Основен Животни

Показания за прием, инструкции за употреба на левоцетиризин за възрастни и деца, разлики от цетиризин, аналози на лекарството, ревюта на пациента

Днес, срещу подобен бич като алергични заболявания, е важно да се направи правилния избор на лекарството. Необходимо е да се избере нещо ефективно и безопасно. Левоцетиризин се счита за един от продуктите от този тип. Може да се използва както от възрастни, така и от млади пациенти, при спазване на правилната доза и време на употреба.

Левоцетиризин - какво е това лекарство?

ВАЖНО ДА ЗНАЕТЕ! Средство за пълно излекуване от алергии, което се препоръчва от лекарите Прочетете повече >>>

Описаното лекарство принадлежи към последното, четвърто поколение антихистамини. Това е антиалергичен продукт, който действа като блокер на H1-хистаминовите рецептори, конкурентен хистаминов антагонист. Основната му разлика от съответните лекарства от първо поколение ще бъде почти пълната липса на седация. Следователно сънливостта по време на терапията не се усеща. Такива лекарства не предполагат продължителна употреба поради продължителността на ефекта, освен че не са открити и токсични ефекти върху сърцето и кръвоносните съдове.

Състав, активно вещество, форма на освобождаване

Лекарството има освобождаване под формата на таблетки, които са покрити с филм. По външен вид те са кръгли, изпъкнали по два начина, от бял нюанс с практически бял ядрен орел. На една от страните е щамповано наименованието “LC5”. Контурните клетъчни опаковки съдържат десет копия, а всяка картонена кутия съдържа от 1 до 3 опаковки.

Всеки продукт съдържа 5 mg от активното вещество, което е левоцетиризин дихидрохлорид. В допълнение, като допълнителни компоненти са включени:

  • предварително желирано нишесте,
  • микрокристална целулоза;
  • магнезиев стеарат;
  • колоиден силициев диоксид.

По отношение на съдържанието на черупката се отбелязва наличието на макрогол 3000, титанов диоксид, лактоза монохидрат, хипромелоза.

Обхват, указания

Основният фактор за използването на левоцетиризин са патологии, които са свързани с повишена чувствителност на тялото, т.е. реакция към разпространението на дразнещ елемент, като антиген. Алергиите в този случай се считат за уртикария, еритема, екзема, едематозни прояви на лигавиците под влияние на антиген, ринит, конюнктивит, сенна хрема. Понякога лекарството се използва в комбинация за премахване на ангиоедем и анафодактичен шок, както и за предотвратяване на някои патологии на алергични свойства.

Механизъм на действие

Инструментът селективно блокира хистаминовите H1 рецептори, предотвратява спазми на гладките мускули, причинени от последния. Той спомага за разширяване на капилярите и повишава тяхната пропускливост, предотвратява подпухналостта, намалява сърбежа при белодробни проблеми. При ринит намалява честотата на назалния секрет и сърбеж. Нуждата от използването на р2 агонисти и производни свързани с хромоглицинова киселина при лечението на астма е намалена.

Липсата на токсични ефекти върху миокарда, много незначителен метаболизъм, нулева седация позволяват лекарството да се комбинира с антибиотици и противогъбични средства и да позволи на пациентите с чернодробна недостатъчност да го приемат.

Много добра комбинация от подходящи средства и Bio Astin, който е мощен антиоксидант. Биоастин не се препоръчва в този случай само поради възможна алергия към неговите компоненти.

Търговски имена, синоними

Левоцетиризинът има следните търговски наименования: в Италия, Швейцария и Белгия - Xizal, в Индия - Glentset и Alerset-L, в Чехия - Zenaro и Zodak Express, в Русия - Elcet от производителя "ALSI Pharma". Има и други варианти на имената - Allervei, Suprastinex, Cezera, Alersin, Aleron, Free Al.

Как да приемате хапчета за възрастни и деца - обучение

Левоцетиризин: инструкциите за употреба са както следва:

  1. Средството предполага приемане по време на храна до или преди него. Таблетките не се дъвчат, поглъщат се в една глътка с малко количество вода. Посочете едно заявление на ден. Дозата от 5 mg е максималната дневна доза, показана както за възрастни, така и за деца над 6 години. За бебета, вместо форма на хапче, се предписват подходящи капки, но други лекарства.
  2. Поради факта, че агентът се отстранява от тялото на бъбрека, дозата за пациенти със съответни проблеми, както и в напреднала възраст, се коригира според стойностите на KK. В случай на нарушения само на чернодробната функция, употребата на антиалергични лекарства остава стандартна.
  3. При лечение на ринит от сезонен тип с признаци 3-4 дни в седмицата и обща продължителност около месец, той се приема според дължината на неприятните симптоми. Ако алергичен ринит преследва целогодишно със същия брой дни в седмицата, тогава е необходимо да се лекува през цялото време влиянието на алергените. Има медицински опит в употребата на лекарството в стандартен обем непрекъснато и в продължение на шест месеца.

Важно е! Предполага се, че лекарството се използва строго в дозите, посочени в инструкциите. При приемане на приемането двойната доза не се приема впоследствие; планирано нормално време за последващо приемане.

Ако, обаче, настъпи предозиране: възрастен - с прояви на сънливост, деца - със смес от умора и тревожност, тогава се препоръчва незабавно да се измие стомаха или да се стимулира появата на повръщане. В този случай няма смисъл да се използва хемодиализа, съответният антидот отсъства, а това, което наистина помага, е симптоматична и поддържаща терапия.

Дори "пренебрегваните" алергии могат да бъдат излекувани у дома. Просто не забравяйте да пиете веднъж на ден.

И ако терапевтичният ефект не е увенчан с успех или се появят нови неприятни симптоми, тогава трябва незабавно да се посети опитен лекар.

Има ли някакви ограничения по време на бременност, кърмене?

Според проучвания, проведени върху животни, не са открити отрицателни или условни въздействия върху периода на интересна ситуация, раждане и развитие на плода. Вярно е, че жените все още не са провели ясни изследвания в тази област, което означава, че левоцетиризинът по време на бременност е посочен само когато е абсолютно необходимо и в случай на реални ползи, надвишавайки потенциалния риск за майката и детето.

Напомняне! Що се отнася до активното вещество, той се екскретира в кърмата и по всяка вероятност се екскретира в майчиното мляко. Ето защо, лекарството трябва да се предписва по време на кърмене с изключително внимание и е по-добре да се въздържат от приемане.

Как се различава левоцетиризин от цетиризин, който е по-добър за алергии?

Преглеждайки съвременните антиалергични лекарства, често възниква въпросът: левоцетиризин и цетиризин: каква е разликата? Сравнението на описанието на двете лекарства доведе до заключението, че ефектът от левоцетиризин е в състояние да елиминира по-голям брой алергични показатели за алергия. От друга страна, цетиризинът има варианти за форма на освобождаване - прилагане на хапчета, сиропи и капки, което има предимство за тези, които водят активен начин на живот и за използване на децата. За последния сладък сироп е истинско откритие.

Левоцетиризин: за разлика от цетиризин, според пациентите той не е значителен. Те съветват да се обърне внимание на особеностите на всеки от тях и на индивидуалните предпочитания и индикации.

Деслоратадин или левоцетиризин: кое е по-добро? Отговорът също е двусмислен. Смята се, че ефектът от описаните средства идва в рамките на един час, а този на деслоратадин след две. От друга страна, отново всичко зависи от личната преносимост и противопоказанията.

Противопоказания, странични ефекти

Според рецепта, това лекарство е забранено в случай на свръхчувствителност към неговите компоненти, ако е налице тежка бъбречна недостатъчност и педиатри за пациенти под 6-годишна възраст. С особено внимание трябва да се вземат възрастните хора и жените в периода на изчакване и кърмене.

Като основни странични ефекти се отбелязва:

  • мигрена;
  • сънливост,
  • сухота в устата
  • главоболие
  • повишена умора.

Не се изключват отрицателни реакции като диспептични симптоми, алергични симптоми като обрив, уртикария и ангионевротичен шок. В случай на подобни или други признаци, терапията трябва да бъде прекъсната и незабавно да се консултира със специалист.

Аналози на лекарството

Подобна фармакологична група лекарства включва Elcet, Sandoz, Zenaro, Xidal, който е оригиналния левоцетиризин, Glentset. Levocetirizine-Teva, Suprastinex, Zodak-Express може да действа и като заместител на левоцетиризин.

Левоцетиризин: има аналози и можете да научите за тяхната разлика от медицински специалист.

Взаимодействие с други лекарства

Ако лекарството се използва в същия период като макролиди или кетоконазол, електрокардиограмата не показва модификации. Също така, никакво отрицателно въздействие не показва съвместимост с антибиотици и лекарства за премахване на бъбречната недостатъчност. Единственото нещо, което е важно да се обмисли, е комбинирането с ритонавир. В този случай може да се очаква 40% повишаване на експозицията на цетиризин и 10% намаляване на ефекта на ритонавир.

Съвместимост с алкохол

Лекарите препоръчват да се въздържат от употребата на алкохолни напитки, съдържащи етанол, заедно с левоцетиризин. Такава комбинация или друго, което има депресивен ефект върху централната нервна система, е в състояние да подобри съответния ефект.

Мнения Левоцетиризин

Левоцетиризин: рецензиите не са многобройни, но почти всички са положителни. Хората, които го взеха, отбелязват, че лекарството наистина дава добър ефект и много бързо, добре понася и се продава на сравнително достъпна цена. Според достоверна информация, тя се оценява от тези, които страдат от заболявания на черния дроб и бъбреците, както и от пациенти със сърдечно-съдови проблеми.

За ефективно лечение на алергиите, нашите читатели успешно използват ново ефективно лекарство за алергия. Тя включва уникална патентована формула, която е изключително ефективна при лечението на алергични заболявания. Това е едно от най-успешните средства до момента.

Левоцетиризинът е чест гост в комплексното лечение на алергични прояви, включително дразнене, подуване на кожата и лигавиците, и назален секрет. И освен активността, която вече е доказана от пациентите, безопасността на употребата му в сравнение със средствата от предишните поколения за борба с алергиите стана важна за свидетелството на много хора.

Как се различава левоцетиризин от само цетиризин?

Каква е разликата между левоцетиризин и антиалергични лекарства от цетиризин?

Молекулата е химически същата, но пространственото разпределение на атомите е различно (изомерия). Антихистаминово (антиалергично) средство.

Левоцетиризинът е равнина на поляризация с лява ръка (изследването се нарича поляриметрия), а инструментът е поляриметър.

Този рацемат е по-активен. При лекарствените препарати е по-малко във всяка таблетка.

В препарати с левоцетиризин 2 пъти по-малко вещество, 5 mg. На Cetirizine лекарства съдържат 10 mg. В това предимство няма излишна "химия" и натоварване върху тялото.

Какво представлява Levocetirizine предписано за: инструкции за употреба

За алергичен ринит, конюнктивит, сърбеж, кихане, запушване на носа, сълзене, конюнктивална хиперемия, сенна хрема (полиноза), уртикария, алергични дерматози, антихистаминови лекарства. Един от тях е левоцетиризин. Необходимо е незабавно лечение на лекаря, тъй като съществува опасност от усложнение на състоянието на пациента, което може да доведе до анафилактичен шок и ангиоедем.

описание

Това е един от най-ефективните лекарства, които имат антиалергично действие. Основното активно вещество е левоцетиризин дихидрохлорид.

Вторичните компоненти са:

  • лактоза монохидрат;
  • микрокристална целулоза;
  • магнезиев стеарат;
  • колоиден силициев диоксид.

Лекарството се предлага под формата на кръгли таблетки, покрити със смес от хипромелоза, полиетилен гликол и титанов диоксид. Повърхността е заоблена, бяла или почти бяла. Една таблетка съдържа 5 mg. основната активна съставка. Един алуминиев блистер съдържа (парчета):

Това е интересно! Как да приемате таблетки Suprastin: инструкции за употреба при деца

При съхранение на лекарствата трябва да се спазват следните правила:

  1. мястото, недостъпно за деца;
  2. тъмно и сухо място;
  3. стайна температура не трябва да надвишава 25 градуса.

Показания за прием

С помощта на терапевтичен агент се потискат алергичните прояви на зависимата от хистамин фаза, намалява еозинофилната миграция, намалява съдовата пропускливост и се освобождават възпалителни медиатори, които активират антипруритни и антиексудативни свойства. Има минимални антихолинергични и антисеротонинови ефекти. Препоръчителните терапевтични дози почти не предизвикват сънливост, както и летаргия.

Почти всеки знае за алергичните реакции на тялото. Причините за появата им могат да бъдат различни фактори:

  • медикаменти;
  • ухапване от насекоми;
  • хранителни продукти;
  • хипотермия;
  • прегряване.

Това е интересно! Как да приемате таблетки с хлоропирамин: инструкции за употреба

Медицински експерти често препоръчват пациенти, които страдат от сенна хрема. Това е един от видовете сезонни алергични заболявания, които възникват по време на цъфтежа на растенията. Този тип лекарство от второ поколение се предписва за много видове целогодишни алергични реакции на тялото, конюнктивит и ринит.

Храненето на процеса и скоростта на абсорбция на активното вещество не оказва влияние, така че няма специални препоръки по този въпрос. 55 минути след приемане на дозата на лекарството се установява най-високото ниво на свързване на основното вещество с протеини, което е показател за най-високата му концентрация в организма. Процесът на пълно оттегляне на терапевтичните компоненти се осъществява с помощта на бъбреците, а основният етап на метаболизма е концентриран в черния дроб.

Противопоказания

Лечението е забранено в следните случаи:

  • тежка хронична бъбречна недостатъчност;
  • бременност;
  • период на кърмене;
  • индивидуална непоносимост към отделните елементи;
  • деца до шест години;
  • възрастни хора.

Известно е, че след петдесет години функцията на гломерулната филтрация намалява, така че много възрастни хора се сблъскват с проблема за образуване на урина, поради което изтеглянето на активни вещества от лекарствата е трудно, което води до нежелани усложнения и странични ефекти.

Левоцетиризинът приема не повече от едно хапче през деня. Продължителността на един курс на лечение варира от три до шест седмици, в зависимост от степента на заболяването. В случай на краткотрайна експозиция на алергично вещество, приемането на лекарството е ограничено до седмичен курс. Ако алергията е придобила хронично течение, то лекарството се удължава за шест месеца.

Това е интересно! Какво прави Ezlor помощ: инструкции за употреба

Лечението трябва да бъде спряно при такива прояви:

  • умора;
  • мигрена;
  • виене на свят;
  • раздразнителност;
  • сънливост;
  • зрителни увреждания;
  • болка в корема;
  • главоболие;
  • усещания за сухота в устата;
  • диспепсия;
  • чувство на липса на кислород;
  • астения;
  • гадене;
  • увеличаване на теглото

аналози

Левоцетиризин има много аналози. Например: същият терапевтичен ефект се дава от алерцетин, амертил, летизен, цетиризин, ролиназ, парселин, цинцет, зодак. Всички аналози принадлежат към конкурентни антагонисти на хистаминовия медиатор.

Високата селективност за Н1-хистаминовите рецептори блокира техните окончания, което потиска развитието на алергична реакция. Очевидно, лечебният ефект е идентичен във всички аналози.

Цетиризин, в сравнение с левоцетиризин, също няма значителни разлики, както се вижда от многобройните прегледи на пациенти. При избора на конкретен наркотик трябва да се обърне внимание на характерните за всеки плюсове и минуси.

Каква е разликата между цетиризин и левоцетиризин?

Действието на активния компонент на левоцетиризин, например, се характеризира със способността да елиминира голям брой симптоматични показатели за алергично състояние на тялото.

И цетиризин се предлага под формата на сироп, таблетки и капки, което е много удобно за пациенти, водещи активен начин на живот, както и за деца. В края на краищата, не всяко дете може лесно да бъде принудено да сложи в устата си хапче без вкус или да изпусне някакви странни капки. Сладък сироп е отлично решение за този случай.

Що се отнася до съвместното приемане на антиалергични антихистаминови лекарства. Лекарствата, които включват теофилин и етанол, не могат да се комбинират с левоцетиризин и цетиризин. Антихистаминът под действието на тези вещества е значително намален.

Това е интересно! Как да убодете Рузам: инструкции за употреба

Сред всички антихистамини има две основни поколения. Разликата между тях е в способността бързо да върне нервната система към нормалното, преди началото на чувство за сънливост (типичен страничен ефект на анти-алергичните лекарства от първо поколение). Съвременните лекарства не притежават тези свойства или на практика са сведени до нула. Възможно ли е напълно да се елиминира този страничен ефект. Факт е, че сънливостта се проявява само при промяна на дозата. Колкото по-голяма е дозата, толкова по-изразена е нежеланата реакция.

Цетиризин или левоцетиризин

Нека разгледаме по-добре - цетиризин или левоцетиризин. Първият от тях е два изомера:

  • наляво (левоцетиризин);
  • право (правоцеризин).

Те се характеризират с точно същия химически състав, но разликата е в атомите, които са разположени по различен начин в молекулата, което има значителни последствия. Левоцетиризинът е активният блокер на хистаминовото действие, а правоцетиризинът е неговият товар.

Предимствата на лекарствата от второ поколение:

  • имат дълготраен ефект;
  • създаване на минимално количество странични ефекти;
  • не води до пристрастяване;
  • нямат седативен ефект;
  • високо селективен за H1 рецепторите.

Недостатъци на лекарствата от второ поколение. Процесът на метаболизъм се осъществява с помощта на чернодробни ензими, затова при приемане от пациенти с нарушено функциониране на този орган не цялото количество активно вещество се отделя от тялото. Някои от неговите компоненти остават в кръвта. Неблагоприятно засяга сърдечния ритъм, нарушава го. Ако QT интервалът в електрокардиограмата се удължи, трябва да се преустанови употребата на антиалергични лекарства. Последствията от нарушение на сърдечния ритъм обикновено са фибрилация на вентрикулите, която причинява смърт.

Левоцетиризин не е токсичен за сърдечния мускул, така че се препоръчва дори при пациенти с бъбреци и черния дроб. Това лекарство се счита за най-безопасното сред антихистаминните лекарства.

Как да изберем добро средство за алергии

Лекарства за алергия

заключение

Средствата от първото поколение са доста ефективни при алергични реакции на тялото, но имат много странични ефекти. Ако в момента са налични лекарства от второ поколение (цетиризин или левоцетиризин), по-добре е да ги закупите. Те също са ефективни, но имат само предимства. При спазване на всички препоръки на лекуващия лекар, както и инструкции за употреба, лечението ще бъде краткосрочно и ефективно. Недостатъците при приемането на лекарства от второ поколение на практика са сведени до нула.

Левоцетиризин и цетиризин Каква е разликата?

докладва за злоупотреба

Отговори

Левоцетиризин е производно на цетиризин. И двете лекарства са антихистамини и тези лекарства имат подобен спектър на действие. Левоцетиризинът е по-модерно средство, счита се за антихистаминово лекарство от ново поколение. И едното, и другото имат практически същите странични ефекти и противопоказания, но производителят твърди, че левоцетиризинът се понася по-добре и не предизвиква сънливост, въпреки че при страничните ефекти се посочва сънливост. Поради индивидуалните характеристики на тялото, един или друг наркотик може да не е подходящ за конкретен човек, така че те могат да бъдат заменени един с друг за избор на ефективна терапия.

левоцетиризин

, Таблетки, филмирани бели, кръгли, двойно изпъкнали; на напречното сечение - вътрешният слой е бял или почти бял.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 53,2 mg, кроскармелоза натрий - 3,8 mg, прежелатинирано нишесте - 32,04 mg, колоиден силициев диоксид - 0,48 mg, магнезиев стеарат - 0,48 mg.

Съставът на черупката: opadry II бял - 3.8 mg (лактоза монохидрат - 1.37 mg, хипромелоза - 1.06 mg, титанов диоксид - 0.99 mg, макрогол 3000 - 0.38 mg).

10 бр. - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (3) - картонени опаковки.

Левоцетиризин е R-енантиомер на цетиризин; конкурентен хистаминов антагонист; блокира хистамин Н1-рецептори, чийто афинитет е 2 пъти по-висок от този на цетиризин. Левоцетиризинът влияе на хистаминозависимия стадий на алергичните реакции; намалява миграцията на еозинофили, намалява съдовата пропускливост, ограничава освобождаването на възпалителни медиатори. Предотвратява развитието и улеснява протичането на алергичните реакции, проявява антиексудативна, противовъзпалителна активност; практически няма антихолинергично и антисеротониново действие. В терапевтични дози той няма почти никакъв седативен ефект.

Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин варират линейно в зависимост от дозата и на практика не се различават от фармакокинетиката на цетиризин.

Бързо и напълно се абсорбира, когато се приема през устата. Яденето не влияе върху пълнотата на абсорбцията, но намалява неговата скорост. Cмакс в кръвната плазма се достига след 0.9 часа и е 270 ng / ml. Постоянно ниво на лекарствена концентрация се постига след два дни прием. Бионаличността достига 100%.

Свързване с плазмени протеини - 90%. Vd е 0,4 l / kg. Прониква в кърмата.

По-малко от 14% от лекарството се метаболизира в черния дроб чрез N- и О-деалкилиране, за да се образува фармакологично неактивен метаболит. Поради ниското ниво на метаболизъм и липсата на метаболитен потенциал (цитохромната му система е минимално включена в метаболизма му), взаимодействието на левоцетиризин с други лекарства изглежда малко вероятно.

При възрастни Т1/2 7,9 ± 1,9 h, а общият клирънс е 0,63 ml / min / kg при малки деца Т1/2 съкратен. Около 85,4% от приетата доза от лекарството се екскретира чрез бъбреците, около 12,9% през червата.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Пациенти с бъбречна недостатъчност. При бъбречна недостатъчност (QC 80

Info-Farm.RU

Фармацевтични продукти, медицина, биология

левоцетиризин

Левоцетиризинът е синтетично лекарство, производно на пиперидин и принадлежи към третото поколение антихистаминови лекарства за перорално приложение. Химичната структура е левовратен изомер на цетиризин. За първи път левоцетиризин, получен от смес на енантиомерите на цетиризин през 2001 г. в Белгия, е регистриран от фирмата UCB под търговската марка "Xizal".

Фармакологични свойства

Левоцетиризин е синтетично лекарство, производно на пиперидин и принадлежи към групата на антихистамините от трето поколение. Според химичната си структура, той е левовратен изомер на цетиризин, който от своя страна е метаболит на хидроксизин, представител на първото поколение антихистаминови лекарства, пиперидинови производни. Механизмът на действие на лекарството е селективно блокиране Н1 рецептор хистамин, предотвратяващ спазми на гладките мускули, причинени от хистамин, включително бронхоконстрикция при пациенти с обструктивни белодробни заболявания, разширени капиляри и повишена пропускливост, развитие на ангиоедем, еритема и сърбеж на кожата и лигавиците. В случай на алергичен ринит, лекарството намалява честотата на кихане, разкъсване, назален секрет и сърбеж на носните лигавици. Цетиризин е силно специфичен блокер. Н1 рецептор хистамин, и дори във високи концентрации, има само незначителен ефект върху серотонина, допамина, М-холинергичните рецептори и алфа-адренергичните рецептори. Специфичността на левоцетиризин към H1 рецепторите са два пъти по-високи от цетиризин и 600 пъти по-високи от другите клетъчни рецептори. При употребата на левоцетиризин се наблюдава намаляване на необходимостта от използване на инхалирания β 2 агонисти и производни на кромоглицева киселина при пациенти с бронхиална астма. Левоцетиризин няма токсичен ефект върху миокарда. За разлика от антихистамините от поколение I, левоцетиризин не преминава добре през кръвно-мозъчната бариера и има лек седативен ефект. Тъй като левоцетиризин се метаболизира в незначителни количества, той не взаимодейства с цитохромни ензимни системи и няма клинично значими лекарствени взаимодействия с други лекарства, което ви позволява да използвате лекарството с антибиотици, противогъбични лекарства, както и при пациенти с чернодробни заболявания.

Фармакокинетика

Левоцетиризин се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт, бионаличността е около 100%. Началото на действието на лекарството при 50% от пациентите се наблюдава 12 минути след перорално приложение. Максималната кръвна концентрация на левоцетиризин се постига в рамките на 54 минути, едновременното поглъщане на храната не намалява степента на абсорбция на лекарството. Левоцетиризин се свързва добре с плазмените протеини. Най-високата концентрация на лекарството се наблюдава в черния дроб и бъбреците, ниски концентрации - в централната нервна система. Левоцетиризин преминава през плацентарната бариера и се секретира в кърмата. Левоцетиризин в малко количество (14%) се метаболизира в черния дроб, за да се образуват неактивни метаболити. Лекарството се екскретира главно от тялото с урина в непроменена форма, частично с изпражнения под формата на неактивни метаболити. Времето на полуживот на левоцетиризин е 7-10 часа, в случай на нарушена бъбречна функция, това време може да продължи.

Показания за употреба

Левоцетиризин се използва за сезонен и целогодишен алергичен ринит, полиноза, алергичен конюнктивит, уртикария, ангиоедем, сърбеж, както и при комплексна терапия на атопичен дерматит, хронична екзема и бронхиална астма, както при възрастни, така и при деца.

Странични ефекти

Когато се използва левоцетиризин, могат да се появят следните нежелани реакции:

  • Алергични реакции - много рядко (по-малко от 0.01%) кожен обрив, сърбяща кожа, ангиоедем, уртикария, анафилактични реакции.
  • От страна на храносмилателната система - често (1-10%) сухота в устата рядко (0.1-1%), коремната болка е много рядко (по-малко от 0.01%) гадене.
  • От страна на нервната система - често (1-10%) главоболие, сънливост, умора; рядко (0.01–0.1%) мигрена, замаяност, с предозиране при деца - повишена раздразнителност.
  • Други нежелани реакции са много редки (по-малко от 0,01%) наддаване на тегло, задух.
  • Промени в лабораторните тестове - повишена активност на чернодробните ензими.

Противопоказания

Левоцетиризин е противопоказан при свръхчувствителност към лекарството и при тежка бъбречна недостатъчност. Лекарството не се използва при деца на възраст под 2 години. Левоцетиризин не се препоръчва по време на бременност и кърмене.

Форми на освобождаване

Левоцетиризин се предлага под формата на таблетки от 0,005 g и сироп, съдържащ 2,5 mg левоцетиризин на 5 ml разтвор в бутилки по 100 ml. Левоцетиризин, заедно с монтелукаст, е част от комбинирания препарат "Glentset Advance".

Tsezera® левоцетиризин

инструкция

  • руски
  • казахски руски

Търговско име

Международно непатентно име

Форма за дозиране

Таблетки, покрити с филм, 5 mg

структура

Една таблетка съдържа

активна съставка - левоцетиризин дихидрохлорид 5 mg,

помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, безводен колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат,

фолио - Opadry white 33G28707 (състои се от хипромелоза 6cP, титанов диоксид (E171), лактоза монохидрат, макрогол 3000 и триацетин)

описание

Таблетки, покрити с филм, бяла, кръгла форма, двойно изпъкнала, с фасетка

Фармакотерапевтична група

Антихистамини със системно действие. Пиперазинови производни.

ATX код R06AE09

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин варират линейно и на практика са същите като фармакокинетиката на цетиризин.

След поглъщане лекарството се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Храната не влияе върху пълнотата на абсорбцията, въпреки че нейната скорост намалява. При възрастни, след еднократна доза от лекарството в терапевтична доза (5 mg), максималната концентрация (Cmax) в кръвната плазма се достига след 0.9 часа и е 270 ng / ml; след многократно приложение в доза от 5 mg / ден - 308 ng / ml. След 2 дни се постига постоянно ниво на концентрация.

Левоцетиризин се свързва 90% с плазмените протеини. Обемът на разпределение (Vd) е 0,4 l / kg. Бионаличността достига 100%.

В малки количества (% 14%), тя се метаболизира в тялото чрез N- и О-деалкилиране (за разлика от други антагонисти на Н1-хистаминовите рецептори, които се метаболизират в черния дроб с помощта на цитохромна система) за образуване на фармакологично неактивен метаболит. Деалкилирането е предимно медиирано от CYP 3A4, а многобройни и / или неизвестни CYP изоформи са включени по време на ароматното окисление. Левоцетиризин не повлиява активността на изоензимите на CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрации, значително по-високи от пиковата концентрация, постигната с доза от 5 mg.

Поради ниското ниво на метаболизъм и липсата на метаболитен потенциал, взаимодействието на левоцетиризин с други лекарства изглежда малко вероятно.

При възрастни полуживотът (T1 / 2) е 8 ± 2 h; при малки деца T1 / 2 се съкращава. При възрастни общият клирънс е 0,63 ml / min / kg. Около 85.4% от дозата на лекарството се екскретира от бъбреците непроменена чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция; около 12.9% през червата.

При пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс (QA) ml 40 ml / min), клирънсът на лекарството намалява и T1 / 2 се удължава (например, при пациенти на хемодиализа, общият клирънс намалява с 80%), което изисква съответна промяна в режима на дозиране, По-малко от 10% от левоцетиризин се отстранява по време на стандартната 4-часова хемодиализа.

фармакодинамика

Активното вещество на лекарството - левоцетиризин, R-енантиомер на цетиризин, принадлежи към групата на конкурентните хистаминови антагонисти, блокира H1-хистаминовите рецептори. Афинитетът към Н1 рецептора в левоцетиризин е 2 пъти по-висок от този на цетиризин.

Левоцетиризинът влияе на хистаминозависимия стадий на алергичните реакции и също така намалява миграцията на еозинофили, намалява съдовата пропускливост, ограничава освобождаването на възпалителни медиатори.

Левоцетиризин предотвратява развитието и улеснява протичането на алергичните реакции, има антиексудативно, антипруритозно действие, практически няма антихолинергично и антисеротониново действие. В терапевтични дози, почти няма седативен ефект.

Ефектът на лекарството започва 12 минути след приемане на еднократна доза при 50% от пациентите, след 1 час - при 95% и продължава 24 часа.

Показания за употреба

симптоматично лечение на алергичен ринит (включително персистиращ алергичен ринит) и уртикария

Дозировка и приложение

Таблетките се използват вътрешно с храна или на празен стомах, притиснати с малко количество вода, без да се дъвчат.

Деца на възраст от 6 до 12 години:

Препоръчителната дневна доза е 5 mg (1 филмирана таблетка).

Юноши над 12 години и възрастни:

Препоръчителната дневна доза е 5 mg (1 филмирана таблетка).

Пациенти в напреднала възраст: препоръчва се адаптиране на дозата при пациенти в напреднала възраст с умерена до тежка бъбречна недостатъчност (виж по-долу “Възрастни пациенти с бъбречна недостатъчност”).

Възрастни пациенти с бъбречна недостатъчност: интервалите на дозиране трябва да бъдат индивидуализирани в зависимост от бъбречната функция. Вижте таблицата по-долу и коригирайте дозата, както е показано. За да се използва тази таблица за дозиране, е необходим креатининов клирънс на пациента (CC) в ml / min. QC (в ml / min) може да се оцени чрез серумния креатинин (mg / dl), определен по следната формула:

CC = [140 - възраст (години)] x маса (kg) (x 0.85 за жени)

72 х серумен креатинин (mg / dL)

Коригиране на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция:

група

Креатининов клирънс (ml / min)

Zodak

Сортове, имена, състав и форми на освобождаване

В момента на вътрешния фармацевтичен пазар има два вида наркотици - Зодак и Зодак Експрес. Тези видове имат много съществена разлика един от друг, което на пръв поглед може да изглежда незначително.

Така, всички дозирани форми на Zodak включват цетиризин като активно вещество, и Zodac Express - левоцетиризин. На пръв поглед може да изглежда, че веществата цетиризин и левоцетиризин не са твърде различни един от друг, тъй като вторият е вариант на първия. От гледна точка на формалната логика, това е вярно, но на практика то е фундаментално погрешно, тъй като свойствата на цетиризин и левоцетиризин се различават съществено една от друга. Нека разгледаме подробно разликите между цетиризин и левоцетиризин.

Така че, цетиризинът е типично органично съединение с определена конфигурация в пространството. Факт е, че органичните вещества не са плоски, като на химическа формула на хартия, те са обемни и имат определена ориентация в пространството. Например, една глюкозна молекула може да има ориентация в пространството под формата на дълга верига, от двете страни на която въглеродните групи и кислорода се движат в различни посоки. Тази верига може да бъде свързана с крайните си атоми, образувайки шестоъгълна кръгла структура. При този дизайн, въглеродните групи и кислородът се отклоняват нагоре и надолу по отношение на местоположението на веригата. По същия начин, cetirizine молекула има своя собствена определена и доста странни конфигурация в пространството (виж фигура 1).

Фигура 1 - Модел на молекулата на цетиризин.

Молекулата на цетиризин има дълга верига и два циклични сегмента (шестоъгълни пръстени), които се простират в противоположни посоки. На едно от цикличните места на молекулата има мощна СООН група, която по същество определя активността на цялото съединение. Тази група СООН може да бъде разположена отдясно или вляво от веригата. Съответно, когато СООН е разположен отдясно, се говори за декстроспативния изомер на цетиризин (R-форма) и присъствието на СООН отляво е левовъртящият изомер (L-форма). Разтворът обикновено съдържа смес от R- и L-форми на цетиризин в равни количества. Но само R-форма на цетиризин има терапевтична активност, в резултат на която само половината от общото вещество в таблетка или разтвор "действа".

Левоцетиризин е разтвор само на R-форми на цетиризин, пречистен от L-форми. Следователно, левоцетиризинът има много по-мощна терапевтична активност и действие в сравнение с цетиризин, в който само половината от "работещите" молекули. Това е основната разлика между цетиризин и левоцетиризин и съответно между Зодак и Зодак Експрес. Тоест Zodak Express е по-ефективен от Zodak.

Zodak Express се предлага в единична лекарствена форма - таблетки за перорално приложение. А Zodak се предлага в следните три лекарствени форми:

  • Таблетки за орално приложение;
  • Капки за перорално приложение;
  • Сироп за перорално приложение.

Както е споменато по-горе, всичките три форми Зодак съдържат цетиризин като активно вещество, а Зодак Експрес - левоцетиризин.

Таблетките Zodak са покрити в бяло, продълговата форма и са изложени на риск от разделяне на половинки от едната страна. Предлага се в опаковки по 7, 10, 30, 60, 90 или 100 таблетки.

Капки и сироп за орално приложение са бистър разтвор, оцветен в светложълт или безцветен. Капки се предлагат в бутилки от 20 ml, снабдени със специална капелка за удобно измерване на необходимото количество разтвор. Сироп се предлага в бутилки от 100 ml с мерителна лъжица.

Таблетките Zodak Express имат двойно изпъкнала продълговата форма, покрита с бяла черупка и снабдена с гравиране под формата на буква "е" от едната страна. Предлага се в опаковки по 7, 20 или 28 таблетки.

Дозировките на Зодак

Zodak Express се предлага в единична доза - 5 mg от активното вещество във всяка таблетка.

Таблетките Зодак, сироп и капки се предлагат също в една и съща доза. Например, таблетките съдържат 10 mg цетиризин, капки - 10 mg / ml, и сироп - 5 mg / 5 ml.

Терапевтичен ефект

Зодак и Зодак Експрес имат един и същ вид терапевтичен ефект, но при втория вид лекарство той е по-изразен и силен. И така, двата вида Zodak са блокери на H1-хистаминовите рецептори и затова често се наричат ​​просто хистаминови блокери или антихистамини.

Това означава, че сортовете Zodak блокират хистаминовите рецептори, поради което хистаминът не може да се свърже с тях и да предизвика каскада от биохимични реакции, причиняващи прояви на алергични реакции, като подуване, сърбеж, зачервяване, обриви и др. че, независимо от вида алергия, крайният етап в развитието на неговите клинични прояви е хистамин. В крайна сметка, всеки алерген, веднъж в тялото, причинява каскада от реакции, които водят до производството и освобождаването на големи количества хистамин в тъканите и кръвта. И тогава хистаминът, провокиращ други каскади от биохимични реакции, води до образуване на оток, сърбеж на кожата, обриви, разширяване на кръвоносните съдове и др.

Тоест, хистаминът е вещество, което причинява развитието на различни прояви на алергични реакции, независимо от причината. Но хистаминът може да провокира алергични симптоми само когато свързва хистаминовите рецептори върху определени клетки. Ако тези рецептори са блокирани, хистаминът няма да може да се свърже с тях и не провокира развитието на прояви на алергични реакции. Zodak, блокиращ хистаминовите рецептори, пречи на хистамина да се свърже с тях, което предотвратява развитието на алергични прояви.

След 2-3 дни след производството на хистамин се унищожава и алергичната реакция, всъщност, напълно спира. Ако след това алергенът не влезе отново в тялото, алергичната реакция вече няма да се развие.

Така Zodak е мощен антиалергичен агент, който предотвратява и облекчава развитието на вече развити алергични реакции, облекчава сърбежа, намалява подуването и тежестта на кожния обрив. В препоръчваните терапевтични дози, лекарството не предизвиква успокоително действие, така че може да се приема от работници или студенти. В допълнение, важно предимство на Zodak е липсата на привикване към лекарството, дори на фона на дълъг курс на приложение.

Ефектът на лекарството се появява 20 до 60 минути след приложението и продължава през целия ден.

левоцетиризин

Руско име

Латинско име

Брутна формула

Фармакологична група

Носологична класификация (МКБ-10)

CAS код

особеност

Активен стабилен R-енантиомер на цетиризин, принадлежащ към групата на конкурентните хистаминови антагонисти.

фармакология

Блокове Н1-хистаминови рецептори. Афинитет за Н1-Левоцетиризин има 2 пъти по-високи хистаминови рецептори, отколкото цетиризин. Той влияе на хистамин-зависимия етап на алергичните реакции, намалява миграцията на еозинофили, съдова пропускливост, ограничава освобождаването на възпалителни медиатори.

Предотвратява развитието и улеснява протичането на алергични реакции, има антиексудативна, противовъзпалителна, противовъзпалителна активност, на практика няма - антихолинергични и антисеротонинови. В терапевтични дози, почти няма седативен ефект.

Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин варират линейно и на практика не се различават от тези на цетиризин. Бързо се абсорбира при поглъщане, приемането на храна не влияе върху пълнотата на абсорбцията, но намалява неговата скорост; Бионаличността достига 100%.

Cмаксв серум, достига се след 0.9 часа след еднократна доза терапевтична доза и е 207 ng / ml. Обем на разпределение - 0,4 l / kg. Свързване с плазмените протеини - 90%. В малки количества (по-малко от 14%), той се метаболизира в черния дроб чрез О-деалкилиране с образуване на фармакологично неактивен метаболит (за разлика от други Н антагонисти)1-хистаминови рецептори, които се метаболизират в черния дроб чрез цитохромната система).

T1/27–10 часа, общия клирънс - 0,63 ml / min / kg. Не се натрупва, напълно се екскретира от тялото за 96 часа, 85,4% се екскретира непроменен в урината. При пациенти с нарушена бъбречна функция (Cl креатинин

Левоцетиризин: съвременни аспекти на употребата при алергични заболявания по отношение на доказателствена медицина

Разработването на стратегии за терапевтични интервенции за редица алергични заболявания исторически се свързва с идентифицирането на ролята на хистамин в механизма на развитие на основните симптоми на алергия.

Разработването на стратегии за терапевтични интервенции за редица алергични заболявания исторически се свързва с идентифицирането на ролята на хистамин в механизма на развитие на основните симптоми на алергия. Има различни подходи за потискане на хистаминовата активност в организма. Така например, кортикостероиди, циклоспорин А, пувотерапия потискат освобождаването на хистамин от мастоцити; блокерите на хистаминовите рецептори, анти-левкотриеновите лекарства, доксепин предотвратяват действието на хистамин върху клетките-мишени.

Търсенето на наркотици с антихистаминов ефект, започнало през 40-те години на 20-ти век, продължава и до днес, а изследователският интерес е фокусиран върху мултифункционалните характеристики на лекарствата от ново поколение, които съчетават антихистаминова, антиалергична и противовъзпалителна активност.

Хистаминът има широк спектър на биологична активност и действа чрез активиране на рецепторите на клетъчната повърхност, свързани с G-протеини (GPCR, от рецепторите, свързани с английски G-протеин). Тези молекулярни структури са организирани под формата на подобен на серпентини протеин с форма на катерица, който пресича клетъчната мембрана седем пъти. Външната част на лентата служи като "антена", която улавя химическите сигнали, които текат към клетката, а вътрешната част задейства клетъчния отговор, започвайки с активирането на G протеина. За разлика от други типове повърхностни клетъчни рецептори, GPCR е универсален. Те са свързани с невротрансмитери, само няколко пъти по-добри от масата на въглеродния атом и по-големи протеини.

GPCRs участват в почти всички жизнени процеси в организма. Лекарствени вещества, чиято цел са GPCRs, или се свързват с активния център, имитирайки действието на сигналната молекула, или блокират активния център, блокирайки достъпа на молекулата до него.

От всички известни понастоящем четири типа хистаминови рецептори (Н1-, Н2-, НЗ-, Н4-рецептори), принадлежащи към GPCR групата, Н1-рецепторите са от особен интерес за алергологията. H1-рецепторите преобладават в кожата и гладкомускулните клетки, които са отговорни за развитието на ранните и късни фази на алергичния отговор.

Дешифрирането на механизмите на взаимодействие на лекарства с хистаминови рецептори даде възможност да се изяснят терминологичните формулировки относно антихистамините и да се обозначат като "обратни агонисти". Обратните агонисти на Н1-хистаминовите рецептори са патогенетично обосновани агенти за лечение на повечето алергични заболявания.

В този преглед на левоцетиризин ще бъдат използвани познати термини ("антагонист на хистамин Н1-хистамин") заедно със съвременната интерпретация на лекарството като "обратен агонист".

Повечето H1-антихистамини са вещества, които имат основен фармакологичен ефект поради активните метаболити, образувани след серия от трансформации на оригиналното лекарство. Безспорното предимство в това отношение е новото средство, получено въз основа на фармакологично активни метаболити: цялото лекарство в този случай е активното вещество, лишено от много странични ефекти на своя предшественик [1].

Първото антихистаминово лекарство от второ поколение (всички не-седативни антихистамини принадлежат към второто поколение), което се метаболизира много леко, е цетиризин. Лекарството с доказана ефикасност и безопасност, в момента се използва широко за лечение и профилактика на алергични заболявания при възрастни и деца [2]. От 2005 г. леворотиращият оптичен изомер на цетиризин, селективният обратен агонист на H1 рецептор - левоцетиризин (Xyzal) в таблетна форма присъства на фармацевтичния пазар в Русия, а от 2008 г. - под формата на капки.

Фармакодинамиката и фармакокинетиката на левоцетиризин са добре проучени [3, 4].

Левоцетиризин се абсорбира бързо в червата, достигайки максимална плазмена концентрация 0,5–1 час след приложението. Бионаличността на лекарството е близо до 100% - това означава, че лекарството почти напълно навлиза в системното кръвообращение (около 100% по отношение на началната доза от лекарството). От червата, левоцетиризин се транспортира до черния дроб и оттам навлиза в кръвния поток. Тъй като левоцетиризин е крайният метаболит, той не се подлага на чернодробен метаболизъм, за да стане активен. Левоцетиризин не взаимодейства с цитохром Р450, така че няма конкурентни лекарствени взаимодействия. Това дава възможност да се комбинира с антибиотици, противогъбични и други лекарства и да се използва при пациенти с чернодробна патология. Левоцетиризин няма кардиотоксичен ефект.

Поради малкия обем на разпределение (0,4 l / kg), лекарството се намира в тъканите само там, където е необходимо, а именно върху клетъчната мембрана, и не прониква в клетката. Левоцетиризин се екскретира в урината непроменен с 86% и изпражненията - 13%. Тези параметри показват оптималния фармакокинетичен профил на левоцетиризин [5, 6].

селективност

Отличителна черта на второто поколение антихистаминови лекарства е афинитетът към хистаминовите рецептори и селективността на потискането на тяхната активност. Когато алергични реакции чрез Н1-хистамин рецептори се реализират тези патофизиологични и клинични ефекти, такива като сърбеж, вазодилатация, ексудация, еритема, зачервяване и стимулиране на кашлица рецептори вагуса аферентни влакна хистамин секреция, експресията на междуклетъчни адхезионни молекули и чрез Н4 рецептори -zud, продуциране на цитокини, ейкозаноиди, хемотаксис на левкоцити и дендритни клетки [6].

H1 рецепторът присъства в клетъчните мембрани в две конформации - активни и неактивни, между които нормално се поддържа равновесие (фиг. A, B, C).

Дори в отсъствието на хистамин, рецепторът проявява базална активност ("конститутивна рецепторна активност" - фиг., А). Хистаминът, свързващ се с рецептора, го "фиксира" под формата на активна конформация; активната конформация започва да преобладава над неактивните (Фиг., В). Всички седативни и не-седативни хистаминови блокери, които са обратни агонисти, "фиксират" рецептора в неактивна форма (Фиг., С). Следователно, те могат да намалят базалната активност на рецептора, независимо от това дали освобождаването на хистамин в извънклетъчното пространство в момента е увеличено или не. В резултат на базалната и хистамин-стимулираната H1 рецепторна активност, активността на вътреклетъчния фактор на транскрипция на редица про-възпалителни цитокини и адхезионни молекули (ядрен фактор NF-kB) се увеличава. Така, хистамин при взаимодействие с хистамин рецептор тип I увеличава активността на фактор NF-kB 8 пъти, а антихистамините намаляват базалната активност на фактор NF-kB и блокират реакцията на контакт с хистамин [1, 8].

Степента на равновесно изместване към неактивната конформация зависи от естеството на обратния агонист. Колкото по-висок е афинитетът на Н1-антихистаминовите лекарства към Н1 рецептора, толкова по-силно се проявява тяхното потискащо действие върху образуването на провъзпалителни медиатори в зависимост от активирането на NF-kB и от клиничните прояви, свързани с тях.

Друга важна характеристика на взаимодействието на обратния агонист с рецептор е заетостта на рецептора. След 4 и 24 часа след приемане на левоцетиризин, заетостта е била 90% и 57%, за фексофенадин - 95% и 24%, за деслоратадин - 71% и 43%. Най-високата заетост на рецепторите осигурява най-добър терапевтичен ефект [1].

Селективността на левоцетиризин за Н1-хистаминовите рецептори е два пъти по-висока от цетиризина, а също и 600 пъти по-висока, отколкото при други рецептори и йонни канали, които са сходни по структура (H2-, H3-, алфа- и бета-адренорецептори, 5). -HT1A и 5-HT2, допамин D2, аденозин А1 и мускаринови рецептори), във връзка с които неговото антихолинергично и антисеротониново действие е сведено до минимум [7].

Ясната способност на левоцетиризин да инхибира спонтанната и хистамин-стимулирана NF-kB активност обяснява неговия инхибиторен ефект върху секрецията на медиатори на алергично възпаление [9, 10, 11]. Това обяснява терапевтичния ефект - намаляване на назалната конгестия, благоприятно въздействие върху хода на астмата, сърбежната дерматоза, уртикария и др. [12, 13, 14].

Левоцетиризин във фармакотерапевтични програми за алергичен ринит и конюнктивит

Антихистамините се препоръчват като лекарства за първи избор при пациенти с алергичен ринит [15]. Те се предписват за облекчаване на ефекта на хистамин, който провокира основните симптоми на заболяването: сърбеж, кихане и ринорея. Проведени са редица клинични проучвания на антихистамини, при които те имат изразено положителен ефект върху тежестта на ринита и качеството на живот на пациентите [16]. През последните няколко години високият терапевтичен ефект и безопасността на това лекарство са потвърдени в контролирани проучвания с левоцетиризин [17, 18].

Курсът на лечение при възрастни и деца с алергичен ринит е продължил 2, 4, 8 седмици и 6 месеца. Всички проучвания показват значително намаляване на интензивността на симптомите на възпаление в горните и долните дихателни пътища в сравнение с плацебо групата. Курсът на лечение с левоцетиризин, в допълнение към основния антихистаминов ефект, има благоприятен ефект върху общото състояние и благосъстоянието на пациентите: емоционален статус, болкови синдром и физическа активност, които продължават да съществуват и след преустановяване на употребата на лекарството [19].

Клиничната ефикасност на левоцетиризин е доказана при пациенти с целогодишен и сезонен ринит [20, 21]. В открито мултицентрово проучване, включващо 397 общопрактикуващи лекари от Белгия и 1290 пациенти със сезонен алергичен ринит (SAR), които дойдоха за консултация с лекар, се оплакват от неефективността на предходната антихистаминова терапия или страничните ефекти от такова лечение, лечение с левоцетиризин 5 mg веднъж дневно 4 седмици показаха ползите от предписаното лечение [22].

С появата на нова класификация на ринит (интермитентно и персистиращо), проучването на оптималните дози, ефектът върху очните симптоми, оценката на качеството на живот на фона на фармакотерапията при тези групи пациенти продължи [23, 24]. Такива проучвания включват XPERT (Xyzal® персистиращ ринит), който е проведен в 5 европейски страни: Белгия, Франция, Германия, Италия, Испания и включва 551 пациенти с персистиращ алергичен ринит с чувствителност към тревни полени и домашен прах. Пациентите са рандомизирани в две групи: 273 получават плацебо, 278 - левоцетиризин. Установено е, че левоцетиризин има висока клинична ефикасност, подобрява качеството на живот и намалява разходите за дългосрочно лечение на персистиращ алергичен ринит [25].

Левоцетиризин в доза от 5 mg демонстрира висока ефикасност и безопасност при лечението на пациенти с персистиращ алергичен ринит по отношение на всички симптоми на това заболяване, включително назални и очни симптоми с добра поносимост на лечението [23, 26].

Терапевтичният ефект от антихистаминното лекарство левоцетиризин (Xizal) при пациенти с алергичен персистиращ ринит не само при назални, но и при очни симптоми, е потвърден в руско многоцентрово не-сравнително открито проучване [27].

Левоцетиризин значително потиска алергичните прояви при пациенти с различен спектър на сенсибилизация (алергия към домашен прах, растителен прашец) и показва редица предимства в сравнителни проучвания с други антихистамини [28].

В двойно-сляпо напречно проучване при 39 пациенти, алергични към домашен прах, е проведен провокативен тест с алергена, след което пациентите са взели 5 mg левоцетиризин или 10 mg лоратадин или плацебо. Значително подобрение се наблюдава при 83,8% от пациентите, получаващи левоцетиризин, и при 66,7% от пациентите, получаващи лоратадин [29, 30].

При контролиран контакт на пациенти с алерген (полеви тревисти ливади) е показано, че левоцетиризин и фексофенадин са имали същото време на начало на действие - 1 час след приложението и двата лекарства са били значително по-ефективни от плацебо. 24 часа след приема на лекарството има значителна разлика в ефикасността на лекарствата, което показва по-голяма продължителност на действие на левоцетиризин в сравнение с fexofenadine [29].

При сравняване на началото и продължителността на левоцетиризин и деслоратадин в двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване, 373 пациенти с алергия на прашец амброзия са получавали левоцетиризин 5 mg дневно или деслоратадин 5 mg дневно или плацебо и са наблюдавани за 2 дни контролиран контакт с полена амброзия. Симптомите се докладват на всеки половин час. Средното време за настъпване на действието на деслоратадин е 3 часа, а за левоцетиризин - 1 ч. И двете лекарства са по-ефективни от плацебо, а левоцетиризинът е по-ефективен от деслоратадин за облекчаване на симптомите на алергичен риноконюнктивит [31, 32].

И двете лекарства значително намаляват назалната конгестия, а в първия ден на приложение този ефект при левоцетиризин е по-изразен, отколкото в деслоратадин. 24 часа след първата доза от лекарството, тежестта на симптомите е била значително по-ниска в групата с левоцетиризин, което показва по-голяма продължителност на действие на лекарството в сравнение с деслоратадин.

Във всички проучвания при пациенти с ринит е доказана безопасността на употребата на левоцетиризин: при дългосрочно проследяване в продължение на 6 месеца не са установени сериозни нежелани и нежелани ефекти [33]. Беше установена безопасността и ефикасността на пероралните антихистамини при деца. Те могат да бъдат присвоени дори на малки деца [34].

За разлика от анализа на клиничната ефективност и безопасността на левоцетиризин, фармако-икономическите аспекти са по-рядко обсъждани в литературата. В двойно-сляпо, плацебо-контролирано, дългосрочно проучване е установена рентабилност на лечението с левоцетиризин при пациенти с персистиращ алергичен ринит [15].

Следователно, може да се отбележи, че нивото на препоръките за използване на левоцетиризин при лечението на пациенти с алергичен ринит може да бъде категоризирано като А, тъй като те се основават на голям брой рандомизирани, двойно-слепи, плацебо-контролирани клинични проучвания [15, 19]. Високата ефикасност на лекарството в стандартни терапевтични дози (5 mg веднъж дневно) е установена в различни възрастови групи, включително при деца от предучилищна и училищна възраст, възрастни хора. Продължително наблюдение (в рамките на шест месеца от лечението, 26 седмици или повече), достатъчен брой пациенти (размер на пробата над 300-500 души) показва, че дългосрочната (години) терапия с левоцетиризин е безопасна [15, 23, 25, 34].

Назална хиперреактивност и неспецифични тригери

Неспецифичната хиперреактивност на носа е важен признак за алергичен и неалергичен ринит [15]. Характеризира се с повишен назален отговор към нормални стимули и се проявява чрез кихане, запушване на носа и секрети, които се появяват отделно или се комбинират помежду си. Явлението на назална хиперреактивност е тясно свързано с активността на възпалението. Левоцетиризиновите препарати могат да повлияят на образуването на провъзпалителни медиатори в зависимост от активирането на NF-kB. От тази гледна точка, Ksizal може да се разглежда като истински кандидат за ефективно противовъзпалително лекарство [1, 15]. Противовъзпалителната активност на Ksizal може да се прецени по надеждна способност (p

Н. Г. Астафиева, д-р, професор
И. В. Гамова, кандидат медицински науки, доцент
Е. Н. Удовиченко, кандидат медицински науки
I. A. Perfilova

SSMU тях. Разумовски, Саратов

За Повече Информация Относно Вида Алергии