Основен При деца

Какво е по-добре цетиризин или деслоратадин

Хората, които изпитват алергии, редовно купуват антихистамини и знаят какво е то.

Навременните взети хапчета спестяват от изтощителна кашлица, подпухналост, обрив, сърбеж и зачервяване на кожата. Фармацевтичната индустрия пуска такива лекарства в продължение на много години и всяка нова партида се регистрира като отделно поколение.

Днес ще говорим за последното поколение антихистамини и ще разгледаме най-ефективните.

Общата концепция за антихистаминови лекарства

Всеки, който иска да разбере напълно въпроса какво е това - антихистамини, лекарите обясняват, че тези лекарства са предназначени за противодействие на хистамин - алергичен медиатор.

Когато човешкото тяло влезе в контакт с дразнител, се получават специфични вещества, сред които хистаминът проявява повишена активност. При здрав човек той се намира в мастоцитите и остава неактивен. Под влияние на алергена хистаминът влиза в активната фаза и провокира алергични симптоми.

Имунолози бият АЛАРМ! Според официални данни, на пръв поглед безобиден на пръв поглед алергия ежегодно отнема милиони животи. Причината за тази ужасна статистика е паразитите, заразени в тялото! На първо място са изложени на риск хората.

За да се облекчат негативните реакции по различно време, са създадени лекарства, които биха могли да намалят количеството хистамин и да неутрализират неговите вредни ефекти върху хората. По този начин, антихистамините са общо определение за всички лекарства, които имат определена ефикасност. Към днешна дата класификацията им се състои от 4 поколения.

Предимствата на тези лекарства са щадящ ефект върху организма, по-специално върху сърдечно-съдовата система, бързо облекчаване на симптомите и продължителен ефект.

Преглед на антихистамините от ново поколение

Антихистамините също така се наричат ​​H1 рецепторни блокери. Те са доста безопасни за организма, но все още имат някои противопоказания. Например, по време на бременност и детство, лекарят може да не предписва противоалергични хапчета, ако инструкциите им включват тези условия сред противопоказанията.

Всички антихистамини от новото поколение - списък с нови лекарства:

  • Aerius.
  • Ksizal.
  • Bamipin.
  • Цетиризин.
  • СебастинЗ.
  • Fenspirid.
  • Левоцетиризин.
  • Fexofenadine.
  • Деслоратадин.

Изберете най-ефективните антихистамини 4 поколения от този списък е трудно, защото някои от тях се появиха сравнително наскоро и все още не са имали време да се установят 100%. Популярна възможност за лечение на алергията е феноксофенадин. Приемането на таблетки, съдържащи това вещество, няма сънотворно и кардиотоксично действие върху пациента.

Cetirizine медикаменти чисти кожни алергии добре. Една таблетка носи значително облекчение след 2 часа от момента на употреба. Резултатът се съхранява дълго време.

Лекарството Erius е подобрен аналог на Лоратадин. Но ефективността му е около 2,5 пъти по-висока. Erius е подходящ за деца на възраст над 1 година, които са предразположени към алергии. На тях се дава лекарството в течна форма с доза от 2,5 ml веднъж дневно. При 5-годишна възраст дозата на Erius се увеличава до 5 ml. От 12-годишна възраст на дете се дават по 10 ml лекарства на ден.

Повишено търсене днес и лекарството Xisal. Той предотвратява освобождаването на възпалителни медиатори. Ефективността се определя от надеждното елиминиране на алергичните реакции.

Фексадин (Алегра, Телфаст)

Лекарството с фексофенадин намалява производството на хистамин и напълно блокира хистаминовите рецептори. Подходящ за лечение на сезонни алергии и хронична уртикария. Инструментът не води до пристрастяване. Тялото засяга 24 часа.

Fexadine не трябва да се приема по време на бременност, HB и деца под 12-годишна възраст.

Зодак (Цетрин, Зиртек, Цетиризин)

Ефективността на хапчето се усеща след 20 минути, а след преустановяване на лекарството продължава още 72 часа. Зодак и неговите синоними се използват за лечение и предотвратяване на алергии. Разрешена е продължителна употреба. Формата на освобождаване е не само хапчета, но и сироп и капки.

В педиатрията Zodac капки се използват от 6 месеца. След 1 година се предписва сироп. Децата могат да приемат таблетки от 6 години. Дозировките за всеки вид лекарства се подбират индивидуално.

Цетиризин не трябва да се приема по време на бременност. Ако има нужда от лечение на алергии по време на кърмене, бебето временно се отбива.

Xisal (Suprastinex, Levocetirizine)

Капки и таблетки Ksizal задействат 40 минути след приема.

Лекарството е предназначено за лечение на уртикария, алергии, сърбеж. Деца от четвърто поколение антихистамини за алергии, наречени Xyzal, се предписват на възраст от 2 и 6 години (капки и таблетки, съответно). Педиатър изчислява дозата по възраст и тегло на детето.

Когато бременността е забранена. Но тя може да бъде взета в процеса на кърмене.

Suprastinex помага при сезонни алергии, когато организмът реагира на цветен прашец от цъфтящи растения. Като основно лекарство, той се използва за лечение на конюнктивит и ринит от алергичен характер. Приемайте Suprastinex с храна.

Деслоратадин (Erius, Lorddestin, Desal)

Деслоратадин и неговите синоними имат антихистаминови и противовъзпалителни свойства.

Те бързо лекуват сезонни алергии и рецидивираща уртикария, но понякога причиняват странични ефекти като главоболие и сухота в устата. Деслоратадин се продава под формата на таблетки и сироп.

Деца на възраст от 2 до 6 години предписват сироп. Таблетките могат да се прилагат само от 6 години. Деслоратадин е напълно противопоказан за бременни и кърмещи жени. Но при ангиоедем и бронхоспазъм специалистът може да избере лек вариант за използване на това лекарство.

Антихистамини за най-малките

Новородените не препоръчват приемането на антихистамини. Но понякога има ситуации, когато е невъзможно да се направи без наркотици, например, ако детето е ужилено от насекомо. От 1 месец от живота, детето може да получи Fenistil на капки.

Дифенхидрамин, който преди това е бил даван на деца в различни случаи, педиатрите днес се предписват само от 7-мия месец от живота.

Suprastin се счита за най-благоприятната възможност за най-малките. Той бързо проявява лечебни свойства, без да причинява най-малка вреда на тялото. Също така децата назначават Фенкрол и Тавегил. За уртикария, лекарствена дерматоза и хранителни алергии е по-добре да се даде Tavegil на детето. Таблетките облекчават подпухналостта, възстановяват цвета на кожата и действат като противовъзпалително средство.

Аналозите на Tavegil са Donormil, Diphenhydramine, Bravegil и Clemastine. Детето им приема в присъствието на противопоказания за употребата на Tavegila.

От 2 до 5 години тялото на децата постепенно става по-силно и обикновено може да носи по-силни лекарства. Когато сърбеж, имената на антихистаминови лекарства за тази възрастова група пациенти, специалистът ще разгледа следното:

За Ериус, споменато по-горе, сега ще се съсредоточим върху Цетрин. Тези хапчета могат да се използват за предотвратяване на алергии при деца, които са склонни към негативни реакции. В случай на индивидуална непоносимост на съставните компоненти, Cetrin се заменя с аналози - Letizen, Tetirinaks, Zodak, Zetrinal. След 2 години детето може да приема Astemizol.

От 6-годишна възраст списъкът на антихистамините се разширява, тъй като такива деца са подходящи за лекарства от различни поколения - от 1 до 4. Младите ученици могат да пият таблетките Зиртек, Терфенадин, Клемастин, Гленсет, Супрастинекс, Чезер.

Какво казва Комаровски?

Известен педиатър Е.О. Комаровски не съветва родителите да дават антихистамини на малки деца, освен ако не е абсолютно необходимо или предписано от лекар. Ако педиатър или алерголог намери за необходимо да предпише антиалергично средство на детето, то може да бъде взето не повече от 7 дни.

Също така, Евгени Олегович забранява комбинирането на антихистамини с антибиотици и казва, че изобщо не е необходимо да се дава на детето антихистаминови хапчета преди ваксинация или след ваксинация.

Някои родители, въз основа на собствените си съображения, се опитват да дадат на детето Супрастин на ПДО, но Комаровски не вижда никакъв смисъл в това. Детският лекар обяснява, че отговорът на тялото на ваксината няма нищо общо с проявите на алергия.

Съвети бременна

Страдащите от алергия, които планират да придобият потомство, винаги се интересуват от това, какви антихистамини могат да се приемат по време на бременност и за предпочитане по време на кърмене, или си струва да издържи неудобството, свързано с полиноза, обрив и подуване. Лекарите казват, че по време на бременността жените са по-добре да не приемат никакви лекарства, тъй като те са потенциално опасни за майката и плода.

През първото тримесечие е строго забранено да се лекуват алергии с хапчета, освен ако заболяването застрашава живота на бъдещата майка. В 2 - 3 триместър лечение с антихистамини е позволено с редица ограничения, тъй като никакви хапчета не са абсолютно безвредни.

Жените, които изпитват алергии всеки сезон, трябва предварително да планират бременността си, така че дразнещите вещества да са неактивни, докато носят бебе. Ако зачеването е станало и трябва да носите бременност през лятото, бъдещите майки могат да намалят тежестта на алергичните реакции, като приемат естествени антихистамини:

  • Цинк.
  • Рибено масло
  • Витамин В12.
  • Аскорбинова киселина.
  • Органични киселини - олеинова, пантотенова, никотинова.

Но да се вземат такива вещества на жените "в позиция" е възможно само след консултация с лекар.

Как работят антихистамините?

Тези лекарства се свързват с Н1-хистаминовите рецептори и ги блокират. По този начин, хистаминът не може да се свърже с рецепторите. Алергиите отшумяват: обривът избледнява, отокът и сърбеж на кожата се намаляват, носното дишане се улеснява и конюнктивитът се намалява.

Първите антихистаминови лекарства се появяват през 1930-те години. С развитието на науката и медицината се създава второто и след това третото поколение антихистамини. Всичките три поколения се използват в медицината. Списъкът на антихистамините постоянно се актуализира. Издават се аналози, появяват се нови форми на освобождаване.

Помислете за най-популярните лекарства, започвайки от последното поколение.

Понякога тези лекарства принадлежат към третото и четвъртото поколение едновременно. Ние няма да ви объркваме още повече и ще го наричаме по-лесно:

Последно поколение - метаболити

Най-съвременното лекство рства. Отличителна черта на това поколение е, че лекарствата са пролекарства. Когато се погълнат, те се метаболизират - активират се в черния дроб. Лекарствата нямат седативен ефект, те също не засягат работата на сърцето.

Антихистамините от новото поколение се използват успешно за лечение на всички видове алергии и алергични видове дерматити при деца, страдащи от сърдечно-съдови заболявания. Също така, тези средства се предписват на хора, чиято професия е свързана с повишено внимание (шофьори, хирурзи, пилоти).

Алегра (Телфаст)

Инструкция и цена

Синоним: Fexadin

Активната съставка е фексофенадин. Лекарството не само блокира хистаминовите рецептори, но и намалява неговото производство. Използва се за хронична уртикария и сезонни алергии. Противоалергичното действие продължава до 24 часа след края на лечението. Не пристрастяване.

Предлага се само във вид на хапчета. Преди това таблетките се наричаха Телфаст, а сега - Алегра. Те са противопоказани при деца под 12-годишна възраст, бременни и кърмещи жени.

цетиризин

Инструкция и цена

Синоними: Zetrin, Zodak, Zyrtec

В практиката на децата, използвани от 6 месеца под формата на капки, от 1 година под формата на сироп. От 6 години приемам хапчета. Дозировката се предписва индивидуално от лекаря.

Бременният цетиризин е строго противопоказан. За периода на приложение е желателно да се спре кърменето.

Ksizal

Инструкция и цена

Синоними: левоцетиризин, Suprastex

Лекарството се предписва за лечение на целогодишни и сезонни алергии, уртикария и сърбеж. Действието идва 40 минути след поглъщането. Предлага се под формата на капки и таблетки.

В практиката на децата капки се използват от 2 години и таблетки от 6 години. Дозата се определя от лекаря в зависимост от теглото и възрастта на детето.

Бременните лекарства са противопоказани. Допуска се по време на кърмене.

деслоратадин

Инструкция и цена

Синоними: Lorddesin, Desal, Erius.

Лекарството има антихистамин и противовъзпалителен ефект. Елиминира признаците на сезонни алергии и хронична уртикария. Когато се приемат в терапевтични дози, може да възникне сухота в устата и главоболие. Предлага се под формата на сироп, таблетки.

Деца, назначени от 2 години под формата на сироп. Таблетките са разрешени за деца над 6 години.

Бременни и кърмещи Деслоратадин е противопоказан. Може би използването му в животозастрашаващи състояния: ангиоедем, асфиксия (бронхоспазъм).

Антихистамини 3 поколения ефективно елиминират алергиите. В терапевтични дози не предизвикват сънливост и намаляват вниманието. Въпреки това, ако превишите препоръчваните дози може да бъде замаяност, главоболие, увеличаване на сърдечната честота.

Ако сте използвали някоя от техните лекарства, не забравяйте да оставите коментар в коментарите.

Второ поколение - не-успокоителни

Лекарствата в тази група имат изразено антихистаминово действие, продължителността на което е до 24 часа. Това ви позволява да ги приемате веднъж на ден. Лекарствата не предизвикват сънливост и разстройства на вниманието, поради което се наричат ​​не-седативни.

Не седативни лекарства се използват активно за лечение на:

Тези лекарства се използват и за облекчаване на тежкия сърбеж при варицела. За антиалергичните лекарства 2 поколения не водят до пристрастяване. Те се абсорбират бързо от храносмилателния тракт. Те могат да се приемат по всяко време, дори и с храна.

Не се препоръчва второ поколение за възрастни и хора със сърдечни заболявания.

лоратадин

Инструкция и цена

Синоними: Loragexal, Claritin, Lomilan

Активната съставка е лоратадин. Лекарството селективно засяга H1 хистаминовите рецептори, което ви позволява бързо да елиминирате алергиите и да намалите броя на страничните ефекти:

  • тревожност, нарушения на съня, депресия;
  • често уриниране;
  • запек;
  • възможни астматични пристъпи;
  • увеличаване на теглото.

Предлага се под формата на таблетки и сироп (търговско наименование "Кларитин", "Ломилан"). Сироп (суспензия) е удобен за дозиране и даване на малки деца. Действието се развива в рамките на 1 час след поглъщане.

При деца Loratadine се използва от 2 години под формата на суспензия. Дозата се избира от лекаря в зависимост от телесното тегло и възрастта на детето.

Лоратадин е забранен за употреба през първите 12 седмици от бременността. В екстремни случаи той е назначен под строгия надзор на лекар.

Kestin

Инструкция и цена

Синоним: Ebastine

Този инструмент селективно блокира Н1 хистаминовите рецептори. Не предизвиква сънливост. Действието настъпва в рамките на 1 час след приемането. Антихистаминният ефект продължава 48 часа.

При деца се използва от 12 години. Кестин има токсичен ефект върху черния дроб, причинява нарушения на ритъма, намалява сърдечната честота. Бременни противопоказани.

Rupafin

Инструкция и цена

Синоним: Rupatadin

Лекарството се използва за лечение на уртикария. След поглъщане бързо се абсорбира. Едновременното хранене усилва действието на рупафина. Не се използва при деца под 12-годишна възраст и при бременни жени. Употребата по време на кърмене е възможна само при строг медицински контрол.

Антихистамини 2 поколения отговарят на всички съвременни изисквания за лекарства: висока ефективност, безопасност, дълготраен ефект, лекота на употреба.

Въпреки това, трябва да се помни, че превишаването на терапевтичната доза води до обратен ефект: появява се сънливост и се увеличават страничните ефекти.

Първо поколение - успокоителни

Седативните лекарства се наричат, защото причиняват успокоително, хипнотично, подтискащо ума действие. Всеки член на тази група има седативно действие в различна степен.

В допълнение, първото поколение лекарства има кратък антиалергичен ефект - от 4 до 8 часа. Те могат да развият пристрастяване.

Въпреки това, лекарствата, тествани от време и, често, евтини. Това обяснява техния масов характер.

Антихистамините от първо поколение се предписват за лечение на алергични реакции, облекчаване на сърбеж при инфекциозни болести на тифа, за намаляване на риска от усложнения след ваксинация.

Заедно с добър антиалергичен ефект, те предизвикват редица странични ефекти. За да се намали риска, лечението се предписва за 7-10 дни. Странични ефекти:

  • сухи лигавици, жажда;
  • повишена сърдечна честота;
  • понижаване на кръвното налягане;
  • гадене, повръщане, стомашен дискомфорт;
  • повишен апетит.

Наркотиците от първото поколение не се предписват на хора, чиято дейност е свързана с повишено внимание: пилоти, шофьори, защото те могат да отслабят вниманието и мускулния тонус.

suprastin

Инструкция и цена

Синоними: хлоропирамин

Предлага се под формата на таблетки и ампули. Активната съставка е хлоропирамин. Един от най-често използваните антиалергични лекарства. Suprastin има изразен антихистаминов ефект. Предназначен е за лечение на сезонен и хроничен ринит, уртикария, атопичен дерматит, екзема, ангиоедем.

Suprastin облекчава сърбежа добре, включително след ухапване от насекоми. Използва се при лечението на сипни болести, придружени от сърбеж и разресване. Предлага се под формата на таблетки, инжекционни разтвори.

Suprastin е разрешен за лечение на кърмачета, започвайки от един месец. Дозировката се избира индивидуално в зависимост от възрастта и телесното тегло на детето. Тези средства се използват за лечение на варицела зостер: за облекчаване на сърбеж и като успокоително. Suprastin също е включен в литичната смес ("триада"), която се предписва при висока и недемонтираща температура.

Suprastin е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене.

tavegil

Инструкция и цена

Използва се в същите случаи като супрастин. Лекарството има силен антихистаминов ефект, който продължава до 12 часа. Tavegil не намалява кръвното налягане, хипнотичният ефект е по-слабо изразен от този на супрастин. Лекарството се предлага в няколко форми: таблетки и инжекции.

Употреба при деца. Tavegil се прилага от 1 година. Сироп се предписва на деца от 1 година, таблетки могат да се прилагат от 6 години. Дозата се определя индивидуално в зависимост от възрастта и телесното тегло на детето. Лекарят взема дозата.

Tavegil забранено за употреба по време на бременност.

fenkarol

Инструкция и цена

Синоним: Quifenadine

Фенкарол блокира N-1 хистаминовите рецептори и започва ензима, който използва хистамин, така че ефектът на лекарството е по-стабилен и траен. Фенкарол почти не предизвиква успокоително и хипнотично действие. В допълнение, има индикации, че това лекарство има антиаритмичен ефект. Фенкарол се предлага под формата на таблетки и прах за суспензия.

Quifenadine (Fencarol) се използва за лечение на всички видове алергични реакции, особено сезонни алергии. Този инструмент е включен в комплексното лечение на паркинсонизма. В хирургията се използва като част от лекарствения препарат за анестезия (премедикация). Fencarol се използва за предотвратяване на реакции на гостоприемника (когато тялото отхвърля чужди клетки) по време на трансфузия на кръвни съставки.

В практиката на децата лекарството се предписва от 1 година. За деца, суспензията е за предпочитане, има оранжев аромат. Ако детето откаже да вземе сиропа, възможно е да предпише таблетка. Дозата се определя от лекаря въз основа на теглото и възрастта на детето.

Fenkarol противопоказан през първия триместър на бременността. Във втория и третия триместър, употребата му е възможна под лекарско наблюдение.

fenistil

Инструкция и цена

Синоним: Dimetinden

Лекарството се използва за лечение на всички видове алергии, сърбеж за варицела, рубеола, превенция на алергични реакции. Фенистилът предизвиква сънливост само в началото на лечението. След няколко дни седативният ефект изчезва. Лекарството има редица други нежелани реакции: замаяност, мускулни спазми, сухота на устната лигавица.

Fenistil се предлага под формата на таблетки, капки за деца, гел и емулсия. Гелът и емулсията се прилагат външно след ухапване от насекоми, контактен дерматит, слънчево изгаряне. Има и крем, но той е напълно различно лекарство на базата на друго вещество и се използва за "студ на устните".

В детската практика, Fenistil под формата на капки се нанася с 1 месо. Предписват се до 12 години капки, капсули се допускат на възраст над 12 години. Гелът се използва при деца от раждането. Дозата на капките и капсулите се избира от лекаря.

Бременните жени имат право да използват лекарството под формата на гел и капки от 12 седмици от бременността. От втория триместър Fenistil се предписва само при животозастрашаващи състояния: ангиоедем и остри хранителни алергии.

Общи хранителни алергени.

Колко добре читателят представя статия за антихистаминови лекарства? Първата стъпка е да се обяви, че алергията е ужасна болест, която коси милиони хора и след тридесет години ще засегне цялото население. След това - информирайте, че ние и само ние можем да четем за ефективни лекарства от последното поколение. Но веднага изповядваме: всъщност всичко е много по-сложно и последното поколение също не е толкова последно. По-долу ще се опитаме да разкажем за антихистаминови препарати всичко, което може да се запълни в малка статия.

Изплаши алергичната епидемия е възможно, но трудно. Алергичните заболявания са много, те не са лесни за събиране и преброяване. Вземете, например, цветен прашец - един от най-честите алергени. Международно проучване на астмата и алергиите при деца, в които участваха близо два милиона души от 105 страни, показа, че 22% от младежите по света са алергични към цветен прашец. Тази цифра варира в зависимост от региона: в Африка тя е 29,5%, в Океания - 39,8%, в Северна Европа - 12,3%. Но учените не са получили тези данни по време на тестовете, а с помощта на въпросници. Тяхната точност зависи от това дали участниците в изследването са сгрешили или не. И това се случва - например, проучване на алергията към пеницилин показва, че заболяването се открива само в 22% от пациентите, които се оплакват от него.

С хранителните алергии също не е толкова просто. Резултатите от научните изследвания се различават в зависимост от методите, използвани от учените. Златният стандарт при диагностицирането на хранителните алергии се счита за двойно-сляп, плацебо-контролиран тест за провокация на храна - по време на тази процедура, пациентът яде предполагаемия алерген под наблюдението на лекар. На английски език името на метода често се съкращава в DBPCFC, което е смешно „di-bi-pi-si-si-si”. През 2013 г. Европейската академия по алергология и клинична имунология публикува мета-преглед на изследванията на хранителните алергии. Той показа, че учените рядко извършват DBPCFC и разчитат главно на кожни тестове и IgE тестове, въпреки че тези методи значително преувеличават честотата на заболяването. Ако вярвате на това, което самите участници в изследването са посочили, разпространението на хранителните алергии в Европа е 5,9%. Но пробите от храни показват 0,9% - това е около шест и половина пъти по-малко.

Както и да е, тези, които вече са се сблъскали с алергии, статистиката не се интересува особено - трябва нещо да се лекува. Желателно е, за да не се усеща сънливост и други "странични ефекти". Всеки знае, че антихистамините трябва да се пият от алергии, но не всеки знае, че лекува язва, нарколепсия и в бъдеще ще се бори с Алцхаймер, Паркинсон, шизофрения и епилепсия. За да разберем как това лекарство от един клас третира всичко и къде да проведе алергия, нека започнем от самото начало - с хистамин. Същността, с която трябва да се борим - какво прави тя?

По-лесно е да се каже какво не е хистамин. Той разширява кръвоносните съдове ("стеснява всяка") и увеличава тяхната пропускливост, насърчава секрецията на стомашния сок, причинява намаляване на гладките мускули (включително бронхите) и краста. Той действа и като медиатор в мозъка: регулира съня и събуждането, намалява припадъчната активност, засяга консумацията на храна и вода, участва в регулирането на телесната температура и в учебния процес. И, разбира се, контролира имунния отговор: алергичен ринит, кихане и непоносимост на тюлените - това е всичко, хистамин.

Как едно вещество успява да изпълнява толкова много различни функции? Факт е, че тялото има четири вида хистаминови рецептори, те се намират в различни органи и тъкани. В мозъка, гладките мускули, кръвоносните съдове и някои други тъкани - рецептори от първи тип, H1. В лигавицата на стомаха, гладката мускулатура, сърдечната тъкан, хрущялната тъкан и т.н. са рецептори от втори тип, Н2. H3 „живее” главно в централната нервна система, например в базалните ганглии и хипокампа, а в малки количества може да се открие в сърдечно-съдовата и храносмилателната система. Н4 е локализиран в чревни тъкани, костен мозък, левкоцити, тимус, далак и др.

Ефектът на хистамин върху тялото зависи от кой рецептор ще се свърже, така че за различните задачи са необходими различни лекарства. Антихистамините се разделят на Н1-, Н2-, Н3-, Н4-блокери. Ако чуете фразата "антихистамини от последното (или ново) поколение", става дума за H1-блокери, които се използват за лечение на алергии. Н2-блокерите не се разделят на поколения, H3-блокерите започват да навлизат на пазара и преди първите H4 антихистамини да се появят на рафтовете, все още е далеч. Той е H1-блокери (те се наричат ​​още "антагонисти" или "обратни агонисти" - в зависимост от типа), които лекуват алергии.

Руската Уикипедия казва за четири поколения H1-блокери, но това не е вярно: всъщност има само две. Съществуването на „най-новите лекарства от трето поколение“ е мит, но фармацевтичните компании понякога използват този термин за рекламни цели, а уебсайтовете с алергии са щастливи да пишат за тази тема и да подведат читателите. Да видим какъв принцип H1-блокерите са разделени на поколения.

Първите лекарства за алергия лесно преминават бариерата между кръвта и мозъка - така наречената кръвно-мозъчна бариера (ВВВ) - и предизвикват сънливост. Помните ли, че говорихме за хистамин, регулиращ съня и събуждането? Той стимулира мозъчната активност и е отговорен за будност - не е изненадващо, че потискането на рецепторите в ЦНС предизвиква седативно действие. В допълнение, първото поколение антихистамини (например, хлоропирамин, познато ни като "Suprastin" и clemensin, което познаваме под името "Tavegil") води до нарушаване на паметта и концентрацията, намалява способността за учене и производителността. Освен това те трябва да се пият няколко пъти на ден, а нощуването не помага да се избегнат „страничните ефекти“ - като цяло, първото поколение наркотици е по-скоро „необходимо зло”, отколкото „щастливо освобождаване”. Европейският консорциум за изследване на алергичните заболявания и астмата (Глобална алергия и астма Европейска мрежа) дори препоръча забрана на продажбата на тези лекарства без рецепта след приключване на проучването на риска през 2010 г.

С течение на времето учените разработиха вещества, които "се преместили" от кръвта в мозъка в по-малки количества или изобщо не можели да го направят - те се наричали "наркотици от второ поколение". Ето ги:

  • акривастин
  • цетиризин
  • азеластиновия
  • olopatadin
  • лоратадин
  • кетотифен
  • rupatadin
  • мизоластин
  • СебастинЗ
  • bilastin
  • bepotastin
  • терфенадин
  • hifenadina
  • левокабастин
  • астемизол

Лекарствата от второ поколение не предизвикват сънливост в стандартната доза (а някои - дори със значително увеличение), докато таблетките са достатъчни за целия ден. Но някои от тях имаха лош ефект върху сърцето. При астемизол и терфенадин този ефект е толкова силно изразен, че в много страни те са отстранени от продажба.

Няколко години по-късно учените получават производни (метаболити и стереоизомери) на лекарства от второ поколение, които според производителите са по-ефективни, не предизвикват сънливост и не увреждат сърцето. Тези лекарства са:

  • левоцетиризин (търговски наименования "Xizal", "Glentset", "Suprastinex", "Cezera", "Eltset", "Zodak Express")
  • деслоратадин ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
  • фексофенадин ("Алегра", "Телфаст", "Фексофаст", "Фексадин", "Фексофен")

Някои наричат ​​тези вещества „наркотици от трето поколение“. Изследователите започнаха ревностно да спорят кои поколения принадлежат и на каква основа. За да се сложи край на дискусиите, в началото на 2000-те години Британското дружество на алерголозите и лекарите-имунолози инициира създаването на консенсус за антихистаминните лекарства от новото поколение (Consensus Group за новото поколение антихистамини). 17 експерти от Великобритания, Италия, Канада, САЩ и Япония определиха критериите, на които трябва да отговарят лекарствата от трето поколение:

  1. липса на кардиотоксичност;
  2. липса на взаимодействие с други лекарства;
  3. няма ефект върху централната нервна система.

Експертите анализираха данните от публикуваните клинични проучвания и стигнаха до заключението, че нито едно от съществуващите лекарства не може да се нарече „лекарство от трето поколение“. Въпреки това, в някои научни статии, левоцетиризин, деслоратадин, фексофенадин и норастемизол са все още неофициално наречени така. Нека да видим какви са тези лекарства, какви са техните странични ефекти, кой може да ги приема и кои не се препоръчват. Всичко е известно в сравнение, така че ние подредихме данните под формата на таблица - по-лесно е да разберем кои лекарства са подобни и как се различават:

Накратко обобщавайки тези данни: няма перфектно чудо, всеки има свои предимства, недостатъци и особености. Най-бързодействащото лекарство е левоцетиризин, но и най-силно успокояващо действие. MedlinePlus, служба на Националната медицинска библиотека на Съединените щати, която е посочена от FDA, предупреждава потребителите: не бързайте да шофирате, като приемате левоцетиризин, първо разберете как тя влияе върху вас. Фексофенадин се счита за най-енергичен: това лекарство практически не предизвиква сънливост, затова се препоръчва на пилотите и на тези, които се нуждаят от бдителност и бързина на реакция. Но фексофенадин може да се похвали с най-голямата доза - 120 или 180 mg, докато други лекарства нямат 5 mg. Освен това, не трябва да се дава на деца под 12-годишна възраст: те не са тествани за тяхната ефикасност и безопасност при клинични проучвания. Левоцетиризин или деслоратадин (взети под формата на сироп или капки шест месеца след раждането) може да са подходящи за най-малките страдащи от алергия, но нито едно от лекарствата не се препоръчва за бременни и кърмещи майки.

Колко са новите метаболити и изомери на лекарствата от второ поколение по-добре от техните „родители“? Трудно е да се каже. Има няколко сравнителни клинични изпитвания при хора, а тези, които съществуват, се основават на малки проби и понякога си противоречат. Терфенадин спря да се продава, защото имаше много лош ефект върху сърцето. Неговото производно, фексофенадин, е практически лишено от този недостатък. Но започват още несъответствия. Едно проучване твърди, че новото лекарство потиска алергичните реакции по-добре от своя предшественик - клинично проучване, спонсорирано от разработчика на фексофенадин Hoechst Marion Roussel. Друга хартия сравнява ефикасността на няколко лекарства от второ поколение: цетиризин, ебастин, епинастин, фексофенадин, терфенадин и лоратадин. Оказа се, че фексофенадин е по-слаб от своя предшественик, а най-доброто от цетиризина се бори с алергиите. Проучването е финансирано от разработчика на цетиризин UCB Pharma.

Работата, при която се сравнява ефективността на левоцетиризин и цетиризин, показва, че лекарствата са еднакво ефективни или показват леко предимство на "родителското" вещество. Но имайте предвид, че левоцетиризинът постига същите резултати с половината от дозата. Но що се отнася до ефекта върху централната нервна система, новото лекарство не изглежда да може да изпревари своя предшественик. Учените анализираха седативния ефект на две вещества и стигнаха до заключението, че пациентите, при които цетиризин причинява сънливост, е малко вероятно да реагират по различен начин на неговия изомер (в това изследване пробата също е малка).

Деслоратадин, фексофенадин и левоцетиризин не могат да бъдат наречени "антихистамин 3.0" - те са по-подходящи за "2+". И все пак те вредят на сърцето по-малко от по-ранните лекарства от второто поколение и не потискат централната нервна система, като средство от първото. Дори когато участниците в клинични проучвания, деслоратадин и левоцетиризин се дават в дози, четири пъти по-високи от нормалните, нито един от тях не е имал такива сериозни странични ефекти като преустановяване на лечението. Повтаряне на този експеримент върху себе си не си струва: ако решите да свържете живота си с антихистаминови лекарства на последното - второто поколение, е по-добре да се консултирате с лекар. Най-надеждната информация за лекарствата може да се намери в официалните инструкции и в Държавния регистър на лекарствата.

* Внимание! Не всички странични ефекти са изброени в таблицата! Преди да използвате някое от лекарствата, прочетете инструкциите или се консултирайте с лекар (или по-добре и двете).

Разработването на стратегии за терапевтични интервенции за редица алергични заболявания исторически се свързва с идентифицирането на ролята на хистамин в механизма на развитие на основните симптоми на алергия. Има различни подходи за потискане на хистаминовата активност в организма. Така например, кортикостероиди, циклоспорин А, пувотерапия потискат освобождаването на хистамин от мастоцити; блокерите на хистаминовите рецептори, анти-левкотриеновите лекарства, доксепин предотвратяват действието на хистамин върху клетките-мишени.

Търсенето на наркотици с антихистаминов ефект, започнало през 40-те години на 20-ти век, продължава и до днес, а изследователският интерес е фокусиран върху мултифункционалните характеристики на лекарствата от ново поколение, които съчетават антихистаминова, антиалергична и противовъзпалителна активност.

Хистаминът има широк спектър на биологична активност и действа чрез активиране на рецепторите на клетъчната повърхност, свързани с G-протеини (GPCR, от рецепторите, свързани с английски G-протеин). Тези молекулярни структури са организирани под формата на подобен на серпентини протеин с форма на катерица, който пресича клетъчната мембрана седем пъти. Външната част на лентата служи като "антена", която улавя химическите сигнали, които текат към клетката, а вътрешната част задейства клетъчния отговор, започвайки с активирането на G протеина. За разлика от други типове повърхностни клетъчни рецептори, GPCR е универсален. Те са свързани с невротрансмитери, само няколко пъти по-добри от масата на въглеродния атом и по-големи протеини.

GPCRs участват в почти всички жизнени процеси в организма. Лекарствени вещества, чиято цел са GPCRs, или се свързват с активния център, имитирайки действието на сигналната молекула, или блокират активния център, блокирайки достъпа на молекулата до него.

От всички известни понастоящем четири типа хистаминови рецептори (Н1-, Н2-, НЗ-, Н4-рецептори), принадлежащи към GPCR групата, Н1-рецепторите са от особен интерес за алергологията. H1-рецепторите преобладават в кожата и гладкомускулните клетки, които са отговорни за развитието на ранните и късни фази на алергичния отговор.

Дешифрирането на механизмите на взаимодействие на лекарства с хистаминови рецептори даде възможност да се изяснят терминологичните формулировки относно антихистамините и да се обозначат като "обратни агонисти". Обратните агонисти на Н1-хистаминовите рецептори са патогенетично обосновани агенти за лечение на повечето алергични заболявания.

В този преглед на левоцетиризин ще бъдат използвани познати термини ("антагонист на хистамин Н1-хистамин") заедно със съвременната интерпретация на лекарството като "обратен агонист".

Повечето H1-антихистамини са вещества, които имат основен фармакологичен ефект поради активните метаболити, образувани след серия от трансформации на оригиналното лекарство. Безспорното предимство в това отношение е новото средство, получено въз основа на фармакологично активни метаболити: цялото лекарство в този случай е активното вещество, лишено от много странични ефекти на своя предшественик [1].

Първото антихистаминово лекарство от второ поколение (всички не-седативни антихистамини принадлежат към второто поколение), което се метаболизира много леко, е цетиризин. Лекарството с доказана ефикасност и безопасност, в момента се използва широко за лечение и профилактика на алергични заболявания при възрастни и деца [2]. От 2005 г. леворотиращият оптичен изомер на цетиризин, селективният обратен агонист на H1 рецептор - левоцетиризин (Xyzal) в таблетна форма присъства на фармацевтичния пазар в Русия, а от 2008 г. - под формата на капки.

Фармакодинамиката и фармакокинетиката на левоцетиризин са добре проучени [3, 4].

Левоцетиризин се абсорбира бързо в червата, достигайки максимална плазмена концентрация 0,5–1 час след приложението. Бионаличността на лекарството е близо до 100% - това означава, че лекарството почти напълно навлиза в системното кръвообращение (около 100% по отношение на началната доза от лекарството). От червата, левоцетиризин се транспортира до черния дроб и оттам навлиза в кръвния поток. Тъй като левоцетиризин е крайният метаболит, той не се подлага на чернодробен метаболизъм, за да стане активен. Левоцетиризин не взаимодейства с цитохром Р450, така че няма конкурентни лекарствени взаимодействия. Това дава възможност да се комбинира с антибиотици, противогъбични и други лекарства и да се използва при пациенти с чернодробна патология. Левоцетиризин няма кардиотоксичен ефект.

Поради малкия обем на разпределение (0,4 l / kg), лекарството се намира в тъканите само там, където е необходимо, а именно върху клетъчната мембрана, и не прониква в клетката. Левоцетиризин се екскретира в урината непроменен с 86% и изпражненията - 13%. Тези параметри показват оптималния фармакокинетичен профил на левоцетиризин [5, 6].

селективност

Отличителна черта на второто поколение антихистаминови лекарства е афинитетът към хистаминовите рецептори и селективността на потискането на тяхната активност. Когато алергични реакции чрез Н1-хистамин рецептори се реализират тези патофизиологични и клинични ефекти, такива като сърбеж, вазодилатация, ексудация, еритема, зачервяване и стимулиране на кашлица рецептори вагуса аферентни влакна хистамин секреция, експресията на междуклетъчни адхезионни молекули и чрез Н4 рецептори -zud, продуциране на цитокини, ейкозаноиди, хемотаксис на левкоцити и дендритни клетки [6].

H1 рецепторът присъства в клетъчните мембрани в две конформации - активни и неактивни, между които нормално се поддържа равновесие (фиг. A, B, C).

Дори в отсъствието на хистамин, рецепторът проявява базална активност ("конститутивна рецепторна активност" - фиг., А). Хистаминът, свързващ се с рецептора, го "фиксира" под формата на активна конформация; активната конформация започва да преобладава над неактивните (Фиг., В). Всички седативни и не-седативни хистаминови блокери, които са обратни агонисти, "фиксират" рецептора в неактивна форма (Фиг., С). Следователно, те могат да намалят базалната активност на рецептора, независимо от това дали освобождаването на хистамин в извънклетъчното пространство в момента е увеличено или не. В резултат на базалната и хистамин-стимулираната H1 рецепторна активност, активността на вътреклетъчния фактор на транскрипция на редица про-възпалителни цитокини и адхезионни молекули (ядрен фактор NF-kB) се увеличава. Така, хистамин при взаимодействие с хистамин рецептор тип I увеличава активността на фактор NF-kB 8 пъти, а антихистамините намаляват базалната активност на фактор NF-kB и блокират реакцията на контакт с хистамин [1, 8].

Степента на равновесно изместване към неактивната конформация зависи от естеството на обратния агонист. Колкото по-висок е афинитетът на Н1-антихистаминовите лекарства към Н1 рецептора, толкова по-силно се проявява тяхното потискащо действие върху образуването на провъзпалителни медиатори в зависимост от активирането на NF-kB и от клиничните прояви, свързани с тях.

Друга важна характеристика на взаимодействието на обратния агонист с рецептор е заетостта на рецептора. След 4 и 24 часа след приемане на левоцетиризин, заетостта е била 90% и 57%, за фексофенадин - 95% и 24%, за деслоратадин - 71% и 43%. Най-високата заетост на рецепторите осигурява най-добър терапевтичен ефект [1].

Селективността на левоцетиризин за Н1-хистаминовите рецептори е два пъти по-висока от цетиризина, а също и 600 пъти по-висока, отколкото при други рецептори и йонни канали, които са сходни по структура (H2-, H3-, алфа- и бета-адренорецептори, 5). -HT1A и 5-HT2, допамин D2, аденозин А1 и мускаринови рецептори), във връзка с които неговото антихолинергично и антисеротониново действие е сведено до минимум [7].

Ясната способност на левоцетиризин да инхибира спонтанната и хистамин-стимулирана NF-kB активност обяснява неговия инхибиторен ефект върху секрецията на медиатори на алергично възпаление [9, 10, 11]. Това обяснява терапевтичния ефект - намаляване на назалната конгестия, благоприятно въздействие върху хода на астмата, сърбежната дерматоза, уртикария и др. [12, 13, 14].

Левоцетиризин във фармакотерапевтични програми за алергичен ринит и конюнктивит

Антихистамините се препоръчват като лекарства за първи избор при пациенти с алергичен ринит [15]. Те се предписват за облекчаване на ефекта на хистамин, който провокира основните симптоми на заболяването: сърбеж, кихане и ринорея. Проведени са редица клинични проучвания на антихистамини, при които те имат изразено положителен ефект върху тежестта на ринита и качеството на живот на пациентите [16]. През последните няколко години високият терапевтичен ефект и безопасността на това лекарство са потвърдени в контролирани проучвания с левоцетиризин [17, 18].

Курсът на лечение при възрастни и деца с алергичен ринит е продължил 2, 4, 8 седмици и 6 месеца. Всички проучвания показват значително намаляване на интензивността на симптомите на възпаление в горните и долните дихателни пътища в сравнение с плацебо групата. Курсът на лечение с левоцетиризин, в допълнение към основния антихистаминов ефект, има благоприятен ефект върху общото състояние и благосъстоянието на пациентите: емоционален статус, болкови синдром и физическа активност, които продължават да съществуват и след преустановяване на употребата на лекарството [19].

Клиничната ефикасност на левоцетиризин е доказана при пациенти с целогодишен и сезонен ринит [20, 21]. В открито мултицентрово проучване, включващо 397 общопрактикуващи лекари от Белгия и 1290 пациенти със сезонен алергичен ринит (SAR), които дойдоха за консултация с лекар, се оплакват от неефективността на предходната антихистаминова терапия или страничните ефекти от такова лечение, лечение с левоцетиризин 5 mg веднъж дневно 4 седмици показаха ползите от предписаното лечение [22].

С появата на нова класификация на ринит (интермитентно и персистиращо), проучването на оптималните дози, ефектът върху очните симптоми, оценката на качеството на живот на фона на фармакотерапията при тези групи пациенти продължи [23, 24]. Такива проучвания включват XPERT (Xyzal® персистиращ ринит), който е проведен в 5 европейски страни: Белгия, Франция, Германия, Италия, Испания и включва 551 пациенти с персистиращ алергичен ринит с чувствителност към тревни полени и домашен прах. Пациентите са рандомизирани в две групи: 273 получават плацебо, 278 - левоцетиризин. Установено е, че левоцетиризин има висока клинична ефикасност, подобрява качеството на живот и намалява разходите за дългосрочно лечение на персистиращ алергичен ринит [25].

Левоцетиризин в доза от 5 mg демонстрира висока ефикасност и безопасност при лечението на пациенти с персистиращ алергичен ринит по отношение на всички симптоми на това заболяване, включително назални и очни симптоми с добра поносимост на лечението [23, 26].

Терапевтичният ефект от антихистаминното лекарство левоцетиризин (Xizal) при пациенти с алергичен персистиращ ринит не само при назални, но и при очни симптоми, е потвърден в руско многоцентрово не-сравнително открито проучване [27].

Левоцетиризин значително потиска алергичните прояви при пациенти с различен спектър на сенсибилизация (алергия към домашен прах, растителен прашец) и показва редица предимства в сравнителни проучвания с други антихистамини [28].

В двойно-сляпо напречно проучване при 39 пациенти, алергични към домашен прах, е проведен провокативен тест с алергена, след което пациентите са взели 5 mg левоцетиризин или 10 mg лоратадин или плацебо. Значително подобрение се наблюдава при 83,8% от пациентите, получаващи левоцетиризин, и при 66,7% от пациентите, получаващи лоратадин [29, 30].

При контролиран контакт на пациенти с алерген (полеви тревисти ливади) е показано, че левоцетиризин и фексофенадин са имали същото време на начало на действие - 1 час след приложението и двата лекарства са били значително по-ефективни от плацебо. 24 часа след приема на лекарството има значителна разлика в ефикасността на лекарствата, което показва по-голяма продължителност на действие на левоцетиризин в сравнение с fexofenadine [29].

При сравняване на началото и продължителността на левоцетиризин и деслоратадин в двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване, 373 пациенти с алергия на прашец амброзия са получавали левоцетиризин 5 mg дневно или деслоратадин 5 mg дневно или плацебо и са наблюдавани за 2 дни контролиран контакт с полена амброзия. Симптомите се докладват на всеки половин час. Средното време за настъпване на действието на деслоратадин е 3 часа, а за левоцетиризин - 1 ч. И двете лекарства са по-ефективни от плацебо, а левоцетиризинът е по-ефективен от деслоратадин за облекчаване на симптомите на алергичен риноконюнктивит [31, 32].

И двете лекарства значително намаляват назалната конгестия, а в първия ден на приложение този ефект при левоцетиризин е по-изразен, отколкото в деслоратадин. 24 часа след първата доза от лекарството, тежестта на симптомите е била значително по-ниска в групата с левоцетиризин, което показва по-голяма продължителност на действие на лекарството в сравнение с деслоратадин.

Във всички проучвания при пациенти с ринит е доказана безопасността на употребата на левоцетиризин: при дългосрочно проследяване в продължение на 6 месеца не са установени сериозни нежелани и нежелани ефекти [33]. Беше установена безопасността и ефикасността на пероралните антихистамини при деца. Те могат да бъдат присвоени дори на малки деца [34].

За разлика от анализа на клиничната ефективност и безопасността на левоцетиризин, фармако-икономическите аспекти са по-рядко обсъждани в литературата. В двойно-сляпо, плацебо-контролирано, дългосрочно проучване е установена рентабилност на лечението с левоцетиризин при пациенти с персистиращ алергичен ринит [15].

Следователно, може да се отбележи, че нивото на препоръките за използване на левоцетиризин при лечението на пациенти с алергичен ринит може да бъде категоризирано като А, тъй като те се основават на голям брой рандомизирани, двойно-слепи, плацебо-контролирани клинични проучвания [15, 19]. Високата ефикасност на лекарството в стандартни терапевтични дози (5 mg веднъж дневно) е установена в различни възрастови групи, включително при деца от предучилищна и училищна възраст, възрастни хора. Продължително наблюдение (в рамките на шест месеца от лечението, 26 седмици или повече), достатъчен брой пациенти (размер на пробата над 300-500 души) показва, че дългосрочната (години) терапия с левоцетиризин е безопасна [15, 23, 25, 34].

Назална хиперреактивност и неспецифични тригери

Неспецифичната хиперреактивност на носа е важен признак за алергичен и неалергичен ринит [15]. Характеризира се с повишен назален отговор към нормални стимули и се проявява чрез кихане, запушване на носа и секрети, които се появяват отделно или се комбинират помежду си. Явлението на назална хиперреактивност е тясно свързано с активността на възпалението. Левоцетиризиновите препарати могат да повлияят на образуването на провъзпалителни медиатори в зависимост от активирането на NF-kB. От тази гледна точка, Ksizal може да се разглежда като истински кандидат за ефективно противовъзпалително лекарство [1, 15]. Противовъзпалителната активност на Ksizal може да се прецени по надеждна способност (p

  • основен
  • препарати
За Повече Информация Относно Вида Алергии