
  • Astemizol се спира да се приема 4 седмици преди кожни тестове за алергии. В противен случай резултатът ще бъде изкривен;
  • лекарството в големи дози или с висока чувствителност към него има седативно действие. Това трябва да се има предвид, ако работата на пациента включва управление на превозно средство или работа на комплексно оборудване.

Предозирането на вещество е повече от възможно, като се има предвид относително големият полуживот и методът на елиминиране - не с урината, а с жлъчката. Симптомите на предозиране съвпадат със страничните ефекти, но много по-изразени: вентрикуларна аритмия, конвулсии, спиране на дишането и сърце.

Ако се появят такива признаци, е необходимо да се предизвика повръщане, промиване на стомаха. За неутрализиране на ефекта от използването на активен въглен, физиологичен лаксатив. При необходимост се въвеждат антиаритмични лекарства, хипертония, провежда се кислородна терапия. Хемодиализата е неефективна.

Взаимодействие с други лекарства и алкохол

Astemizol не се препоръчва да се приема със следните лекарства:

  • индинавир, ритонавир - протеазни инхибитори на вируса на СПИН;
  • кларитромицин, еритромицин и други макролидни антибиотици;
  • Итраконазол, кетоконазол - противогъбични лекарства от имидазоловата група.

Тези лекарства намаляват скоростта на трансформация на астемизола, което може да доведе до повишаване на концентрацията на веществото в кръвта и да предизвика вентрикуларна аритмия.

  • Не трябва да използвате други лекарства с лекарството, което удължава Q-T интервала (Sparflo Ave) - трициклични антидепресанти, фенотиазини, блокери на калциевите канали. В противен случай рискът от аритмия се увеличава.
  • Astemizol повишава фотосенсибилизационния ефект и има странични ефекти. При лечението на кожни заболявания е необходимо да се вземе предвид това непряко взаимодействие на мехлеми за външна употреба и системна подготовка.
  • Astemizol се използва с повишено внимание, когато се предписва sprisel.

Не са комбинирани антихистамини, включително астемизол, с алкохол.

Отзиви

В Русия лекарството е забранено. Този страничен ефект, удължаването на Q-T интервала, се счита за твърде опасен за употреба на лекарства, които включват астемизол при лечението на алергии.

аналози

В Русия всички лекарства, включително астемизол, са изключени от употреба. Въпреки това, можете да намерите други варианти, при които активното вещество да действа и като блокер на H1-хистаминовите рецептори.

  • Ергоферон - има антихистаминови и антивирусни ефекти, принадлежи към категорията на имуномодулаторите. Има лекарство от 276 до 356 p.
  • Erespal - потиска медиаторите на алергията: хистамин, серотонин, брадикинин. Той е противовъзпалителен агент с широк спектър на действие. Цената на лекарството под формата на таблетки варира от 385 до 421 p.
  • Перитол - фармакологичното действие напълно съвпада с действието на астемизола. Въпреки това, лекарството не се прилага за кардиотоксични лекарства. Има опаковка от таблетки от 359 до 921 p, в зависимост от производителя.
  • Lordaestin - потиска производството на хистамин. Препоръчва се за сезонен ринит и ринорея. И особено при алергични кожни реакции - уртикария, оток, сърбеж. Цената на лекарството - от 289 до 340 p. за 10 бр.
  • Терфенадин е блокер на Н1-хистаминовите рецептори. Той е почти пълен аналог както за лечебния ефект, така и за страничните ефекти, т.е. също допринася за удължаването на Q-T интервала. Цената на лекарството под формата на таблетки - от 529 p.

Астемизол е антихистаминово лекарство от второ поколение, което потиска чувствителността на Н1-хистаминовите рецептори. За съжаление, лекарството има значителни странични ефекти, които се считат за твърде опасни.

Д-р Комаровски ще разкаже за алергичните препарати за деца във видеото по-долу:

За Повече Информация Относно Вида Алергии